Еметрон розчин для ін`єкцій
Еметрон розчин для ін`єкцій (Emetron pro injectionibus)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: Ондансетрон;
1,2,3,9-тетрагідро-9-метил-3 ((2-метил-1Н-імідазол-1-іл) метил) -4Н-Карбозоль-4-он гідрохлориду дигідрату;
Основні фізико-хімічні характеристики: Прозорий або майже прозорий розчин, без механічних домішок;
Склад. 1 мл розчину містить 2 мг ондансетрону (у вигляді ондансетрону гідрохлориду дигідрату 2,5 мг);
допоміжні речовини: сорбіт, тринатрію цитрат, кислота лимонна моногідрат, вода для ін`єкцій.
Форма випуску. Розчин для ін`єкцій.
Фармакотерапевтична група. Протиблювотні препарати і засоби, які усувають нудоту. Код АТС А04АА01
дія ліків. Ондансетрон - високоселективний антагоніст рецепторів 5-НТ3 (Серотоніну). Медикаменти цитостатичної хіміотерапії і радіотерапія можуть викликати підвищення рівня серотоніну внаслідок подразнення слизової оболонки шлунка і тонкого кишечника, що, в свою чергу, шляхом активації вагусних аферентних волокон, які містять рецептори 5-НТ3, викликає блювотний рефлекс. Подразнення вагусних аферентних волокон може призвести до підвищення рівня серотоніну і в area postrema, яке знаходиться в нижній частині четвертого шлуночка мозку, що також сприяє виникненню блювання внаслідок стимуляції розташованих там рецепторів 5-НТ3. Ондансетрон гальмує появу блювотного рефлексу внаслідок антагоністичної дії на рецептори 5-НТ3, які знаходяться на нейронах як центральної, так і периферичної нервової системи. Очевидно, на цьому механізмі дії базується попередження і лікування післяопераційного і викликаного цитостатичною терапією блювання і нудоти.
Фармакокінетика. Зв`язування ондансетрона з білками плазми становить 70 - 76%. Час напіввиведення - приблизно 3 години, у людей похилого віку може досягати 5 годин, а при важкому ураженні печінки - 15 - 32 години.
Показання для використання. Попередження і лікування нудоти і блювання, спричинених цитостатичною хіміотерапією і радіотерапією, а також післяопераційної нудоти і блювоти.
Спосіб використання і дози. Цитостатична терапія.
Дорослі. Доза залежить від ступеня вираженості блювотної реакції у відповідь на проведення цитостатичної терапії.
Добова доза, як правило, становить 8 - 32 мг, виходячи з нижченаведених критеріїв.
При хіміо- або радіотерапії, яка супроводжується виникненням блювання:
8 мг внутрішньовенно, струменево, повільно, безпосередньо перед початком терапії або через 12 годин після початку терапії.
При вираженій блювотній реакції на проведення хіміотерапії:
разова доза 8 мг внутрішньовенно, повільно, безпосередньо перед початком хіміотерапії або 8 мг внутрішньовенно, струменево, повільно, безпосередньо перед початком хіміотерапії, потім з інтервалом 2 - 4 години дві внутрішньовенні ін`єкції по 8 мг або безперервна 24-годинна інфузія з швидкістю 1 мг / година. або 32 мг, розведені в 50 - 100 мл відповідного інфузійного розчину (див. нижче) у вигляді 15-хвилинної інфузії безпосередньо перед початком хіміотерапії.
При виборі дози необхідно враховувати тяжкість блювання.
У випадках вираженої блювотної реакції при проведенні хіміотерапії ефективність ондансетрону можна збільшити шляхом разового внутрішньовенного введення глюкокортикоїду (наприклад, 20 мг фосфорнокислої натрієвої солі дексаметазону до початку хіміотерапії), (див. Нижче).
