Емесетрон-здоров`я розчин
Емесетрон-Здоров`я розчин для ін`єкцій (Solutio Emesetron-Zdorovye pro injectionibus)
міжнародна та хімічна назви: ondansetron- (+ -) - 1, 2, 3, 9 - тетрагидро-9-метил-3 - [(2-метил-1Н-імідазол-1-йл) метил] -4Н-карбазол-4-он (в вигляді моногідрохлорид дигидрата);
Основні фізико-хімічні характеристики: Прозорий безбарвний або злегка жовтуватий розчин;
Склад. 1 мл розчину Емесетрон-Здоров`я включає ондансетрона гідрохлориду (в перерахунку на ондансетрон) - 2 мг;
допоміжні речовини: кислоти лимонної моногідрат, натрію цитрат, динатрію едетат (Трилон Б), сорбітол, 0, 1 М розчин натрію гідроксиду, вода для ін`єкцій.
Форма випуску лікарського засобу. Розчин для ін`єкцій.
Фармакотерапевтична група. Протиблювотні засоби та препарати, що усувають нудоту. Антагоністи 5-НТ3-рецепторів серотоніну. Код АТС А04А А01.
дія ліків. Фармакодинаміка. Протиблювотний препарат. Механізм дії Емесетрона обумовлений конкурентною високоселективною блокадою центральних і периферичних 5-НТ3-рецепторів серотоніну (рецептори критичної зони, блювотного центру). Пригнічує блювотний рефлекс, усуваючи та попереджаючи блювання при застосуванні цитотоксичних хіміотерапевтичних засобів, променевій терапії, в післяопераційному періоді. При багаторазовому застосуванні уповільнює перистальтику і проходження вмісту кишечником.
Фармакокінетика. При внутрішньовенному введенні Емесетрона-Здоров`я у дозі 0,15 мг / кг дорослим молодше 75 років максимальна концентрація в крові становить в середньому близько 100 нг / мл, в осіб старше 75 років - 170 нг / мл. При внутрішньом`язовому введенні максимальна концентрація ондансетрону в крові реєструється через 10 хвилин після ін`єкції становить близько 25 нг / мл. Зв`язування з білками плазми 70-76%. Основна частина введеної дози (85-90%) гідроксилюється в печінці за участю цитохрому Р450 до з`єднань індольного циклу, а далі кон`югує зглюкуроновою і сірчистої кислоти. Загальний обсяг розподілу становить 1, 9 л / кг, період напіввиведення 3, 5-5, 5 годин (в залежності від віку). Препарат виводиться з організму нирками, при цьому 5% введеної дози виводиться в незмінному вигляді. Фармакокінетичніпараметри ондансетрона не змінюються при його багаторазовому введенні. У дітей, а також в осіб з ураженнями печінки зменшується загальний кліренс, у пацієнтів похилого віку збільшується період напіввиведення і загальний кліренс препарату. У пацієнтів з помірною нирковою недостатністю (кліренс креатиніну 15-60 мл / хв) знижені системний кліренс і об`єм розподілу ондансетрону, результатом чого є клінічно незначне збільшення періоду напіввиведення препарату. У жінок рівень максимальної концентрації і біодоступність препарату вищі, а кліренс і рівень розподілу нижчі, ніж у чоловіків.
Показання до застосування. Профілактика і усунення нудоти і блювоти при цитотоксичної хіміотерапії (початкові і повторні курси, включаючи застосування високих доз цисплатину) і променевій терапії (опромінення всієї поверхні тіла, часткове однократне високодозне або щоденне опромінення абдомінальної частини) в онкології. Профілактика і усунення нудоти і блювоти в післяопераційному періоді.
Спосіб використання і дози. Препарат вводять внутрішньовенно струменевий або краплинно, а також внутрішньом`язово. Для приготування розчину ондансетрону для інфузійного введення можуть застосовуватися: 0, 9% розчин натрію хлориду, 5% розчин глюкози, розчин Рінгера. Розчин ондансетрону для інфузійного введення готують безпосередньо перед введеніем- в разі необхідності його можна зберігати до повного використання не більше 24 годин при температурі 2-8 ° С. Під час проведення інфузії непотрібен захист від світла при нормальному освітленні.
