Фелоран розчин
Фелоран розчин для ін`єкцій (Solutio Feloran pro injectionibus)
міжнародна та хімічна назви: діклофенак- содиум-2 [(2, 6-дихлорфеніл) аміно] феніл] ацетат;
Основні фізико-хімічні характеристики: Прозора рідина без запаху;
Склад. 1 мл розчину містить диклофенаку натрію 25 мг;
інші складові: NN-диметилацетамід, натрію сульфіт безводний, динатрію едетат, натрію гідроксид, вода для ін`єкцій.
Форма випуску. Розчин для ін`єкцій.
Фармакотерапевтична група. Нестероїдний протизапальний і протиревматичний засіб. Код АТС: М01АВ05.
дія ліків. Фармакодинаміка. Диклофенак має виражену протизапальну дію. Знижує силу і скорочує тривалість запальної реакції і прискорює проліферативну фазу запального процесу. Має аналгетичну та жарознижувальну дію. Гальмує тромбоцитную агрегацію в умовах in-vivo та in-vitro, не виробляє кардіодепресуючой дії, має слабо виражений ульцерогенний ефект. Гальмування процесу ензимного перетворення арахідонової кислоти в простагландини - основний механізм дії диклофенаку. Він також впливає на вивільнення бета-ендорфінів і ендогенних пірогенів. Диклофенак призводить до інактивації лізосомних ензимів, пригнічуючи активність катепсину В1, пригнічує активність нейтральної протеази.
Фармакокінетика. Після внутрішньом`язового використання диклофенаку дозою 75 мг він виявляється в незміненому стані в плазмі в середньому через 30 хв. після введення концентрацій 1, 9 - 4, 8 (в середньому 2, 7) мкг / мл. Максимальна плазмова концентрація досягається за 15-30 хвилин.
Метаболізується в печінці в основному через окислення і кон`югацію. Приблизно на 99, 7% зв`язується з протеїнами плазми, в основному з альбумінової фракцією. Виводиться через нирки (приблизно 2/3 застосованої дози), жовч і спорожнення. Процес елімінації швидкий - в кінці 72-й годині з організму виводиться майже 90% застосованої дози. Утворює високі рівні в синовіальній рідині. Екскретується з молоком матері. Метаболізується в печінці.
Показання для використання. Больовий синдром при: ревматичному, ревматоїдному, подагричний артрит, ювенільному поліартриті, анкілозуючому спондилоартриті (хвороби Бехтерева), поліартриті, при псоріазі, артрозах і дегенеративних захворюваннях суглобів.
Призначають для купірування гострого нападу подагри, при складних травматичних ураженнях, гострих аднекситах, при виражених нападах мігрені, ниркових і жовчних коліках.
Спосіб використання і дози. Застосовуєтьсявнутрішньом`язово. Разова доза для дорослих - 75 мг. У разі необхідності введення можна повторити, при цьому інтервал між введеннями повинен бути не менше 12 годин. Тривалість курсу лікування - до 2 днів.
Побічна дія. Найчастіше виникають прояви підвищеної чутливості - свербіж, висипання на шкірі, кропив`янка, в деяких випадках синдром Лайєла і Стівенса-Джонсона, анафілактичний шок, бронхоспазм.
Рідше зустрічаються шлунково-кишкові подразнення - нудота, блювота, шлунково-кишковий розлад і біль, пронос, загострення виразкової хвороби, ульцерации і геморагії, гематемезис, мелена.
Дуже рідко виникають головний біль, запаморочення і сонливість.
Менш ніж 1% хворих, які лікувалися Фелораном, спостерігалися гипотонические реакції, Прекардіальная опрессо, затримка води і електролітів, гематологічні порушення (агранулоцитоз, тромбоцитопенія, анемія).
У місці введення препарату - печіння, утворення інфільтрату, некроз жирової тканини.
Протипоказання. Підвищена чутливість до диклофенаку, інших фенілалканов- вагітність, дитячий вік до 15 років-виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки в стадії обостренія- печінкова недостатність- бронхіальна астма, спричинена ацетилсаліциловою кіслотой- деструктивно-запальні захворювання кишечника.
Передозування. При передозуванні препарату перевищує симптоматика з боку шлунково-кишкового тракту - нудота, блювота, біль у животі. Часто виникає сонливість, головний біль, меньєроподібні явища і симптоми гіперчутливості - висипання на шкірі, сильний свербіж. Лікування проводиться за правилами клінічної токсикології. При цьому перш за все необхідно швидко вивести з організму препарат. Для цього використовують форсований діурез, гемодіаліз і гемоперфузію.
Специфічний антидот не відомий.
Особливості використання. Фелоран в формі розчину для ін`єкцій призначений тільки для лікування сильного болю в гострій стадії захворювання. Після купірування важкої клінічної симптоматики слід перейти до лікування іншими формами препарату - таблетками, супозиторії, гелем. Тривалість курсу лікування не повинна перевищувати 2 діб, оскільки інакше існує підвищений ризик розвитку побічних явищ.
Фелоран з обережністю призначають хворим з атопією в анамнезі - бронхіальною астмою, сінну лихоманку, харчова та медикаментозна алергія (особливо до інгібіторів простагландинового синтезу), оскільки в таких хворих ризик розвитку симптомів гіперчутливості значно вище.
Фелоран застосовується при точному визначенні показаний у хворих з складними захворюваннями печінки і нирок через можливе порушення біотрансформації і виведення препарату з організму-в осіб з гематологічними захворюваннями, при виразковій хворобі в стадії реміссіі- ульцерозних колітах. У ході лікування слід контролювати прийом інших лікарських засобів через можливе виникнення взаємодій з Фелораном.
Фелоран застосовують глибоко внутрішньом`язово, переважно глибоко внутрішньом`язово в ділянці сідниць.
Препарат не застосовують у період вагітності.
З метою уникнення можливого ризику впливу на немовлят рекомендується призупинити годування груддю під час лікування препаратом. Годування можна відновити через не менше ніж 72 години після введення препарату.
Через ризик виникнення таких побічних дій, як головний біль і сонливість, водіям автотранспортних засобів і операторам автоматизованих механізмів слід призначати ін`єкції Фелоран з обережністю.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Одночасне використання з іншими інгібіторами простагландинового синтезу збільшує ризик розвитку підвищеної чутливості, ульцерацію і геморагії з боку шлунково-кишкового тракту. Кортикостероїди і алкоголь підсилюють негативні ефекти Фелоран на слизову оболонку шлунково-кишкового тракту.
Знижені кліренсу літію, потенціювання і продовження тривалості дії препаратів літію спостерігаються при одночасному прийомі з Фелораном.
Фелоран витісняє антикоагулянти непрямої дії з місць їх зв`язування з протеїнами плазми і продовжує годину агрегації тромбоцитів.
Фелоран знижує активність дигоксину і салуретиків, але не впливає на активність пероральних протидіабетичних засобів і інсуліну.
Одночасне використання Фелоран з препаратами калію або з калійзберігаючимидіуретиками може викликати гіперкаліємія.
Концентрація в плазмі знижується при одночасному застосуванні ацетилсаліцилової кислоти.
Умови та термін зберігання. В оригінальній упаковці, в сухому і захищеному від світла місці при температурі не вище 25 ° С. Зберігати в недоступних для дітей місцях. Чи не заморожувати! Термін придатності - 2 роки.
