Ондансетрон
інструкція для медичного застосування препарату
Ондансетрон (Ondansetron)
міжнародна та хімічна назви: Ondansetron- (3RS) -9-метил-3 - [(2-метил-1Н-імідазол-1-іл) метил] -1,2,3,9-тетрагідро-4Н-карбазол-4-ОН гідрохлориду дигідрату ;
Основні фізико-хімічні властивості: Таблетки округлої форми, вкриті оболонкою жовтого кольору, з двоопуклою поверхнею, на поперечному розрізі видно два шари;
Склад. 1 таблетка містить ондансетрону гідрохлориду дигідрату в перерахунку на ондансетрон
4 мг або 8 мг;
допоміжні речовини: крохмаль прежелатинізований, лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат, Opadry II Yellow.
Відео: Чому немає ІНСТРУМЕНТІВ з лави - майнкрафт машініма
Форма випуску. Пігулки покриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Протиблювотні засоби та препарати, що усувають нудоту. антагоністи 5НТ3-рецепторів серотоніну. Код АТС А04А А01.
дія ліків. Фармакодинаміка. Протиблювотний препарат. Механізм дії обумовлений конкурентною високоселективною блокадою центральних і периферичних 5НТ3рецепторів серотоніну. Пригнічує блювотний рефлекс, усуваючи та попереджаючи нудоту при застосуванні цитотоксичних хіміотерапевтичних засобів, променевій терапії, в післяопераційний період. При багаторазовому застосуванні уповільнює перистальтику і проходження вмісту по кишечнику.
Фармакокінетика. Препарат добре абсорбується в шлунково-кишковому тракті, біодоступність становить близько 60%, в зв`язку з ефектом "першого проходження" через печінку. Максимальна концентрація ондансетрону в крові досягається через 1,5-1,7 години. Вживання їжі подовжує період всмоктування на 17%, не впливаючи на максимальну концентрацію. Зв`язування з білками плазми - 70-76%.
Основна частина введеної дози (85-90%) гідроксилюється в печінці за участі цитохрому Р450 до з`єднань індольного циклу, а далі кон`югує з глюкуроновою і сірчаною кислотами. Загальний об`єм розподілу становить 1,9 л / кг, період напіввиведення залежно від віку - від 3,5 до 5,5 години, загальний кліренс -5,9 мл / (хвxкг). Препарат виводиться з організму нирками, при цьому 5% введеної дози виводиться в незмінному вигляді. Фармакокінетичніпараметри ондансетрона не змінюються при його багаторазовому застосуванні.
У дітей, а також у осіб з ураженнями печінки зменшується загальний кліренс, у пацієнтів похилого віку збільшується період напіввиведення і загальний кліренс препарату. У пацієнтів з помірною нирковою недостатністю (кліренс креатиніну 15-60 мл / хв) знижені системний кліренс і об`єм розподілу ондансетрону, результатом чого є клінічно незначне збільшення періоду напіввиведення препарату. У жінок рівень максимальної концентрації і біодоступність препарату вищі, а кліренс і рівень розподілу нижчі, ніж у чоловіків.
Показання до застосування. Профілактика і усунення нудоти і блювоти при цитотоксичної хіміотерапії (початкові і повторні курси, включаючи застосування високих доз цисплатину) і променевій терапії (опромінення всієї поверхні тіла, часткове однократне високодозне або щоденне опромінення абдомінальної ділянки) в онкології. Профілактика і усунення нудоти і блювоти в післяопераційний період у загальній хірургії, офтальмології та ін.
Спосіб використання і дози. При проведенні цитостатичної терапії режим дозування встановлюють індивідуально, залежно від ступеня вираженості блювотної реакції.
