Спазмалгон розчин для ін`єкцій
Спазмалгон розчин для ін`єкцій (Solutio Spasmalgon pro injectionibus)
Основні фізико-хімічні характеристики: Прозора рідина жовто-зеленого кольору;
Склад. 1 ампула по 2 мл містить метамізолу натрію 1 г, фенпіверинію броміду 0,00004 г, пітофенону гідрохлориду 0,004 г;
1 ампула по 5 мл містить метамізолу натрію 2,5 г, фенпіверинію броміду 0,0001 г, пітофенону гідрохлориду 0,01 г;
інші складові: вода для ін`єкцій.
Форма випуску лікарського засобу. Розчин для ін`єкцій.
Фармакотерапевтична група. Засоби, які застосовують при функціональних шлунково-кишкових розладах. Спазмолітичні засоби в комбінації з анальгетиками. Код АТС: А03DА02.
дія ліків. Фармакодинаміка. Спазмалгон є комбінованим препаратом з вираженою спазмолітичну і аналгетичну активність.
Метамізол має виражену аналгетичну і антипіретичну дію в об`єднанні з певним протизапальною і спазмолітичну активність. Його ефект - результат вираженої антиноцицептивного дії, впливу на гіпоталамус і утворення ендогенних пірогенів, як і гальмування синтезу простагландинів в результаті інгібування циклооксигенази.
Фенпіверинію має помірно виражене ганглиоблокирующее дію і вплив на парасимпатичної нервової закінчення, викликаючи таким чином, зниження тонусу і моторики гладкої мускулатури шлунка, кишечника, жовчних і сечовивідних шляхів.
Пітофенону гідрохлорид має папавериноподібну дію з вираженою міотропною спазмолітичну активність на судинну і позасудинного гладку мускулатуру.
Фармакокінетика. Спазмалгон резорбируется швидко і здебільшого з місця використання при внутрішньом`язовому введенні. При внутрішньовенному і внутрішньом`язовому застосуванні метамізол створює системна біодоступність близько 85%. Метамізол підлягає інтенсивній біотрансформації в організмі. Його основними метаболітами є 4-метиламіноантипірину, 4-форміламіноантіпірін, 4-аміноантіпіройн і 4-ацетіламіноантіпірін. Ідентифіковано близько двадцяти додаткових метаболітів, включаючи сульфат і кон`югати глюкуронової кислоти. Основні чотири метаболіти метамізолу виявляються у цереброспінальній рідині і екскретуються з молоком матері, зв`язуючись на 60% з протеїнами плазми. Елімінується в основному нирками. Значні зміни концентрацій і кліренсу метаболітів метамізолу виявлені у хворих на цироз. Фенотип ацетилювання не змінює фармакокінетичну поведінку метаболітів метамізолу при його застосуванні в дозах, які підвищуються.
Показання для використання. Сильно виражений біль при шлункових і кишкових кольках, ниркових кольках при нефролітіазі, при спастичної дискінезії жовчних шляхів, дисменореї.
Спосіб використання і дози. Застосовуються внутрішньом`язово від 2 до 5 мл розчину для ін`єкцій, при необхідності цю ж дозу можна повторити через 6-8 годин. Лікування не повинно тривати більше 3 днів.
У разі відсутності терапевтичного ефекту застосування препарату припиняється, а при позитивному або довільному ефекті можна перейти до перорального або ректального застосування.
Максимальна добова доза не повинна перевищувати 10 мл розчину для ін`єкцій (відповідно 5 г метамізолу).
Тривалість курсу лікування визначається залежно від вираженості клінічної симптоматики і етіопатогенезу захворювання.
Побічна дія. Найчастіше виникають такі побічні ефекти: підвищена чутливість, звичайно з боку шкіри (свербіж, еритема, висипання на шкірі, уртикарія), в більш складних випадках - синдром Лайєла, Стівенса-Джонсона, анафілактоїдні реакції, в дуже складних випадках - шок.
У деяких випадках може спостерігатися сухість у роті, ретенция сечі, порушення зору.
Описані випадки ретенції води і електролітів і ниркові порушення після використання метамізолу (олігурія, затримка азоту, інтерстиціальний нефрит, гематурія).
Найбільш серйозною побічною дією є гематотоксичних дію метамізолу, яка виявляється агранулоцитоза, тромбоцитопенії, гіпотензії.
При тривалому застосуванні високих доз препарату хворими на гастрит і виразкову хворобу можливе загострення захворювання.
У разі виникнення симптомів підвищеної чутливості, порушення ниркової функції або змін показників крові слід скасувати лікування спазмалгон.
