Напроксен
напроксен. Напросін. Напроксен натрію. Naproxen.
Форма випуску. Напроксен: таблетки, 250 мг, 375 мг, 500 мг-оральна суспензія 125 мг / 5 мл.
Напроксен натрію (АЛЕВ): таблетки 220 мг, капсули 220 мг.
Напроксен натрію (анапрокса): таблетки, вкриті плівкою, 275 мг, 550 мг.
Показання до застосування. Симптоматичне лікування помірних запальних і дегенеративних артритів, альгодисменореи, мігрені, післяопераційної і посттравматичної болю, онкологічних болів.
Спосіб застосування та дози. Напроксен перорально 500 мг (10 мг / кг), а потім 250 мг (5 мг / кг) 3 або 4 рази на день-максимальна доза 1,25 г щодня.
Напроксен натрій перорально 550 мг (11 мг / кг), потім 275 мг (5 мг / кг) 3 або 4 рази на день-максимальна доза 1375 г щодня.
Напроксен натрій перорально 275-550 мг (5 -11 мг / кг).
Гострий подагричний артрит:
Напроксен перорально 750 мг (12 мг / кг), потім 250 мг (5 мг / кг).
Напроксен натрій перорально 825 мг (16 мг / кг), потім 275 мг (5 мг / кг).
Анальгезия може бути посилена доповненням наркотичних анальгезирующих засобів, антидепресантів і терапією нелекарственних засобів, наприклад, ЧЕСН. У літніх пацієнтів і пацієнтів зі зменшеною ниркової або печінкової функцією скорочують дозу від однієї третини до однієї другої дози. Імовірність викликаного напроксеном гастриту може бути знижена прийомом їжі, молока, антацидів. Мізопростол (перорально 100 - 200 мг) може використовуватися для запобігання виразки шлунка у пацієнтів з високим ризиком.
Елімінація: в печінці, нирках.
фармакологія. Нестероїдні протизапальні засоби, напроксен структурно і фармакологічно схожий на ібупрофен і кетопрофен. Напроксен унікальний в тому, що має довший період напіврозпаду, що робить ефективним дворазовий щоденний прийом. Напроксен випускається як кислота або натрієва сіль. Натрієва сіль швидше поглинається при пероральному прийомі і створює більш високі рівні в плазмі (275 мг натрій напраксен еквівалентний 250 мг напраксена). Подібно до інших знеболюючим, знеболювальну та протизапальну дію напроксену є результатом пригнічення синтезу простагландину і лейкотрієну. Жарознижувальну дію обумовлено зменшенням пирогенного впливу простагландинів на центр терморегуляції в гіпоталамусі. Анальгезирующая сила напроксена подібна силі кетопрофену або піроксикаму і приблизно в 3 рази більше, ніж у ібупрофену або аспірину.
Напроксен оказйвает максимальний аналгетичний ефект в терапевтичних дозах.
Перевищення рекомендованих доз приводитк збільшення токсичності без посилення аналгезії. Напроксен може краще переноситися, ніж аспірин, і викликає меншу кількість шлунково-кишкових розладів, може привести до зниження маточного тонусу, скоротливості міометрію під час пологів, а також до передчасного закриття боталлова протоки у плода. Напроксен запобігає агрегації тромбоцитів і подовжує час кровотечі. Однак на відміну від наслідків при прийомі аспірину, ці ефекти проходяще, і всі показники повертаються в норму в межах 24 годин. Лікарський засіб не має ніякої дії, що сприяє виведенню сечової кислоти.
Фармакокінетика. Початок дії: пероральний аналгезуючий ефект 30-60 хвилин-протизапальний ефект 14 днів.
Максимальний ефект: пероральний аналгезуючий ефект 1 - 2 ч-протизапальний ефект 2-4 тижні.
Тривалість дії: пероральний аналгезуючий ефект 3 -7 год.
Взаємодія з іншими лікарськими речовинами. Ризик кровотечі збільшується при одночасному прийомі інших НПЗЗ, противосвертиваючих засобів і алкоголю. Зменшує гіпотензивний ефект бета-адренергічних блокуючих засобів. Рівень препарату в сироватці зростає при прийомі аспірину. Посилює токсичність літію, метотрексату, дигоксину. Всмоктування напроксену шлунково-кишковим трактом знижується при прийомі їжі і молока.
токсичність: Токсичний діапазон не завжди контрольований.
Симптоми інтоксикації: сильне запаморочення, блювота.
Антидоти: немає.
Лікування ускладнень та отруєння. Припинити медикаментозну терапію- скорегувати порушення водно-електролітного і кислотно-лужного балансу- забезпечити адекватну вентиляцію і кровообіг (прохідність дихальних шляхів, киснева терапія, внутрішньовенна регідратація, вазопресори). Промивання шлунка, що супроводжується прийомом активованого вугілля (перорально 5 0 -100 г або 0,5 -1 г / кг). Форсований діурез з внутрішньовенним введенням натрію бікарбонату (внутрішньовенно фуросемід, якщо необхідно). Симптоматичне лікування.
Запобіжні заходи:
1. Застосовувати з дотриманням заходів обережності у пацієнтів з ушкодженнями ШКТ (наприклад, ерозивні гастритом, виразковою хворобою), печінкової / нирковою дисфункцією. Напроксен може викликати периферичний набряк і повинен використовуватися з дотриманням запобіжних заходів у пацієнтів з пороком серця, артеріальною гіпертензією і захворюваннями, що супроводжуються затримкою рідини в організмі.
2. Слід уникати прийому напроксену у пацієнтів з нирковими захворюваннями, оскільки це може викликати залежне від дози зменшення освіти простагландину і таким чином викликати ниркову декомпенсацию.
3. Ретельно спостерігайте за пацієнтами з порушенням коагуляції і приймають препарати, що перешкоджають гемостазу.
4. Застосовуйте з дотриманням запобіжних заходів у вагітних і тільки тоді, коли передбачувана благотворний вплив переважує можливість потенційного ризику для плода.
5. Пацієнти, які не реагують або не переносять напроксен, можуть успішно приймати інші знеболюючі засоби.
6. Напроксен та інші НПЗЗ не слід застосовувати одночасно, так як терапевтичний ефект залишиться колишнім, а побічні ефекти на шлунково-кишкового тракту зростуть.
7. Протипоказано пацієнтам з раніше виявилася алергією на напроксен або інші HПBC.
Відео: Ранкова кава. Голосова розминка, MacBook Pro, Blackberry, Новини медицини 30 вересня
8. Ознаки та симптоми інфекції або інших захворювань можуть бути замасковані жарознижуючим засобом і протизапальним ефектом напроксена.
9. Проводити контроль калу на приховану кров кожні 14 днів, рівень креатиніну в сироватці крові і аналіз сечі кожні 1 - 2 місяці, якщо лікарський засіб застосовується постійно у великих дозах.
Побічні ефекти.
Серцево-сосуцістая система: периферичні набряки, затримка рідини, артеріальна гіпертензія, серцебиття.
Дихальна система: задишка, бронхоспазм.
ЦНС: запаморочення, головний біль, неспокій, замішання.
Шлунково-кишкового тракту: утворення виразок, кровотечі, диспепсія, нудота, блювота, пронос, печінкова дисфункція.
Сечостатева система: ниркова дисфункція, гостра ниркова недостатність, азотемія, цистит, гематурія,
Алергічні реакції: свербіж шкіри.
Кров: подовження часу кровотечі, лейкопенія, тромбоцитопенія, апластична анемія, гемолітична анемія.
Інше: шум у вухах, стерте зір.