Помірна Еметогенна хіміотерапія і променева терапія
Дорослим і дітям старше 12 років внутрішньо призначають: початково по 8 мг за 1-2 години до початку протипухлинної терапії з подальшим прийомом ще 8 мг через 8-12 годин. Для профілактики пізніх або тривалих нудоти і блювоти після перших 24 годин слід продовжити застосування препарату по 8 мг кожні 12 годин. При частковому високодозової опроміненні абдомінальної ділянки призначають по 8 мг кожні 8 годин. Препарат приймають протягом усього курсу хіміо- і променевої терапії, а також 1-2 дні (при необхідності - 3-5 днів) після її закінчення.
Високоеметогенна хіміотерапія
Дорослим і дітям старше 12 років внутрішньо призначають 24 мг ондансетрону (одночасно з дексаметазону фосфатом) за 1-2 години до початку хіміотерапії. Для профілактики пізнього блювання у наступні дні по 8 мг 2 рази на добу протягом усього курсу хіміотерапії, а також 5 днів після її закінчення.
Відео: Розвиваючі іграшки конструктори.Ферма. Дитячий ігровий набор.Развівающіе іграшки для дітей
При хіміотерапії у дітей 4-12 років препарат призначають: початково по 4 мг 3 рази на добу (за 30 хвилин до початку курсу, далі через 4 і 8 годин). Для профілактики пізнього блювання призначають по 4 мг кожні 8 год 1-2 дні, далі по 4 мг 2 рази на добу протягом усього курсу, а також 5 днів після його закінчення.
Післяопераційні нудота і блювота
Дорослим і дітям старше 12 років призначають по 16 мг за 1 годину до анестезії. Дітям до 12 років не призначають.
Максимальна добова доза ондансетрону становить 32 мг, для пацієнтів з вираженими порушеннями функції печінки - 8 мг.
Побічна дія. З боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, спонтанні рухові порушення, напади судом, пригнічення центральної нервової системи, парестезії, слабкість, екстрапірамідні симптоматика, непритомність;
з боку серцево-судинної системи: відчуття жару і припливу крові до обличчя, аритмія, тахікардія або брадикардія, гіпотензія або гіпертензія;
з боку травної системи: запор, діарея, гикавка, сухість у роті, транзиторне підвищення активності амінотрансфераз, недостатність функції печінки;
алергічні реакції: кропив`янка, бронхоспазм, у поодиноких випадках - анафілактичні реакції;
інші: кашель, болі в грудній клітці (ангінозного типу).
Протипоказання. Підвищена чутливість до компонентів препарату-вагітність (особливо I триместр) - період лактаціі- дитячий вік: при хіміо- і променевої терапії - до 4 років, при анестезії - до 12 років недостатність функції печінки, хірургічні операції на черевній порожнині.
Передозування. При передозуванні можливо загострення симптомів, що описані в розділі "Побічна дія".
Лікування: відміна препарату і симптоматична терапія, спрямована на підтримку життєво важливих функцій. Специфічного антидоту немає.
Особливості використання. В період лікування ондансетроном годування груддю необхідно припинити.
При дуже вираженій блювотній реакції в результаті хіміотерапії ефективність препарату можна підвищити шляхом разового внутрішньовенного введення глюкокортикоїдів (наприклад 20 мг дексаметазону натрію фосфату) до початку хіміотерапії.
З обережністю призначати пацієнтам, які мають в анамнезі реакції гіперчутливості до інших селективних антагоністів серотонінових 5НТ3-рецепторів. З обережністю та під ретельним медичним наглядом слід застосовувати препарат при лікуванні пацієнтів з ознаками підгострої непрохідності кишечника.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Одночасне використання інгібіторів мікросомальних печінкових ферментів системи цитохрому Р450 може збільшувати час напіввиведення і знижувати загальний кліренс препарату.
При одночасному застосуванні з індукторами печінкових ферментів системи цитохрому Р450 (Барбітурати, карбамазепін, каризопродол, глютетімід, гризеофульвін, закис азоту, папаверин, фенілбутазон, фенітоїн, гідантоїни, рифампіцин, толбутамід та ін.) Можливе зниження клінічної ефективності препарату.
Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла і недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 ° С.
Термін придатності - 2 роки.
