Зофран
Інструкція
для медичного застосування препарату
Зофран (Zofran)
міжнародна та хімічна назви: ондансетрон- 1,2,3,9-тетрагідро-9-метил-3 - [(2-метил-1Н-імідазол-1-іл) метил] -4Н-карбазол-4-он, моногідрохлорид, дигідрат;
Основні фізико-хімічні характеристики: Жовті, овальні таблетки, з написом `Glaxo` на одній стороні і "4" або "8`- на інший;
склад ондансетрона (у формі дигідрату гідрохлориду) 4 мг або 8 мг;
інші складові: Лактоза, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль прежелатинізований кукурудзяний, магнію стеарат, метилгідроксипропілцелюлоза, титану діоксид, заліза оксид
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Протиблювотні засоби та препарати, що усувають нудоту. Код АТС А04А А01.
дія ліків.
Фармакодинаміка.
Ондансетрон - сильнодіючий високоселективний антагоніст 5НТ3 (Серотонінових) рецепторів. Препарат Зофран попереджає або усуває нудоту і блювання, що спричинені цитотоксичною хіміотерапією та / або променевою терапією, а також післяопераційні нудоту і блювання. Механізм дії Зофрану не до кінця з`ясованим. Очевидно, препарат блокує виникнення блювотного рефлексу, виявляючи антагоністичну дію відносно 5НТ3-рецепторів, які локалізуються в нейронах як периферичної, так і центральної нервової системи. Препарат не зменшує психомоторну активність пацієнта і не чинить седативного ефекту.
Фармакокінетика.
Після внутрішнього використання біодоступність становить 60%, а час досягнення максимальної концентрації в плазмі крові становить 1,5 години (після прийому 8 г). Основна частина прийнятої дози піддається метаболізму в печінці. Із сечею в незмінному вигляді виводиться менше 5% препарату. Період напіввиведення - приблизно 3 години (у хворих літнього віку - 5 год). Зв`язування з білками плазми - 70 - 76%.
Показання для використання.
Лікування нудоти і блювоти, які викликані цитотоксичною хіміотерапією та променевою терапією.
Профілактика і лікування післяопераційних нудоти і блювоти.
Спосіб використання і дози.
Нудота і блювання, що спричинені хіміотерапією та променевою терапією
дорослі
Еметогенного потенціал терапії раку варіює залежно від дози і комбінації режимів хіміотерапії та променевої терапії, що застосовуються.
Еметогенна хіміотерапія і променева терапія
Рекомендована пероральна доза Зофрану - 8 мг, за 1-2 години до лікування, в подальшому - 8 мг, через 12 годин.
Для профілактики відстроченого або тривалого блювання після перших 24 годин використання Зофрану має тривати ще 5 днів після закінчення курсу лікування. Рекомендована пероральна доза - 8 мг, двічі на день.
Високоеметогенна терапія
Зофран випускається в формах для перорального і парентерального використання. Рекомендована пероральна доза - 24 мг, з одночасним пероральним застосуванням дексаметазону натрію фосфату 12 мг, за 1-2 години до лікування Зофраном.
Для профілактики відстроченого або тривалого блювання після перших 24 годин використання Зофрану має тривати ще 5 днів після завершення курсу лікування. Рекомендована доза - 8 мг, двічі на день.
діти
Дітям віком від 4 років і старше Зофран може призначатися у вигляді одноразової внутрішньовенної ін`єкції, безпосередньо перед хіміотерапією, з подальшим призначенням таблеток Зофрану 4 мг, через 12 годин. Пероральне використання таблеток 4 мг двічі на день має тривати ще 5 днів після завершення курсу лікування.
Досвід застосування Зофрану у дітей молодше 4 років на сьогодні обмежений.
Хворі похилого віку
Зофран добре переноситься пацієнтами віком від 65 років і старше. Зміни дози, частоти або шляху введення не потребують.
Післяопераційні нудота і блювота
дорослі
Для профілактики післяопераційних нудоти і блювоти рекомендована пероральна доза становить 16 мг, за 1 годину до анестезії.
