Сетронон
Сетронон. Setronon®
Склад лікарського засобу:
діюча речовина: oндансетрон;
1 мл розчину містить 2 мг ондансетрону гідрохлориду дигідрату в перерахунку на ондансетрон;
допоміжні речовини: кислоти лимонної моногідрат, натрію цитрат, натрію хлорид, вода для ін`єкцій.
Лікарська форма. Розчин для ін`єкцій.
Фармакотерапевтична група. Протиблювотні засоби та препарати, що усувають нудоту.
антагоністи 5НТ3-рецепторів серотоніну. Код АТС А04А А01.
Клінічні характеристики
Алергічні реакції: кропив`янка, бронхоспазм, ларингоспазм, ангіоневротичний набряк, анафілаксія.
Місцеві реакції: гіперемія, біль, печіння в місці введення.
З боку травної системи: гикавка, сухість у роті, запори або діарея, іноді транзиторне підвищення активності амінотрансфераз, недостатність функції печінки.
З боку серцево-судинної системи: біль в грудній клітці, у поодиноких випадках з депресією ST, брадикардія, аритмії, зниження артеріального тиску.
З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, тимчасове порушення гостроти зору (при швидкому внутрішньовенному введенні), спонтанні рухові порушення, напади судом, труднощі центральної нервової системи, парестезії, слабкість, екстрапірамідні симптоматика, непритомність.
інші: відчуття жару і припливу крові до обличчя, гіпокаліємія, гіперкреатинінемія.
Передозування. При передозуванні можливо загострення симптомів, які описані в розділі «Побічні реакції».
Лікування: відміна препарату і симптоматична терапія, спрямована на підтримку життєво важливих функцій. Специфічного антидоту немає.
Використання в період вагітності або годування груддю. Дані про тератогенність у людини відсутні, тому під час вагітності застосування препарату не рекомендується. Ондансетрон виділяється з материнським молоком, тому під час застосування препарату необхідно припинити годування груддю.
Діти. Дані щодо використання ондансетрона для профілактики і лікування післяопераційної нудоти і блювоти у дітей до 2-х років обмежені.
Особливості використання. При призначенні пацієнтам з помірними і вираженими порушеннями функції печінки не рекомендується перевищувати дозу 8 мг / добу. При дуже вираженій блювотній реакції в результаті хіміотерапії ефективність препарату можна підвищити шляхом разового внутрішньовенного введення глюкокортикоїдів (наприклад 20 мг дексаметазону) до початку хіміотерапії.
У деяких пацієнтів, з надмірною чутливістю до решти високоселективним антагоністів рецепторів 5-НТ3 (Серотоніну), відзначалася реакція надчутливості і до ондансетрону. Ондансетрон збільшує час проходження через товсту кишку, тому за хворими з ознаками підгострої непрохідності кишечнику після застосування препарату необхідно особливе спостереження.
Інфузійний розчин готують безпосередньо перед застосуванням. У разі необхідності він може зберігатися протягом 24 год при температурі 2 - 8 ° С при звичайній освітленості. Під час проведення інфузії захист від світла не нужна- розведений ін`єкційний розчин зберігає свою стабільність як мінімум протягом 24 год при природному освітленні.
Стерилізація ампул в автоклаві заборонена.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. Під час лікування препаратом слід утримуватися від керування автотранспортом і працювати зі складними механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій. Препарат у вигляді інфузійного розчину при концентрації ондансетрону 16 - 160 мкг / мл (8 мг / 500 мл - 8 мг / 50 мл) може вводитися через Y-подібний катетер разом з такими препаратами:
- цисплатин при концентрації до 0,48 мг / мл (наприклад, 240 мг / 500 мл) при застосуванні протягом 1 - 8 год;
- 5-фторурацил при концентрації до 0,8 мг / мл (наприклад, 2,4 г / 3 л або 400 мг / 500 мл) при застосуванні з мінімальною швидкістю 20 мл / год (500 мл / 24 год.). Концентрація 5-флюороураціла вище 0,8 мг / мл може викликати осадження ондансетрону. Розчин 5-флюороураціла для інфузії може містити не більше 0,045% магнію хлориду разом з іншими сумісними компонентами;
- карбоплатин при концентрації до 0,18 мг / мл - 9,9 мг / мл (наприклад, 90 мг / 500 мл - 990 мг / 100 мл), введення протягом 10 - 60 хвилин;
- етопозид при концентрації до 0,144 - 0,25 мг / мл (наприклад, 72 мг / 500 мл - 250 мг / 1000 мл), введення протягом 30 - 60 хвилин;
- цефтазидим у дозі 250 мг - 2 г з додаванням дистильованої води для ін`єкцій, за методом, рекомендованим виробником, у вигляді внутрішньовенної болюсної ін`єкції (наприклад, 250 мг / 2,5 мл або 2 г / 10 мл), введення протягом 5 хвилин;
- циклофосфамід в дозі 100 мг - 1 г з додаванням дистильованої води для ін`єкцій за методом, рекомендованим виробником, у вигляді внутрішньовенної болюсної ін`єкції (100 мг циклофосфаміду / 5 мл), введення протягом 5 хвилин;
- доксорубіцин у дозі 10 - 100 мг з додаванням дистильованої води для ін`єкцій за методом, рекомендованим виробником, у вигляді внутрішньовенної болюсної ін`єкції (10 мг / 5 мл), введення протягом 5 хвилин;
- при застосуванні з дексаметазоном можливе введення 20 мг фосфорнокислої натрієвої солі дексаметазону повільно, протягом 2 - 5 хвилин, у вигляді внутрішньовенної ін`єкції через У-подібне з`єднання інфузійного апарата, через яке приблизно протягом 15 хвилин проходить 8 - 32 мг ондансетрону, розведеного в 50 - 100 мл основного інфузійного розчину.
