Дифлунізал
Відео: Напроксен | Інструкція по застосуванню
дифлунізал. Dolobid. Diflunisal.
препарати: Дифлунізал: таблетки, вкриті оболонкою, по 250 мг, 500 мг.
Показання до застосування. Має протизапальну, жарознижувальну і болезаспокійливу дією-застосовується при гарячкових станах, головного болю, невралгіях та ін., В якості противоревматического кошти, для лікування дегенеративного артриту, альгодисменореи, больового синдрому після операцій і травм, для знеболювання в онкології (при наявності метастазів в кістки ).
Спосіб застосування та дози. В якості знеболювального і жарознижуючий засіб: перорально 1000 мг (20 мг / кг), потім 500 мг щодня 2-3 рази на день. Для регулярного прийому.
Доза повинна бути підібрана відповідно до віку пацієнта, реактивністю організму, рівнем препарату в сироватці крові і його переносимість.
Для посилення анальгетического ефекту можливе поєднання з наркотичними анальгетиками, антидепресантами, а також немедикаментозними засобами, наприклад, чрезкожной електростимуляцією нерва.
При лікуванні ревматоїдного артриту препарат можна поєднувати з протималярійними засобами, препаратами золота і пеніциліном.
Пацієнтам старшого віку і пацієнтам з порушенням функції нирок або печінки дозу зменшують на одну третину або наполовину.
Ульцерогеннадію діфлунізала можна запобігти призначенням антацидів. Для запобігання язвообразования пацієнтам групи ризику призначають мизопростол (перорально 100 - 200 мкг на добу).
Шляхи виведення: нирки, печінку.
фармакологія. Дифлунізал є діфторфеніловим похідним ацетилсаліцилової кислоти, належить до групи НПЗЗ. Хоча цей препарат структурно і фармакологічно схожий з саліцилатами, він не піддається гідролізу in vivo до саліцилової кислоти, тому і не вважається істинним саліцилатом.
Так само як і у інших НПЗЗ, основним механізмом протизапальної, жарознижуючого і болезаспокійливого дії є інактивація ферменту циклооксигенази, внаслідок чого порушується біосинтез простагландинів, простацикліну і тромбоксану з арахідонової кислоти. У нормі циклооксигеназа каталізує утворення попередників простагаандінов (еядопероксідов) з арахідонової кислоти.
Внаслідок зменшення продукції простагландинів послаблюється їх пірогенний вплив на центр терморегуляції гіпоталамуса. Крім того, зменшується сенсибилизирующее вплив простагландинів на чутливі нервові волокна типу С (що призводить до зниження їх чутливості до больових медіаторів).
Анальгетическая, жарознижувальну і протизапальну активність діфлунізала приблизно в 3,5 -13 разів вище, ніж у аспірину.
Дифлунізал (і інші НПЗЗ) чинять максимальний аналгетичний ефект в терапевтичних дозах. Перевищення рекомендованих доз призводить до збільшення токсичності без посилення аналгезії.
Дифлунізал може викликати пошкодження слизової оболонки шлунка і, як результат, утворення виразки,
що може бути обумовлено порушенням біосинтезу простагаандінов Е (простациклинов), що володіють цітопротекгорним дією на слизову оболонку шлунково-кишкового тракту.
Внаслідок зменшення продукції простагаандінов знижується тонус і скоротливість міометрію під час вагітності, а також передчасне закриття у плода артеріального (боталлова) протоки.
Препарат порушує біосинтез в тромбоцитах тромбоксану А2, що обумовлює його антиагрегантну дію ацетилсаліцилової кислоти. Час кровотечі при цьому подовжується. Однак на відміну від ацетилсаліцилової кислоти антиагрегантний ефект діфлунізала триває не більше 24 годин.
Фармакокінетика.
Початок дії: аналгетичний ефект при пероральному прийомі менше 60 хвилин.
Максимальна концентрація в плазмі: аналгетичний ефект при пероральному прийомі 2-3 години.
Тривалість дії: аналгетичний ефект при пероральному прийомі 3-7 годин.
Взаємодія з іншими лікарськими речовинами. При спільному застосуванні з іншими НПЗП, антикоагулянтами і алкоголем зростає ризик утворення ерозивно-виразкових уражень шлунково-кишкового тракту і кровотечі. Посилює токсичність літію, метотрексага, дігоксину, циклоспорину (за рахунок уповільнення виведення).
Препарат зменшує діуретичний ефект спіронолактону. Він зменшує гіпотензивний ефект Бета-блокаторів.
