Етодолак
етодолак. Етол форт. Lodine. Etol fort. Etodolac.
препарати: Етодолак: капсули по 200 мг, 300 мг, 400 мг.
Показання до застосування. Має протизапальну, жарознижувальну і болезаспокійливу дією-застосовується при гарячкових станах, головного болю, невралгіях та ін., В якості противоревматического кошти, для лікування дегенеративного артриту, альгодисменореи, больового синдрому після операцій і травм, для знеболювання в онкології (при наявності метастазів в кістки ).
Спосіб застосування та дози. Як обезболивающе і жарознижуючий засіб: перорально 200-400 мг (4-8 мг / кг) кожні 6-8 годин.
Максимальна терапевтична доза 1200 мг в день.
Доза повинна бути підібрана відповідно до віку пацієнта, реактивністю організму, рівнем препарату в сироватці крові і його переносимість.
Для посилення анальгетического ефекту можливе поєднання з наркотичними анальгетиками, антидепресантами, а також медикаментозними засобами, наприклад, чрезкожной електростимуляцією нерва.
На відміну від інших НПЗЗ, препарат не є ефективним в лікуванні ревматоїдного артриту. Пацієнтам старшого віку і пацієнтам з порушенням функції нирок або печінки дозу зменшують на одну третину або наполовину.
Ульцерогеннадію препарату можна запобігти призначенням антацидів. Для запобігання язвообразования пацієнтам групи ризику призначають мизопростол (перорально 100 - 200 мкг на добу).
Шляхи виведення: нирки, печінку.
фармакологія. Етодолак є похідним индолуксусной кислоти, належить до групи НПЗЗ.
Так само як і у інших НПЗЗ, основним механізмом протизапальної, жарознижуючого і болезаспокійливого дії є інактивація ферменту циклооксигенази, внаслідок чого порушується біосинтез простагландинів, простацикліну і тромбоксану з арахідонової кислоти. У нормі циклооксигеназа каталізує утворення попередників простагландинів (ендопероксідов) з арахідонової кислоти.
Внаслідок зменшення продукції простагландинів послаблюється їх пірогенний вплив на центр терморегуляції гіпоталамуса Кремі того, зменшується сенсибилизирующее вплив простагландинів на чутливі нервові волокна типу С (що призводить до зниження їх чутливості до больових медіаторів).
Анальгетическая, жарознижувальну і протизапальну активність етодолаку приблизно в 3 рази вище, ніж у аспірину
Етодолак (і інші НПЗЗ) надає максимальний аналгетичний ефект в терапевтичних дозах.
Етодолак може викликати пошкодження слизової оболонки шлунка і, як результат, утворення виразки,
лікування, може бути обумовлено порушенням біосинтезу простагаандінов Е (простациклинов), що володіють цітопротекторним дією на слизову оболонку ЖКГ.
Однак етодолак переноситься краще, ніж індометацин, ібупрофен або напроксен.
Внаслідок зменшення продукції простагаандінов знижується тонус і скоротливість міометрію під час пологів, а також передчасне закриття у плода артеріального (боталлова) протоки.
Фармакокінетика. Початок дії: аналгетичний ефект при пероральному прийомі 15 - 30 хвилин.
Максимальна концентрація в плазмі: аналгетичний ефект гару пероральному прийомі 1-2 години.
Тривалість дії: аналгетичний ефект при пероральному прийомі 4-6 годин.
Взаємодія з іншими лікарськими речовинами. При спільному застосуванні з іншими НПЗП, антикоагулянтами і алкоголем зростає ризик утворення ерозивно-виразкових уражень шлунково-кишкового тракту і кровотечі. Посилює токсичність літію, мегтренсана, дігоксину, циклоспорину (за рахунок уповільнення виведення).
Препарат зменшує діуретичний ефект спіронолактону. Він зменшує гіпотензивний ефект бета-адрено-блокаторів.
Рівень етодолаку в сироватці зростає при прийомі аспірину, фенобарбіталу.
Всмоктування етодолаку в шлунково-кишковому тракті знижується при прийомі аятацідов, активованого вугілля, молока. Як інгібітор біосинтезу простагландинів, блокує натрійуретічеськоє дію фуросеміду і спіронолактону.
токсичність: Токсичний діапазон не зареєстрований.
