Саліцилат холіну
саліцилат холіну. Choline salicylatis.
препарати: Саліцилат холіну (Artropan): розчин для прийому всередину 870 мг / 5 мл.
Саліцилат холіну і саліцилат магнію (Trisilate): розчин для прийому всередину, що містить 293 мг / 5 мл салицилата холіну і 362 мг / 5 мл салицилата магнія- таблетки, що містять 293 мг салицилата холіну і 362 мг салицилата магнія- таблетки, вкриті оболонкою, містять 440 мг салицилата холіну і 544 мг салицилата магнію.
Показання до застосування. Має протизапальну, жарознижувальну і болезаспокійливу дією-застосовується при гарячкових станах, головного болю, невралгіях та ін., В якості противоревматического кошти, для знеболювання в онкології (при наявності метастазів в кістки).
Спосіб застосування та дози. Саліцилат холіну: як знеболюючий і жарознижуючий засіб всередину по 435 - 870 мг або 2,5 - 5 мл (8 - 16 мг / кг або 0,05 - 0,1 мл / кг) кожні 4 години-як протизапальний засіб всередину по 4,8 - 7,2 г або 28 - 41 мл (96 -144 мг / кг або 0,6 - 0,8 мл / кг) в день в декілька прийомів. Саліцилат холіну і саліцилат магнію: як протизапальний засіб всередину по 4,8 - 7,2 г або 28 -41 мл (96 -144 мг / кг або 0,6 0,8 мл / кг) в день в декілька прийомів.
Дозування комбінованих препаратів розраховується за кількістю салицилата.
Порошок для прийому всередину можна розводити фруктовими соками (апельсиновим, лимонним, томатним), але ні в якому разі не газованими напоями.
Доза повинна бути підібрана відповідно до віку.
пацієнта, реактивністю організму, рівнем препарату в сироватці крові і його переносимість.
Для посилення анальгетического ефекту можливе поєднання з наркотичними анальгетиками, антидепресантами, а також немедикаментозними засобами, наприклад, чрезкожной електростимуляцією нерва.
При лікуванні ревматоїдного артриту препарат можна поєднувати з протималярійними засобами, препаратами золота і пеніциліном. Пацієнтам старшого віку і пацієнтам з порушенням функції нирок або печінки дозу зменшують на одну третину або наполовину.
Ульцерогеннадію салицилата холіну можна запобігти призначенням антацидів. Для запобігання язвообразования пацієнтам групи ризику призначають мизопростол (перорально 100 - 200 мкг на добу).
Шляхи виведення: печінка, нирки.
фармакологія. Саліцилат холіну є ненаркотичних анальгетиком, нестероїдних протизапальних засобом, сіллю оцтової кислоти. За структурою і фармакологічними властивостями мало відрізняється від інших саліцілагов.
Основним механізмом протизапальної, жарознижуючого »болезаспокійливого дії є інактивація ферменту циклооксигенази, внаслідок чого порушується біосинтез простагландинів, простацикліну і тромбоксану з арахідонової кислоти. У нормі циклооксигеназа каталізує утворення попередників простагландинів (ендопероксідов) з арахідонової кислоти.
Внаслідок зменшення продукції простагаандінов зменшується їх пірогенний вплив на центр терморегуляції гіпоталамуса. Крім того, зменшується сенсибилизирующее вплив простагландинів на чутливі нервові волокна типу С (що призводить до зниження їх чутливості до больових медіаторів).
На відміну від ацетилсаліцилової кислоти, саліцилат холіну не володіє антиагрегантну дію.
Саліцилат холіну краще переноситься хворими, ніж аспірин, і надає менше побічних ефектів, особливо на шлунково-кишкового тракту.
Показаний хворим, які не переносять аспірин, а також пацієнтам, у яких втручання в систему гомеостазу небажано.
Саліцилат холіну (і інші НПЗЗ) чинять максимальний аналгетичний ефект в терапевтичних дозах. Перевищення рекомендованих доз призводить до збільшення токсичності без посилення аналгезії.
Внаслідок зменшення продукції простагландинів знижується тонус і скоротливість міометрію під час вагітності, а також передчасне закриття у плода артеріального (боталлова) протоки.
Фармакокінетика. Початок дії: при пероральному прийомі -5 -30 хв.
Максимальна концентрація в плазмі: при пероральному прийомі - 0,5 - 2 години.
Тривалість дії: при пероральному прийомі -3-7 годин.
Рівень салицилата холіну в сироватці підвищується при прийомі інгібіторів карбоангадрази. Препарат зменшує діуретичний ефект спіронолактону. Рівень салицилата холіну в сироватці підвищується при супутньому прийомі кортикостероїдів.
Саліцилат холіну підсилює гіпоглікемічну дію похідних сульфанілсечовини. Він зменшує гіпотензивний ефект осадреноблокаторов, інгібіторів АКФ- підсилює гіпотензивний ефект нітрогліцерину. Всмоктування аспірину в шлунково-кишковому тракті знижується при прийомі антацидів, активованого вугілля, молока. Як інгібітор біосинтезу простагландинів, блокує натрійуретічеськоє дію фуросеміду і спіронолактону.