Для лікування післяопераційних нудоти і блювання рекомендується призначення Зофрану у вигляді ін`єкцій.
діти
Для профілактики і лікування післяопераційних нудоти і блювання у дітей віком від 4 років і старше Зофран може бути призначений у вигляді повільної внутрішньовенної ін`єкції.
Хворі похилого віку
Досвід застосування Зофрану для профілактики і лікування післяопераційних нудоти і блювання у людей літнього віку обмежений, однак Зофран добре переноситься хворими віком старше 65 років, які отримують хіміотерапію.
Пацієнти з нирковою недостатністю
Немає необхідності в зміні режиму дозування або шляху призначення препарату пацієнтам з порушенням функції нирок.
Пацієнти з печінковою недостатністю
У пацієнтів з помірними і тяжкими порушеннями функції печінки кліренс Зофрану значно знижується, а період напіввиведення з сироватки крові - зростає. Для таких хворих максимальна добова доза препарату не повинна перевищувати 8 мг.
Пацієнти з порушенням метаболізму спартеїну / дебрісоквіна
Період напіввиведення ондансетрону у суб`єктів з порушенням метаболізму спартеїну і дебрісоквіна не змінюється. У таких пацієнтів повторне введення призводити до такої ж концентрації препарату, що і при непорушеному метаболізмі. Тому зміна дозування або частоти введення не буде потрібно.
Побічна дія.
Спостерігаються такі побічні ефекти: головний біль, відчуття тепла або припливу крові, гикавка, і описані випадки безсимптомного підвищення показників функції печінки.
Відомо, що ондансетрон сповільнює пасаж в товстій кишці, і в деяких пацієнтів може викликати запор. Є невелика кількість повідомлень про реакції негайної гіперчутливості, часом важкі, аж до анафілаксії. Є повідомлення про екстрапірамідні реакції, такі як окулогірний криз, дистонічні реакції без стійких клінічних наслідків.
Зрідка спостерігаються судоми. Описані поодинокі випадки болю в області серця (з депресією сегмента ST або без неї), аритмії, гіпотензії і брадикардії.
Протипоказання.
Гіперчутливість до будь-якого компонента препарату.
Передозування.
Даних про передозування Зофрану недостатньо. У більшості випадків симптоми схожі на ті, які описані у пацієнтів, які вживають рекомендовані дози (див. "Побічна дія"). Специфічного антидоту для препарату не існує, тому у випадках передозування повинна застосовуватися симптоматична і підтримуюча терапія.
Використання іпекакуани для лікування передозування ондансетрону не рекомендується, оскільки дія її не може виявитися через Антиеметична вплив Зофрану.
особливості використання
При лікуванні пацієнтів з проявами гіперчутливості до інших селективних антагоністів 5НТ3-рецепторів спостерігалися реакції гіперчутливості.
Оскільки ондансетрон послаблює перистальтику кишечника, потрібно ретельне спостереження за пацієнтами з ознаками підгострої непрохідності кишечнику під час застосування Зофрану.
Вагітність і лактація
Безпека застосування Зофрану в період вагітності для людини не встановлена. В експериментальних дослідженнях на тварин Зофран не порушував розвиток ембріона або плода і не впливав на перебіг вагітності, пери- і постнатальний розвиток. Однак, оскільки дослідження на тваринах не завжди прогностичність для людини, Зофран не рекомендується застосовувати в період вагітності.
В експериментальних дослідженнях було показано, що ондансетрон виводиться з грудним молоком тварин. При необхідності призначення препарату в період лактації слід припинити годування груддю.
Вплив на здатність керувати автомобілем і механізмами
У психомоторних тестах ондансетрон не впливає на здатність керувати механізмами і не викликає седацию.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Ондансетрон не прискорюють і не гальмує метаболізм інших препаратів при одночасному з ним застосуванні. Спеціальні дослідження показали, що ондансетрон не взаємодіє з алкоголем, темазепамом, фуросемідом, трамадолом і пропофолом.
Умови та термін зберігання.
Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі нижче 30 ° С.
Термін зберігання - 3 роки.
