Алпразолам
Алпразолам. Кассадан. Xanax. Alprazolam.
препарати: Алпразолам: таблетки по 0,25 мг, 0,5 мг, 1 мг, 2 мг.
показання: Седативний препарат, застосовується для лікування нападів страху, а також в якості антидепресанту.
Спосіб застосування та дози. Як седативний засіб - для лікування нападів страху: перорально 0,25 - 0,5 мг 1 раз на день-дозу можна збільшувати на 0,25 мг кожні 3 дні. Максимальна доза 4 мг в день.
Як антидепресанту: перорально 2,5 - 3 мг щодня в кілька прийомів.
Шляхи виведення: печінка, нирки.
фармакологія. Препарат класу бензодіазепінів надає дозозалежний седативний ефект, зменшує занепокоєння. Вважається, що препарат, подібно до інших бензодиазепинам, діє через у-аміномасляна кислота, гальмові нейромедіатор головного мозку. У порівнянні з іншими бензодіазепінами алпразолам найбільш ефективний в лікуванні нападів страху, тривожності, крім того, має антидепресивну ефектом. При хронічних больових синдромах больовий поріг може бути підвищений за рахунок позбавлення від неспокою, хвилювання і депресії. Алпразолам не володіє знеболюючу дію і може бути використаний в комбінації з анальгетиками, в тому числі наркотичними, НПЗЗ або антидепресантами. Даний лікарський засіб, на відміну від препаратів цієї групи, практично не впливає на кровообіг і вентиляцію. По механізму дії аналогічний лоразепамом.
Фармакокінетика. Початок дії: при пероральному прийомі - 20 - 30 хв.
Максимальна концентрація в плазмі: при пероральному прийомі - 1-2 години.
Тривалість дії: при пероральному прийомі - 6-10 годин.
Взаємодія з іншими лікарськими речовинами. Гнітюче дію на серцево-судинну і центральну нервову систему потенцируется алкоголем, наркотиками, седативними засобами, барбітуратами, похідними фенотиазинового ряду, інгібіторами МАО і засобами для інгаляційного наркозу потенціюють дію засобів для інгаляційного наркозу антагоністом є флумазенил.
токсичність: Токсичний діапазон не зареєстрований.
Симптоми інтоксикації: пригнічення дихального центру, асфіксія, зниження артеріального тиску, сплутаність свідомості, кома, епілептичні напади.
Антидоти: Флумазеніл.
Лікування ускладнень та отруєння: Припинити введення препарату, забезпечити нормальну вентиляцію і кровообіг (прохідність дихальних шляхів, оксигенотерапія, внутрішньовенна регідратація, вазопресори) - ввести антидот (флумазенил внутрішньовенно 0,2 - 2 мг) - симптоматична терапія-потім, уникаючи аспірації, очистити шлунок шляхом призначення протиблювотних засобів (наприклад, сиропу кореня іпекакуани 30 мл або 0,5 мл / кг, запиваючи 200 мл або 4 мл / кг води) або шляхом промивання шлунка з подальшим прийомом всередину активованого вугілля (50-100 г або 0,5 -1 г / кг ), гемодіаліз нееффектівен- при виникненні синдрому відміни - низькі дози барбітуратів.
Запобіжні заходи:
1. Внутрішньоартеріальне введення може викликати спазм артерій і, як результат, гангрену. Лікування: місцева інфільтрація фентоламіном (5-10 мг в 10 мл ізотонічного розчину натрію хлориду), при необхідності - симпатична блокада.
2. Для досягнення амнестического ефекту вводити внутрішньовенно за 15 - 20 хвилин до очікуваного оперативного втручання або перорально за 2 години.
3. При одночасному застосуванні алпразоламу з наркотичними анальгетиками можуть виникнути пригнічення дихального центру і зниження артеріального тиску.
4. У пацієнтів старшого віку препарат може викликати надмірний седативний ефект і гиповентиляцию.
5. Протипоказаний дітям віком до 12 років.
6. Алпразолам протипоказаний особам, робота яких пов`язана з підвищеною концентрацією уваги, координацією рухів, підвищеною небезпекою (водіння автомобіля, робота з важкими предметами і ін.).
7. Протипоказаний пацієнтам з гіперчутливістю до бекзодіазепінам або до будь-яких інших компонентів в складі препарату (таким як поліетиленгліколь, пропіленгліколь або бензилалкоголь) і пацієнтам з гострою відкритокутовою глаукомою.
8. Алпразолам є препаратом списку В.
Побічні ефекти. Серцево-судинна система: гіпотензія, артеріальна гіпертензія, брадикардія, тахікардія.
Дихальна система: пригнічення дихального центру. ЦНС: седативний ефект, запаморочення, слабкість, депресія, психомоторне збудження, амнезія. Психоемоційна сфера: істерія, психоз.
Шлунково-кишкового тракту: порушення апетиту.
Інші: порушення зору, кропив`янка, свербіж.