токсичність: Токсичний діапазон: більше 250 мкг / мл при інтоксикації середнього ступеня тяжесті- більш 400-500 мкг / мл при тяжких формах захворювань.
Симптоми інтоксикації. Хронічної шум у вухах, втрата слуху, затуманення зору, головний біль, гіпервентиляція освіти ерозивно-виразкових уражень шлунково-кишкового тракту, диспепсія, запаморочення, сонливість, пітливість, спрага, нудота, блювота, діарея і тахікардія.
Гострою - на додаток до перерахованих вище симптомів - порушення водно-електролітного обміну і КОС, дегідратація, олігурія, гостра ниркова недостатність, гіпертермія, психомоторне і рухове збудження, дратівливість запаморочення, тремор, диплопія, делириозное збудження з маренням і галюцинаціями, зміни на ЕЕГ, судомні напади, летаргічний сон, кома.
Антидоти. Ні.
Лікування ускладнень та отруєння. Припинити введення препарату, провести корекцію порушень водно-електролітного обміну і кислотно-лужного рівноваги- забезпечити нормальну вентиляцію і кровообіг (прохідність дихальних шляхів, оксигенотерапія, внутрішньовенна регідрагація, вазопресори).
Потім очистити шлунок шляхом призначення протиблювотних засобів (наприклад, сиропу кореня іпекакуани в дозі 30 мл або 0,5 мл / кг, запиваючи 200 мл або 4 мл / кг води) або шляхом промивання шлунка з подальшим прийомом всередину активованого вугілля (50 - 100 г або 0,5 -1 г / кг) - форсований діурез- гемодіаліз або гемосорбція.
Форсований лужний діурез (бікарбонат натрію внутрішньовенно, при необхідності фуросемід внутрішньовенно), симптоматична терапія.
Запобіжні заходи:
1. Не призначати салицилат холіну дітям або підліткам, що хворіють на грип або вітряною віспою, з огляду на ризик розвитку синдрому Рея, небезпечного для життя гострого патологічного стану, що характеризується блювотою, летаргією, делірієм і комою.
2. Припинити використання лікарського засобу при наявності запаморочення, шуму у вухах або втрати слуху. Шум у вухах зазвичай виникає при прийомі максимальної терапевтичної дози саліцилатів. Слух поступово відновлюється при припиненні прийому препарату.
Відео: Гель Холісал
3. Обережно використовувати у пацієнтів з порушенням функції печінки і нирок. Саліцилат холіну може викликати розвиток ниркової недостатності у пацієнтів з порушенням ниркової функції, пороками серця, дисфункцією печінки.
4. В амбулаторних умовах без призначення лікаря салицилат холіну можна використовувати як жарознижуючий засіб не більше трьох днів дорослим і дітям, як знеболююче не більше 10 днів дорослим і 5 днів дітям.
Відео: Реклама «Хепілор (спрей)»
5. Використовувати з обережністю хворими з ерозивно-виразковими захворюваннями шлунково-кишкового тракту (ерозивний гастрит, виразкова хвороба), які можуть ускладнитися виразкоутворення і кровотечею.
6. Необхідно ретельне спостереження за показниками гемостазу у пацієнтів з порушеннями коагуляції, які отримують аспірин.
7. При відсутності вираженого ефекту або поганий переносимості препарату аспірин може бути з успіхом замінений на НПЗЗ іншого ряду.
8. Протипоказаний пацієнтам з гіперчутливістю до саліцилатів та інших НПЗЗ (носовими поліпами, набряком Квінке або бронхообструктивним синдромом в анамнезі), а також хворим з алергією на тартразіновие барвники.
9. Не використовується для знеболювання в акушерській практиці.
10. Симптоми інфекційних хвороб можуть маскуватися жарознижувальну і протизапальну діями салицилата холіну.
11. При тривалому прийомі салицилата холіну необхідні аналіз калу на приховану кров кожні 14 днів, визначення рівня в сироватці креатиніну і загальний аналіз сечі, кожні 1-2 місяці.
12. Диклофенак і саліцилати не повинні застосовуватися одночасно через можливість потенціювання побічних ефектів з боку шлунково-кишкового тракту.
Побічні ефекти.
Серцево-судинна система: напади стенокардії.
Дихальна система: задишка, бронхіальна астма.
ЦНС: сонливість, запаморочення, головний біль, пітливість, депресія, ейфорія.
Шлунково-кишковий тракт освіти ерозивно-виразкових уражень шлунково-кишкового тракту, кровотеча, диспепсія, нудота, блювання, діарея, порушення функції печінки.
Сечостатева система: дизурія, інтерстиціальний нефрит, папілярний некроз нирки.
Алергічні реакції: свербіж, кропив`янка
Кров: подовження часу кровотечі, лейкопенія, тромбоцитопенія, зменшення вмісту плазмового заліза, скорочення часу життя еритроцита.