Діти. Дітям старшим 4-х років препарат призначається в дозі 5 мг / м2 поверхні тіла внутрішньовенно, безпосередньо перед початком хіміотерапії, потім, через 12 год. - 4 мг перорально (1 таблетка) - рекомендується продовжити лікування в дозі 4 мг двічі на добу перорально (2 рази по 1 таблетці) протягом 5 днів.
Для попередження післяопераційної нудоти і блювоти:
дорослим слід ввести разову дозу 4 мг внутрішньом`язово або внутрішньовенно, струменево, повільно на початок анестезії.
Для зниження нудоти і блювоти, які виникли, рекомендується внутрішньом`язове або повільне внутрішньовенне введення разової дози препарату 4 мг.
Внутрішньом`язово в одну і ту ж ділянку тіла ондансетрон може бути введений одномоментно в дозі, яка не перевищує 2 мл (4 мг)!
Діти старше 2 років: для запобігання післяопераційної нудоти і блювання при загальній анестезії препарат може бути призначений у разовій дозі 0,1 мг / кг (максимально до 4 мг) у вигляді повільної внутрішньовенної ін`єкції до або після індукції анестезії.
Для пом`якшення нудоти і блювоти, які виникли в післяопераційному період у дітей рекомендується повільне внутрішньовенне введення разової дози препарату 0,1 мг / кг (максимально до
4 мг).
Щодо попередження та лікування післяопераційної нудоти і блювоти у дітей віком до 2 років достатнього досвіду немає.
Хворі похилого віку. Змінювати дозу препарату "Еметрон розчин для ін`єкцій" немає необхідності.
Хворі з ураженням нирок і печінки. При ураженні нирок змінювати звичайну добову дозу і частоту введення препарату не потрібно. При значному ураженні печінки зменшується кліренс ондансетрону, причому збільшується час напіввиведення його з плазми, тому дозу необхідно знизити максимально до 8 мг на добу.
Проведення інфузії. Інфузійний розчин Еметрон повинен бути приготований безпосередньо перед використанням. У разі необхідності готовий інфузійний розчин може зберігатися до використання максимально протягом 24 години при температурі 2 - 8 ° С. Під час проведення інфузії захисту від світла не потрібно-розведений ін`єкційний розчин зберігає свою стабільність як мінімум протягом 24 години при природному освітленні або нормальному освітленні.
При розведенні ін`єкційного розчину можна застосовувати такі інфузійні розчини:
0,9% інфузійний розчин натрію хлориду;
5% інфузійний розчин глюкози;
10% інфузійний розчин маніту;
інфузійний розчин Рінгера;
0,3% інфузійний розчин калію хлориду і 0,9% інфузійний розчин натрію хлориду;
0,3% інфузійний розчин калію хлориду і 5% інфузійний розчин глюкози.
Введення ін`єкційного розчину в одному шприці з іншим лікарським препаратом не допускається.
