Омстрон
Омстрон (Omstron)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: Ondansetron- 4 Н-карбазол-4-он, 1,2,3,9-тетрагідро-9-метил-3 - [(2-метил-1 Н-імідазол-1-іл) метил];
основні фізико-хімічні властивості: безбарвний, прозорий розчин;
Склад. 1 мл містить ондансетрону гідрохлориду 2,49 мг, що еквівалентно ондансетрону 2 мг;
допоміжні речовини: натрію хлорид, кислота лимонна, натрію цитрат, вода для ін`єкцій.
Форма випуску.
Розчин для ін`єкцій.
Фармакотерапевтична група. Протиблювотні засоби та препарати, які ліквідують нудоту. антагоністи 5HT3-рецепторів серотоніну. Код АТС А04А А01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Омстрон - протиблювотний засіб, селективний антагоніст серотонінових 5НТ3-рецепторів. Виробляє виражену протиблювотну дію. Хіміотерапевтичні засоби і радіологічне вплив можуть викликати вивільнення серотоніну в тонкій кишці і тим самим сприяти блювотному рефлексу шляхом активації серотонінових 5НТ3-рецепторів і збудження аферентних закінчень блукаючого нерва. Ондансетрон блокує пускові механізми цього рефлексу. Активація аферентних закінчень блукаючого нерва, в свою чергу, може викликати викид серотоніну в зоні пострема (дно ІV шлуночка) і, відповідно, запустити блювотний рефлекс шляхом центрального механізму. Придушення нудоти і блювоти, викликані цитотоксичною хіміотерапією і радіотерапією злоякісних новоутворень, виникає завдяки антагоністичному дії ондансетрону на серотонінові 5НТ3-рецептори нейронів центральної та периферичної нервової системи. Ондансетрон виробляє седативну дію, не викликає змін концентрації пролактину в плазмі крові.
Фармакокінетика. Після введення в м`яз Сmax досягається через 10 хв. і становить
25 нг / мл, при введенні в вену Сmax становить близько 100 нг / мл. Зв`язується з білками плазми 70-76%. Біотрансформація відбувається в печінці в основному шляхом гідроксилювання. Т½- становить 3-4 год. У незмінному вигляді з сечею виводиться менше 5%.
Фармакокінетичніпараметри ондансетрона не змінюється при його багаторазовому введенні.
У пацієнтів з помірною нирковою недостатністю (КК - 15 - 60 мл / хв.) Знижений системний кліренс і об`єм розподілу ондансетрону, результатом чого є незначне, клінічно незначне збільшення Т½-. Фармакокінетика ондансетрону практично не змінюється у пацієнтів з тяжкими порушеннями функції нирок (при хронічному гемодіалізі). При виражених порушеннях функції печінки Т½- становить 15-20 годину. У пацієнтів похилого віку Т½- приблизно 5 год.
Показання для використання. Нудота і блювання, спричинені цитотоксичною хіміо- або променевою терапією злоякісних новообразованій- профілактика і лікування післяопераційної нудоти і блювоти.
Спосіб використання і дози. Для профілактики нудоти і блювоти при проведенні цитостатичної терапії дозування дорослим встановлюють індивідуально залежно від ступеня тяжкості перебігу патологічного процесу, доз і комбінацій схем хіміо- і променевої терапії.
Добова доза Омстрона становить 8 - 32 мг. Безпосередньо перед початком хіміо- або променевої терапії вводять у вену струменем повільно 8 мг з подальшим застосуванням 8 мг внутрішньо з інтервалом 12 год. Для профілактики пізнього блювання після 24 год. необхідно продовжити прийом всередині по 8 мг 2 рази на добу терміном 5 днів від закінчення хіміотерапії. При вираженій реакції на проведення хіміотерапії препарат Омстрон, крім 8 мг, вводять ще додатково 2 рази в вену по 8 мг з інтервалом 2 - 4 год. Можливо також проведення безперервної 24-час.ной інфузії зі швидкістю 1 мг / год. У деяких випадках безпосередньо перед початком хіміотерапії проводять 15-хвилинної інфузії 32 мг Омстрона, що розведені в 50-100 мл ізотонічного розчину. При підборі режиму дозування слід враховувати ступінь тяжкості блювоти. Дітям віком понад 4 роки Омстрон призначають в вену в дозі 5 мг / м2 поверхні тіла безпосередньо перед проведенням хіміотерапії з наступним прийомом всередину 4 мг через 12 год. після ін`єкції. Для профілактики блювання протягом наступних 5 днів Омстрон призначають всередину по 4 мг 2 рази на добу.
Дорослим для попередження післяопераційної нудоти і блювоти можна призначати введення 4 мг Омстрона в вену повільно або в період індукції анестезії. Для ліквідації післяопераційної нудоти і блювоти вводять одноразово 4 мг в м`яз або у вену.
Дітям для попередження нудоти і блювоти після хірургічного втручання під загальною анестезією Омстрон призначають в дозі 0,1 мг / кг (максимально до 4 мг) в вену повільно під час або після індукції анестезії. Для зняття нудоти і блювоти у дітей Омстрон призначають в дозі 0,1 мг / кг (максимально до 4 мг) в вену повільно.