Протипоказання. Спазмалгон не застосовується при підвищеній чутливості до компонентів препарату або інших піразолонових похідних.
Іншими протипоказаннями є складна печінкова і ниркова недостатність, гостра печінкова порфірія, дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази- гематологічні захворювання (агранулоцитоз та лейкопенія) - вагітність (І і ІІІ триместри) і період кормленія- діти до 15 років-аденома простати ІІ і ІІІ ступені - атонія жовчного або сечового міхура.
Передозування. Гостра інтоксикація може розвинутися при застосуванні великих доз одноразово - спеціально або випадково.
Клінічна картина гострої інтоксикації виявляється симптомами метамізоловой інтоксикації в об`єднанні з холинолитическими проявами. Найчастіше спостерігається токсікоаллергіческімі синдром, в більш важких випадках до нього можуть додатися прояви гематотоксичності, гастроінтестинальні порушення, церебральні прояви.
Лікування: використання симптоматичних засобів, в першу чергу застосовуються засоби для швидкого елімінування препарату з організму - форсований діурез, введення водно-сольових розчинів, при необхідності - гемодіаліз. Специфічний антидот не відомий.
Особливості використання. Спазмалгон застосовується з великою обережністю через ризик виникнення проявів підвищеної чутливості, властивий особам з харчовою, лікарською (особливо на інші засоби групи аналгетиків і антипіретиків, нестероїдних протизапальних препаратів) алергією або з іншими атопічний захворюваннями (сінний нежить, бронхіальна астма). Ці категорії хворих вимагають особливої уваги при застосуванні Спазмалгону.
Для пацієнтів з гематологічними захворюваннями або з такими, перенесеними в минулому, необхідно проводити сувору оцінку порівняння користь / ризик, а також контролювати картину крові в ході лікування препаратом.
При захворюваннях нирок і печінки слід індівідуалізовать режим дозування через можливі побічні впливи метамізолу на нирки і подовження періоду напіввиведення метаболітів метамізолу при порушеннях у функції гепатоцитів.
Такі обструктивні захворювання гастроінтестинального тракту, як ахалазія, пілородуоденальний стеноз, можуть привести до затримки шлунково-кишкового вмісту і до інтоксикації через виражений спазмолітичний ефект препарату. У таких ситуаціях багаторазове використання Спазмалгону є небажано.
Призначення Спазмалгону хворим на гастроезофагеальна рефлюксна хвороба, з кишковою Атон, паралітичним непрохідністю кишечника, хворим на глаукому, з міастенією гравіс, із серцевими захворюваннями (аритмії, ІХС, застійна серцева недостатність) Вимагає особливої обережності і серйозної оцінки співвідношення користь / ризик.
В ході лікування необхідний динамічний контроль гематологічних показників.
Парентерального використання Спазмалгону дітьми до 15 років слід уникати, оскільки воно часто призводить до побічних реакцій.
Препарат не рекомендовано застосовувати в період вагітності.
Оскільки метаболіти метамізолу екскретуються з молоком матері, Спазмалгон не призначають в період годування груддю. Якщо неможливо уникнути його використання, слід припинити годування груддю на цей період.
Через холінолітичний ефект Спазмалгону при більш тривалому його застосуванні можуть спостерігатися деякі порушення в акомодації, тому призначати препарат водіям та особам, які працюють з автоматизованими механізмами, слід після серйозної оцінки ризику.
З обережністю застосовують при лікуванні пацієнтів з АТ нижче 100 мм рт. ст.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Спазмалгон через метамізол, який входить до його складу, може посилити гематотоксичних дію ряду мієлотоксичних лікарських засобів і хлорамфеніколу.
Темпідон і трициклічніантидепресанти потенціюють ефект метамізолу.
Спазмалгон можна комбінувати з гіосцінбутілбромідом, фуросемідом, глібенкламідом.
Метамізол набагато підвищує значення максимальних плазмових концентрацій хлороквіну. Корекція дозування необхідна при застосуванні кумаринових антикоагулянтів і циклоспорину, оскільки метамізол знижує їх активність і плазмові рівні.
Одночасне використання з іншими анальгетиками і НПЗП підвищує ризик розвитку підвищеної чутливості і виникнення інших побічних дій.
Умови та термін зберігання. Зберігати в оригінальній упаковці, в сухому і захищеному від світла місці при температурі не вище 25 ° С. Зберігати в недоступних для дітей місцях. Чи не заморожувати! Термін придатності - 5 років.
