Меклофенамат натрію
Меклофенамат натрію. Мекломен.
Форма випуску. Меклофенамат: капсули, 50 мг, 100 мг.
Показання до застосування. Симптоматичне лікування гострого запального і дегенеративного артриту, альгодисменорея, головний біль, післяопераційна і посттравматична болю, хронічний біль, онкологічні болю.
Спосіб застосування та дози. Болі / запальні захворювання: перорально 200 - 300 мг (4 - 6 мг / кг) щодня в 3 - 4 роздільних дозах (максимальна доза 400 мг щодня). Меклофенамат може викликати серйозні.
Побічні ефекти. Меклофеномат не повинен використовуватися як просте знеболювальну або жарознижуючий засіб. Знеболювання може бути посилено доповненням опіоїдних анальгезирующих засобів, антидепресантів і нелікарської терапією. Використовується для лікування ревматоїдного артриту у літніх пацієнтів і у пацієнтів зі зменшеною ниркової або печінкової функцією дози зменшують до однієї третини або до однієї другої. Імовірність викликаного меклофенаматом гастриту може бути зменшена при прийомі молока, антацидів. Мізопростол (перорально 100 200 мг) може застосовуватися з метою запобігання виразки шлунка у пацієнтів групи підвищеного ризику.
Елімінація: в печінці, нирках.
фармакологія. Дане нестероїдні протизапальні засоби загальновідомо як натрієва сіль. Подібно до інших протизапальних знеболюючим, меклофенамат інактивує циклооксигеназу, в результаті порушується біосинтез простагландинів. На відміну від інших протизапальних засобів, меклофенамат (і інші феномати) може конкурувати з простагландинами за клітинний рецептор, потенційно впливаючи таким чином на простагландини, які вже були сформовані. Знеболюючий і протизапальний ефект меклофенамага подібний піроксикаму і приблизно в 3 рази сильніше, ніж у ібупрофену або аспірину. Меклофенамат (подібно до інших протизапальних) надає максимальний аналгетичний ефект в терапевтичних дозах. Перевищення рекомендованих доз призводить до збільшення токсичності без посилення знеболювання. Меклофенамат може завдати шкоди слизовій Волочке шлунка, що призведе до утворення виразки і / або кровотечі. Зменшення синтезу просгагландінов може спричинити зменшення маточного тонусу, скоротливості міометрію під час пологів, а також до передчасного закриття боталлова протоки у плода. Лікарський засіб не має властивостей, що сприяють виведенню сечової кислоти.
Фармакокінетика. Початок дії: перорально, знеболюючий ефект 30 - 60 хвилин.
Максимальний ефект: перорально, знеболюючий ефект 1 - 2 год, протизапальний ефект 1-1 тижні.
Тривалість дії: перорально, знеболюючий ефект 3 - 7 год.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Збільшується ризик кровотечі при одночасному прийомі інших НПЗЗ, противосвертиваючих засобів, алкоголю. Зменшує гіпотензивний ефект бета-адренергічних блокуючих засобів-збільшуються побічні ефекти на шлунково-кишкового тракту, при одночасному прийомі посилює токсичність літію, метотрексату, сульфамідамідов, дігоксину. Всмоктування меклофенамата в шлунково-кишковому тракті сповільнюється при прийомі їжі і молока.
токсичність: Токсичний діапазон не завжди контрольований.
Симптоми інтоксикації: хвилювання, посмикування м`язів, олігурія, азотемія, судоми.
Антидоти: немає.
Невідкладна терапія. Припинити медикаментозну терапію- відкоригувати порушення водно-електролітного і кислотно-лужного балансу- забезпечити адекватну вентиляцію і кровообіг (прохідність дихальних шляхів, киснева терапія, внутрішньовенна регідратація, вазопресори). Промивання шлунка, що супроводжується прийомом активованого вугілля (перорально 50 - 100 г або 0,5 - 1 г / кг-при необхідності бензодіазепіни або барбітурати) - форсований діурез, симптоматичне лікування.
Запобіжні заходи:
1. Обережно призначайте пацієнтам з серйозними ушкодженнями ШКТ (наприклад, ерозивні гастритом, виразковою хворобою), з печінковою / нирковою дисфункцією, яка існує гипопротеинемией і при дефіциті вітаміну К. Меклофенамат може зменшити швидкість клубочкової фільтрації в нирках і викликати набряки. Лікарський засіб має обережно застосовуватися пацієнтами з пороком серця, артеріальною гіпертензією та при інших захворюваннях, пов`язаних із затримкою рідини в організмі.
2. Простагландин може надати підтримку при встановленні ниркової перфузії у пацієнтів з пріренальнимі захворюваннями. Уникайте застосування меклофенамата у пацієнтів з порушенням ниркової перфузії, оскільки це може викликати зменшення освіти простагландину і таким чином викликати ниркову декомпенсацию.
3. Уважно спостерігайте за пацієнтами з порушеннями коагуляції і приймають лікарські засоби, що перешкоджають гемостазу.
4. Застосовуйте з обережністю у вагітних і тільки в разі, якщо отриманий ефект перевищує ступінь ризику.
5. Пацієнти, які не переносять меклофенамата, можуть приймати інші види знеболюючих засобів.
6. Меклофенамат і саліцилати не повинні прийматися одночасно, тому що побічні реакції на шлунково-кишкового тракту збільшуються.
7. Протипоказано пацієнтам з раніше з`явилася алергією на меклофенамат або інші НПЗЗ.
8. Ознаки та симптоми інфекції або інших хвороб можуть бути замасковані жарознижуючим властивістю і протизапальним ефектом меклофенамата
9. Контроль стільця на наявність прихованої крові кожні 14 днів-сироватки креатініна- аналіз сечі кожні 1-2 місяці в разі, коли препарат застосовується постійно у великих дозах.
Побічні ефекти.
Серцево-судинна система: периферичні набряки, затримка рідини, серцебиття, артеріальна гіпертензія.
Дихальна система: задишка, бронхоспазм.
ЦНС: запаморочення, головний біль, неспокій, сплутаність свідомості.
Шлунково-кишкового тракту: пронос, кровотеча, диспепсія, нудота, блювання, холестатична жовтяниця, язвообразование.
Сечостатева система: ниркова дисфункція, гостра ниркова недостатність, азотемія, цистит, гематурія.
Алергічні реакції: кропив`янка, свербіж.
Кров: гранулоцитопенія, лейкопенія, тромбофлебіт, апластична анемія, гемолітична анемія.
Інше: шум у вухах, стерте зір.