Для пацієнтів з вираженими порушеннями функції печінки добова доза становить 8 мг. Пацієнтам похилого віку і хворим з порушеннями функції нирок немає необхідності змінювати режим дозування. При введенні в м`яз в одну ділянку тіла можна вводити Омстрон одноразово не більше 4 мг.
Приготування інфузійного розчину. Інфузійний розчин слід готувати безпосередньо перед застосуванням. Зберігатися готовий розчин (в разі необхідності) для використання може протягом 24 год. при температурі 2 - 8 ° С. Розчин зберігає стабільність 24 год. при природному і штучному освітленні. Для розведення Омстрона можна використовувати: 0,9% інфузійний розчин натрію хлориду 5% інфузійний розчин глюкози- 10% інфузійний розчин маннітола- інфузійний розчин Рінгера- 0,3% інфузійний розчин калію хлориду. Препарат не можна розводити іншими інфузійними розчинами. Омстрон у вигляді ін`єкційного розчину не слід вводити тим самим шприцом або через ту саму крапельницю, який вводили інші лікарські засоби.
Побічна дія. Головний біль, іноді тимчасові порушення зору і запаморочення при швидкому введенні в вену, судомні напади, мимовільні рухові нарушенія- транзиторне безсимптомне підвищення активності трансаміназ в сироватці крові-запірний в окремих випадках алергічні реакції швидкого типу до анафілаксій- біль в грудях, кашель, аритмія , артеріальна гіпертензія, брадикардія- відчуття тепла або припливу крові до обличчя, ікота- іноді - місцеві реакції в області ін`єкції.
Протипоказання. Підвищена чутливість до компонентів препарату. Періоди вагітності та годування груддю. Дитячий вік до 2-х років.
Передозування. У пацієнтів, яким в вену було введено 84 мг або 145 мг Омстрона, спостерігалися лише незначні побічні ефекти, що не потребують лікування.
У випадках ймовірного передозування слід застосовувати симптоматичну терапію.
Особливості використання. У пацієнтів, які раніше лікувалися іншими селективними антагоністами серотонінових 5НТ3-рецепторів (трописетрон, гранісетрон), що супроводжувалися реакціями підвищеної чутливості, можливі також реакції підвищеної чутливості. Омстрон збільшує термін проходження вмісту товстого кишечника, тому у випадках застосування препарату у хворих з симптомами підгострої кишкової непрохідності необхідно постійне спостереження.
З обережністю використовують при хірургічних втручаннях на черевній порожнині, тому що його використання може маскувати прогресуючу кишкову непрохідність. При застосуванні Омстрона слід утримуватися від потенційно небезпечних діяльності, що вимагає підвищеної уваги і швидкості психомоторних реакцій, а також від водіння автомобілем.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Оскільки Омстрон метаболізується в печінці за допомогою ферментів системи цитохрому Р450, при одночасному застосуванні з препаратами-індукторами (барбітурати, карбамазепін, рифампіцин, фенітоїн, фенілбутазон), можливі зміни кліренсу і періоду напіввиведення ондансетрону.
Омстрон у вигляді розчину для ін`єкцій сумісний з такими інфузійними розчинами:
0,9% розчин натрію хлориду 5% розчин глюкози- 10% розчин маннітола- розчин Рінгера- 0,3% розчин калію хлориду.
Омстрон в вену можна вводити шляхом інфузії з швидкістю 1 мг / год. Крізь Y-подібний катетер можна одночасно з Омстроном в концентрації від 16 до 160 мкг / мл (наприклад 8 мг / 500 мл і 8 мг / 50 мл відповідно) вводити такі препарати:
-цисплатин в концентрації до 0,48 мг / мл (наприклад, 240 мг в 500 мл) вводять протягом 1-8 год .;
-5-фторурацил у концентрації до 0,8 мг / мл (наприклад, 2,4 г в 3000 мл або 400 мг в 500 мл), який вводять зі швидкістю не менше 20 мл / год (500 мл за 24 год.) - Вище концентрація 5-фторурацилу може спричинити преципитацию Омстрона;
-карбоплатин в концентрації 0,18 - 9,9 мг / мл (наприклад, 90 мг в 500 мл або 900 мг в 100 мл), який вводять протягом від 10 хв. до 1 год .;
-етопозид в концентрації 0,14 - 0,25 мг / мл (наприклад, 72 мг в 500 мл до 250 мг в 1000 мл), який вводять протягом 0,5-1 год .;
-цефтазидим у дозі 0,025-2 г у водному розчині (наприклад, 250 мг у 2,5 мл або 2 г в 10 мл), який вводять у вену болюсно протягом 5 хв .;
-циклофосфамід в дозі 0,1-1 г у воді для ін`єкцій (5 мл на 100 мг), який вводять у вену болюсно протягом 5 хв .;
-доксорубіцин у дозі від 10 мг до 100 мг розведений водою для ін`єкцій відповідно рекомендацій виробника, у вигляді болюсної ін`єкції в вену протягом 5 хв .;
-дексаметазон в дозі 20 мг в вену повільно протягом 2-5 хв. через Y-подібний катетер разом з 8 або 32 мг Омстрона в 50-100 мл розчину.
Терміни та умови зберігання. Зберігати при температурі від +15 ° С до +30 ° С, в захищеному від світла і недоступному для дітей місці.
Термін придатності - 2 роки.