При проведенні цитостатичної терапії режим дозування встановлюють індивідуально залежно від ступеня вираженості блювотної реакції.
Дорослим і підліткам старше 12 років для первинної профілактики нудоти і блювоти при помірній еметогенні хіміотерапії і променевої терапії - можливі 3 варіанти введення:
I - одноразово 8 мг внутрішньовенно повільно безпосередньо перед початком курсу;
II - одноразово 32 мг, розведені в 50-100 мл фізіологічного розчину, інфузійно протягом не менше 15 хвилин за 30 хвилин до початку курсу;
III - по 0, 15 мг / кг інфузійно 3 рази - за 30 хвилин до початку хіміотерапії і далі через 4 години і 8 годин.
Дорослим для первинної профілактики нудоти і блювоти при Високоеметогенна хіміотерапії - можливі 3 варіанти введення:
I - одноразово 8 мг внутрішньовенно повільно безпосередньо перед початком курсу;
II - по 8 мг внутрішньовенно повільно безпосередньо перед початком курсу, далі повторно по 8 мг внутрішньовенно повільно два рази з інтервалом 2-4 години або по 1 мг / год внутрішньовенно крапельно з перервами протягом 24 годин.
III - одноразово 32 мг, розведені в 50-100 мл фізіологічного розчину, інфузійно протягом не менше 15 хвилин безпосередньо перед початком курсу.
Для профілактики блювоти в наступні дні ондансетрон застосовують внутрішньо у формі таблеток.
У дітей від 4 до 12 років для первинної профілактики нудоти і блювоти при еметогенні хіміотерапії: одноразово внутрішньовенно 5 мг / м2 безпосередньо перед початком курсу з подальшим прийомом ондансетрону всередину у формі таблеток.
Для профілактики післяопераційної нудоти і блювоти: дорослим - по 4 мг внутрішньом`язово або внутрішньовенно струминно повільно на початок проведення загальної анестезіі- дітям старше 2 років - 0, 1 мг / кг (максимально до 4 мг) внутрішньовенно повільно до (не менше ніж за 30 секунд ) або після вступного наркозу.
Для купірування післяопераційної нудоти і блювоти, що розвинулася: дорослим - 4 мг внутрішньом`язово або внутрішньовенно, дітям - 0, 1 мг / кг (до 4 мг) внутрішньовенно повільно.
Внутрішньом`язово в одну і ту ж ділянку тіла одномоментно може бути введена доза, що не перевищує 4 мг ондансетрону.
Максимальна добова доза ондансетрону для дорослих становить 32 мг, у пацієнтів з вираженими порушеннями функції печінки - 8 мг (максимально при одноразовому інфузійному введенні в продовження 15 хвилин).
Побічна дія. З боку центральної нервової системи можливі: головний біль, запаморочення, тимчасове порушення гостроти зору (при швидкому внутрішньовенному введенні), спонтанні рухові порушення, напади судом, пригнічення центральної нервової системи, парестезії, слабкість, екстрапірамідні симптоматика, непритомність;
з боку серцево-судинної системи можливі: відчуття жару і припливу крові до обличчя, аритмії, тахікардія або брадикардія, гіпотензія або гіпертензія;
з боку системи травлення можуть виникнути: запор, діарея, гикавка, сухість у роті, транзиторне підвищення активності амінотрансфераз, недостатність функції печінки;
можливі алергічні реакції: кропив`янка, бронхоспазм, у поодиноких випадках - анафілактичні реакції;
інші: можуть виникнути кашель, болі в грудній клітці (ангінозного типу), почервоніння і печіння в місці ін`єкції.
Протипоказання. Недостатність функції печінки, вагітність (особливо I триместр), період лактації, дитячий вік: при хіміо- і променевої терапії - до 4 років при анестезії - до 2 років, підвищена чутливість до компонентів препарату.