Рівень діфлунізала в сироватці зростає при прийомі аспірину, фенобарбіталу.
Всмоктування діфлунізала в шлунково-кишковому тракті знижується при прийомі антацидів, активованого вугілля, молока. Як інгібітор біосинтезу простагаандінов, блокує натрійуретічеськоє дію фуросеміду і спіронолактону.
токсичність: Токсичний діапазон незареєстрованих.
Симптоми інтоксикації: освіта ерозивно-виразкових уражень шлунково-кишкового тракту, шум у вухах, гіпервентиляція, диспепсія, запаморочення, сонливість, пітливість, нудота, блювота, тахікардія.
Антидоти: специфічних антидотів немає.
Лікування ускладнень та отруєння. Припинити введення препарату, провести корекцію порушень водно-електролітного обміну і кислотно-лужного рівноваги- забезпечити нормальну вентиляцію і кровообіг (прохідність дихальних шляхів, оксигенотерапія, внутрішньовенна регідрагація, вазопресори).
Очистити шлунок шляхом призначення протиблювотних засобів (наприклад, сиропу кореня іпекакуани в дозі 30 мл або 0,5 мл / кг, запиваючи 200 мл або 4 мл / кг води) або шляхом промивання шлунка з подальшим прийомом всередину активованого вугілля (50 -100 г або 0,5 -1 г / кг).
Форсований лужний діурез (бікарбонат натрію внутрішньовенно, при необхідності фуросемід внутрішньовенно) - симптоматична терапія.
Запобіжні заходи:
1. Припинити використання лікарського засобу при наявності запаморочення, шуму у вухах або втрати слуху. Шум у вухах зазвичай виникає при прийомі максимальної терапевтичної дози саліцилатів. Слух поступово відновлюється при припиненні прийому препарату.
2. Використовувати з обережністю хворими з ерозивно-виразковими захворюваннями шлунково-кишкового тракту (ерозивний гастрит, виразкова хвороба), які можуть ускладнитися язво-освітою і кровотечею.
3. Необхідний ретельний нагляд за показниками гемостазу у пацієнтів з порушеннями коагуляції, які отримують дифлунізал.
4. При відсутності вираженого ефекту або поганий переносимості препарату дифлунізал може бути з успіхом замінений на НПЗЗ іншого ряду.
5. Протипоказаний пацієнтам з гіперчутливістю до діфлунізалу і іншим НПЗЗ (носовими поліпами, набряком Квінке або бронхообструктивним синдромом в анамнезі), а також хворим з алергією на тартразіновие барвники.
6. Застосовувати обережно у хворих з порушенням функції печінки і нирок, гіпопротромбінемією і дефіцитом вітаміну К. діфлунізала може викликати розвиток ниркової недостатності у пацієнтів з порушенням ниркової функції, пороками серця, дисфункцією печінки.
7. Симптоми інфекційних хвороб можуть маскуватися жарознижувальну і протизапальну діями діфлунізала.
8. При тривалому прийомі діфлунізала необхідні аналіз калу на приховану кров кожні 14 днів, визначення рівня в сироватці креатиніну і загальний аналіз сечі кожні 1-2 місяці.
9. Обережно використовувати під час вагітності і тільки у випадках, коли небезпека для здоров`я матері виправдовує потенційний ризик.
10. діфлунізала і саліцилати не повинні застосовуватися одночасно через можливість потенціювання побічних ефектів з боку ЖКГ.
11. У амбулаторних умовах без призначення лікаря препарат можна використовувати як жарознижуючий засіб не більше трьох днів дорослим і дітям, як знеболююче не більше 10 днів дорослим і 5 днів дітям.Побічні ефекти. Серцево-судинна система: напади стенокардії напруги, прискорене серцебиття.
Дихальна система: задишка, бронхоспазм.
ЦНС: сонливість, запаморочення, головний біль, неспокій, пітливість, депресія, ейфорія.
Шлунково-кишковий тракт освіти ерозивно-виразкових уражень шлунково-кишкового тракту, кровотеча, диспепсія, нудота, блювання, діарея, порушення функції печінки.
Сечостатева система: порушення функції нирок, гостра ниркова недостатність, азотемія, цистит, гематурія.
Алергічні реакції: свербіж, кропив`янка.
Кров: подовження часу кровотечі, лейкопенія, тромбоцитопенія, зменшення вмісту плазмового заліза, скорочення часу життя еритроцита.