Симптоми інтоксикації: гостра - сонливість, нудота, блювота, летаргічний сон, парестезії, дезорієнтація в часі і просторі, біль в животі, шлунково-кишкова кровотеча.
Антидоти: специфічних антидотів немає.
Лікування ускладнень та отруєння. Припинити введення препарату, провести корекцію порушень водно-електролітного обміну і кислотно-лужного рівноваги- забезпечити нормальну вентиляцію і кровообіг (прохідність дихальних шляхів, оксигенотерапія, внутрішньовенна регідратація, вазопресори).
Очистити шлунок шляхом призначення протиблювотних засобів (наприклад, сиропу кореня іпекакуани в дозі 30 мл або 0,5 мл / кг, запиваючи 200 мл або 4 мл / кг води) або шляхом промивання шлунка з подальшим прийомом всередину активованого вугілля (50 -100 г або 0,5 -1 г / кг).
Форсований лужний діурез (бікарбонат натрію внутрішньовенно, при необхідності фуросемід внутрішньовенно) - симптоматична терапія.
Запобіжні заходи:
1. Просгагландіни грають важливу роль в підтримці ниркової перфузії у пацієнтів з патологією преренальную ділянки ниркової артерії. Таким хворим краще не призначати етодолак, оскільки це може викликати дозозалежне зменшення утворення простагландинів, викликавши ниркову декомпенсацию.
2. Використовувати з обережністю хворими з ерозивно-виразковими захворюваннями шлунково-кишкового тракту (ерозивний гастріт- виразкова хвороба), які можуть ускладнитися виразкоутворення і кровотечею.
3. Необхідний ретельний нагляд за показниками гемостазу у пацієнтів з порушеннями коагуляції, які отримують етодолак.
4. При відсутності вираженого ефекту або поганий переносимості препарату етодолак може бути з успіхом замінений на НПЗЗ іншого ряду
5. Протипоказаний пацієнтам з гіперчутливістю до Етодолак і іншим НПЗЗ (носовими поліпами, набряком Квінке або бронхообструктивним синдромом в анамнезі), а також хворим з алергією на таргразіновие барвники.
6. Застосовувати обережно у хворих з порушенням функції печінки і нирок, гіпопротромбінемією і дефіцитом вітаміну К. Етодолак може викликати розвиток ниркової недостатності у пацієнтів з порушенням ниркової функції, пороками серця, дисфункцією печінки.
7. Симптоми інфекційних хвороб можуть маскуватися жарознижувальну і протизапальну діями етодолаку.
8. При тривалому прийомі етодолаку необхідні аналіз калу на приховану кров кожні 14 днів, визначення рівня в сироватці креатиніну і загальний аналіз сечі кожні 1-2 місяці.
9. Не використовувати під час вагітності!
Препарат має тератогенну дію. У третьому триместрі може привести до розвитку у плода первинної легеневої гіпертензії, передчасного закриття артеріального (боталлова) протоки, внутрішньоутробної загибелі плоду.
10. Етодолак і саліцилати не повинні застосовуватися одночасно через можливість потенціювання побічних ефектів з боку шлунково-кишкового тракту.
11. У амбулаторних умовах без призначення лікаря препарат можна використовувати як жарознижуючий засіб не більше трьох днів дорослим і дітям, як знеболююче не більше 10 днів дорослим і 5 днів дітям.
Побічні ефекти.
Серцево-судинна система: застійна серцева недостатність, периферичні набряки, затримка рідини в організмі, артеріальна гіпертензія, тахікардія, аритмії.
Дихальна система: задишка, бронхоспазм.
ЦНС: сонливість, запаморочення, головний біль, неспокій, пітливість, депресія, ейфорія, сплутаність свідомості.
Шлунково-кишковий тракт освіти ерозивно-виразкових уражень шлунково-кишкового тракту, кровотеча, диспепсія, нудота, блювання, діарея, порушення функції печінки, жовтяниця.
Сечостатева система: порушення функції нирок, гостра ниркова недостатність, азотемія, цистит, гематурія.
Алергічні реакції: свербіж, кропив`янка.
Кров: подовження часу кровотечі, лейкопенія, тромбоцитопенія, зменшення вмісту плазмового заліза, скорочення часу життя еритроцита.
Інші: шум у вухах, затуманення зору.