Препарат не слід застосовувати в одному шприці або в одній крапельниці з іншими лікарськими засобами.
Ондансетрон метаболізується ферментною системою - цитохром Р450 печінки, тому ферментативні індуктори або інгібітори можуть змінювати його кліренс і час напіввиведення препарату.
Слід дотримуватися обережності при одночасному застосуванні:
- з індукторами цитохрому CYP2D6 і CYP3А - Барбітурати, карбамазепін, каризопродол, глютетімід, гризеофульвін, дінітроген оксид, папаверин, фенілбутазон, фенітоїн, рифампіцин, толбутамід;
- з інгібіторами ферментів CYP2D6 і CYP3А - Алопуринол, макролідні антибіотики, антидепресанти (інгібітори МАО), хлорамфенікол, іметідін, естрагенной оральні контрацептиви, дилтіазем, дисульфірам, флуконазол, фторхінолони, ізоніазид, кетоконазол, ловастатин, метронідазол, омепразол, пропранолол, хінідин, хінід, верапаміл.
дія ліків. Фармакодинаміка. Ондансетрон - високоселективний антагоніст рецепторів 5-НТ3 (Серотоніну). Медикаменти цитостатичної хіміотерапії і радіотерапія можуть викликати підвищення рівня серотоніну внаслідок подразнення слизової оболонки шлунка і тонкого кишечника, що, в свою чергу, шляхом активації вагусних аферентних волокон, які містять рецептори 5-НТ3, викликає блювотний рефлекс. Подразнення вагусних аферентних волокон може призвести до підвищення рівня серотоніну і в area postrema, що знаходиться в нижній частині четвертого шлуночка мозку, що також сприяє виникненню блювання внаслідок стимуляції розташованих там рецепторів 5-НТ3. Ондансетрон гальмує появу блювотного рефлексу внаслідок антагоністичної дії на рецептори 5-НТ3, які знаходяться на нейронах як центральної, так і периферичної нервової системи. Очевидно, на цьому механізмі дії базується попередження і лікування післяопераційного і викликаного цитостатичною терапією блювання і нудоти.
Фармакокінетика. При внутрішньовенному введенні в дозі 0,15 мг / кг дорослим до 75 років максимальна концентрація в крові становить, в середньому, приблизно 100 нг / мл, у пацієнтів старше 75 років - 170 нг / мл. При інфузії 32 мг протягом 15 хвилин максимальна концентрація досягає 264 нг / мл. При внутрішньом`язовому введенні максимальна концентрація ондансетрону в крові реєструється через 10 хвилин після ін`єкції і становить близько 25 нг / мл. Зв`язування з білками плазми - 70 - 76%. Основна частина введеної дози (85 - 90%) гідроксилюється в печінці за участю цитохрому P-450 до сполук індольного циклу, а далі кон`югує з глюкуроновою і сірчаною кислотами. Загальний об`єм розподілу становить 1,9 л / кг, період напіввиведення залежно від віку - від 3,5 до 5,5 години. Препарат виводиться з організму нирками, при цьому 5% введеної дози виводиться в незмінному вигляді. Фармакокінетичніпараметри ондансетрона не змінюються при його багаторазовому введенні.
У дітей, а також у осіб з ураженнями печінки зменшується загальний кліренс, у пацієнтів похилого віку збільшується період напіввиведення і загальний кліренс препарату. У пацієнтів з помірною нирковою недостатністю (кліренс креатиніну 15 - 60 мл / хв) знижені системний кліренс і об`єм розподілу ондансетрону, результатом чого є клінічно незначне збільшення періоду напіввиведення препарату. У жінок рівень максимальної концентрації і біодоступність препарату вищі, а кліренс і рівень розподілу нижчі, ніж у чоловіків.
Фармацевтичні характеристики
Основні фізико-хімічні характеристики: Прозорий безбарвний розчин.
Несумісність. Чи не спостерігалася.
Термін придатності. 3 роки.
Умови зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, захищеному від світла місці при кімнатній температурі 15- 25 ° С.