Передозування. При передозуванні можливо загострення симптомів, що описані в розділі "Побічна дія". Лікування: відміна препарату і симптоматична терапія, спрямована на підтримку життєво важливих функцій. Специфічного антидоту немає.
Особливості використання. В період лікування ондансетроном годування груддю необхідно припинити.
При дуже вираженій блювотній реакції в результаті хіміотерапії ефективність препарату можна підвищити шляхом разового внутрішньовенного введення глюкокортикоїдів (наприклад, 20 мг дексаметазону натрію фосфату) до початку хіміотерапії.
З обережністю призначають пацієнтам, які мають в анамнезі реакції гіперчутливості до інших селективних антагоністів серотонінових 5НТ3-рецепторів. З обережністю та під ретельним медичним наглядом слід призначати препарат пацієнтам з ознаками підгострої непрохідності кишечника.
Взаємодія Емесетрона-Здоров`я з іншими лікарськими засобами. Для розведення застосовують лише рекомендовані інфузійні розчини (див. Розділ "Спосіб використання і дози").
Препарат у вигляді інфузійного розчину при концентрації ондансетрону 16 - 160 мкг / мл (8 мг / 500 мл і 8 мг / 50 мл) може вводиться через Y-подібний катетер разом із зазначеними далі препаратами:
- цисплатин в концентрації до 0, 48 мг / мл протягом 1-8 годин;
Відео: Незвичайне застосування ПЕРЕКИС ВОДНЮ ЗДОРОВ`Я 24/7
- Карбоплатин у концентрації 0, 18-9, 9 мг / мл протягом 10-60 хвилин;
- 5-фторурацил у концентрації до 0, 8 мг / мл з швидкістю не менше 20 мл / год, при цьому слід враховувати, що більш високі концентрації 5-фторурацилу можуть викликати преципитацию ондансетрона;
- Етопозид у концентрації 0, 14 - 0, 25 мг / мл протягом 30-60 хвилин;
- Цефтазидим у дозі 0, 025 - 2 г, розведений водою для ін`єкцій відповідно до рекомендацій виробника у вигляді внутрішньовенної болюсної ін`єкції протягом 5 хвилин;
- Циклофосфамід у дозі 0, 1 - 1 г, розведений водою для ін`єкцій відповідно до рекомендацій виробника у вигляді внутрішньовенної болюсної ін`єкції протягом 5 хвилин;
- Доксорубіцин у дозі 10-100 мг розведений водою для ін`єкцій відповідно до рекомендацій виробника у вигляді внутрішньовенної болюсної ін`єкції протягом 5 хвилин;
Відео: Нереальна історія - Дмитро Іванович Менделєєв і його Раствор- Хаос і руйнування
- Дексаметазону натрію фосфат у дозі 20 мг внутрішньовенно повільно протягом 2-5 хвилин через Y-подібний катетер разом з 8-32 мг ондансетрону в 50-100 мл розчину.
Препарат не слід застосовувати в одному шприці або в одній крапельниці з іншими лікарськими засобами.
Одночасне використання інгібіторів мікросомальних печінкових ферментів системи цитохрому Р450 (Алопуринол, хлорамфенікол, циметидин, дилтіазем, флуконазол, кетоконазол, метронідазол, омепразол, пропранолол, хінідин, верапаміл) може збільшувати час напіввиведення і знижувати загальний кліренс препарату.
При одночасному застосуванні з індукторами печінкових ферментів системи цитохрому Р450 (Барбітурати, карбамазепін, каризопродол, глютетімід, гризеофульвін, закис азоту, папаверин, фенілбутазон, фенітоїн та інші гідантоїни, рифампіцин, толбутамід) можливе зниження клінічної ефективності препарату.
Умови та термін зберігання. В захищеному від світла місці при температурі від 15 ° С до 30 ° С. Зберігати в недоступному для дітей місці.
Термін придатності - 2 роки.