При інфузії швидкість введення - 1 мг / год. При концентрації 16 - 160 мкг / мл ондансетрону (наприклад, 8 мг / 500 мл або 8мг / 50 мл) його можна вводити разом з нижченаведеними препаратами через У-подібне з`єднання інфузійного апарата:
цисплатин при концентрації до 0,48 мг / мл (наприклад, 240 мг / 500 мл) при застосуванні протягом 1 - 8 год .;
5-фторурацил при концентрації до 0,8 мг / мл (наприклад, 2,4 г / 3 л або 400 мг / 500 мл) при застосуванні з мінімальною швидкістю 20 мл / год. (500мл / 24 год.). Концентрація 5-флюороурацилу вище 0,8 мг / мл може викликати осадження ондансетрону. Розчин 5-флюороурацилу для інфузії може містити не більше 0,045% магнію хлориду разом з іншими сумісними компонентами;
карбоплатин при концентрації до 0,18 мг / мл - 9,9 мг / мл (наприклад, 90 мг / 500 мл - 990 мг / 100 мл), введення протягом 10 - 60 хв .;
етопозид при концентрації до 0,144 - 0,25 мг / мл (наприклад, 72 мг / 500 мл - 250 мг / 1000 мл), введення протягом 30 - 60 хв .;
цефтазидим у дозі 250 мг - 2 г з доданням дистильованої води для ін`єкцій, за методом, рекомендованим виробником, у вигляді внутрішньовенної болюсної ін`єкції (наприклад, 250 мг / 2,5 мл або 2 г / 10 мл), введення протягом 5 хвилин. ;
циклофосфамід в дозі 100 мг - 1 г з доданням дистильованої води для ін`єкцій за методом, рекомендованим виробником, у вигляді внутрішньовенної болюсної ін`єкції (100 мг циклофосфаміду / 5 мл), введення протягом 5 хв .;
доксорубіцин у дозі 10 - 100 мг з додаванням дистильованої води для ін`єкцій за методом, рекомендованим виробником, у вигляді внутрішньовенної болюсної ін`єкції (10 мг / 5 мл), введення протягом 5 хв .;
при застосуванні з дексаметазоном можливе введення 20 мг фосфорнокислої натрієвої солі дексаметазону повільно, протягом 2 - 5 хвилин, у вигляді внутрішньовенної ін`єкції через У-подібне з`єднання інфузійного апарата, через яке приблизно протягом 15 хв. проходить 8 - 32 мг ондансетрону, розведеного в 50 - 100 мл основного інфузійного розчину.
Побічна дія. Головний біль, гіперемія, відчуття жару, запор. У поодиноких випадках спостерігалися реакції надчутливості (включаючи і анафілаксію) - тимчасове порушення гостроти зору і запаморочення (при швидкому внутрішньовенному введенні), кашель, діарея, спонтанні рухові порушення і напади судом, біль в грудній клітці, аритмія, брадикардія, артеріальна гіпотензія, гикавка.
Протипоказання. Зайва чутливість до будь-якого компонента препарату, вагітність, лактація.
Передозування. Досвід недостатній, лікування симптоматичне.
Особливості використання. У деяких пацієнтів, з надмірною чутливістю до решти високоселективних антагоністів рецепторів 5-НТ3 (Серотоніну), відзначалася реакція надчутливості і до ондансетрону. Ондансетрон збільшує час проходження через товсту кишку, тому за хворими з ознаками підгострої непрохідності кишечнику після застосування препарату необхідно особливе спостереження. Згідно з результатами досліджень, проведених на тваринах, ондансетрон не має тератогенної дії. Дані про тератогенність у людини відсутні, тому в період вагітності (особливо в першому триместрі) застосування препарату не допускається або можливо тільки в умовах ретельного оцінювання користі / ризику. Ондансетрон виділяється з материнським молоком, тому в період застосування препарату необхідно припинити годування груддю. Щодо попередження та лікування післяопераційної нудоти і блювоти у дітей віком до 2 років достатнього досвіду немає.
Стерилізація ампул в автоклаві заборонена.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Ондансетрон метаболізується ферментною системою - цитохром Р450 печінки, тому ферментативні індуктори або інгібітори можуть змінювати його кліренс і час напіввиведення препарату.
Слід бути обережними при одночасному застосуванні:
з індукторами ферментів (барбітурати, карбамазепін, каризопродол, глютетімід, гризеофульвін, закис азоту, папаверин, фенілбутазон, фенітоїн (ймовірно та інші гідантоїни), пірімідон, рифампіцин, толбутамід);
з інгібіторами ферментів (алопуринол, макролідні антибіотики, антидепресанти - інгібітори МАО, хлорамфенікол, циметидин, контрацептиви, що містять естрогени, дилтіазем, дисульфірам, вальпроєва кислота, вальпроат натрію, еритроміцин, флюконазол, ізоніазид, фторхінолони, кетоконазол, ловастатин, метронідазол, омепразол, пропранолол, хінідин, хінід, верапаміл).
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі 15 - 30 ° С, в захищеному від світла місці.
Термін придатності - 4 роки.
