Діклоран розчин
Діклоран розчин для ін`єкцій (Solutio Dicloran pro injectionibus)
міжнародна та хімічна назви: діклофенак- натрієва сіль 2 - [(2, 6-дихлорфеніл) -аміно] -фенілоцтової кислоти;
Основні фізико-хімічні характеристики: Безбарвний, прозорий або блідо-жовтого кольору розчин;
Склад. 1 мл розчину містить диклофенаку натрію - 25 мг;
допоміжні речовини: спирт бензиловий, пропіленгліколь, манітол, натрію метабісульфіт, натрію гідроксид, вода для ін`єкцій.
Форма випуску лікарського засобу. Розчин для ін`єкцій.
Фармакотерапевтична група. Нестероїдні протизапальні засоби і протиревматичні засоби. Код АТС М01А В05.
дія ліків. Нестероїдний препарат з протизапальною, аналгезирующим і жарознижувальну дію.
Фармакодинаміка. Невибіркову пригнічуючи циклооксигеназу 1 і 2, диклофенак порушує метаболізм арахідонової кислоти і зменшує кількість простагландинів в місці запалення. Перешкоджає агрегації тромбоцитів. При ревматичних захворюваннях протизапальна та знеболювальну дію диклофенаку сприяє значному зниженню болю, ранкової скутості, опухлости суглобів, внаслідок чого покращує функцію суглобів. У разі нещасного випадку, запальних станах, в післяопераційному періоді диклофенак зменшує відчуття болю і запальний набряк.
Фармакокінетика. Після внутрішньом`язового введення 75 мг диклофенаку натрію максимальна концентрація препарату в плазмі крові (в середньому 2, 5 мкг / мл) спостерігається через 15 - 30 хв. Через 3 години після введення плазмова концентрація становить приблизно 10% від максимальної. Площа під фармакокінетичною кривою "концентрація-час" (AUC) майже в 2 рази більша порівняно з пероральним застосуванням рівної дози, оскільки при прийомі всередину майже 50% діючої речовини метаболізується при першому проходженні через печінку. Препарат піддається метаболізму в основному шляхом окислення і кон`югації.
Диклофенак натрію зв`язується з білками плазми крові на 99, 7%, причому більша частина препарату (99, 4%) зв`язується з альбумінами.
Препарат добре проникає в синовіальну рідину, де максимальна концентрація активної речовини досягається на 2-4 години пізніше, ніж у плазмі. Період напіввиведення із синовіальної рідини становить 3-6 годин. Незначною кількості проникає в грудне молоко.
Системний кліренс диклофенаку натрію становить 263 мл / хв, 60% препарату виводиться у вигляді метаболітів нирками, решта - з жовчю.
У хворих на хронічний гепатит або компенсований цироз фармакокінетичніпараметри істотно не змінюються.
У хворих з вираженими порушеннями функції нирок (кліренс креатиніну менше 10 мл / хв) збільшується питома вага виведення метаболітів з жовчю, тому підвищення їх концентрації в крові не спостерігається.
Показання до застосування. Запальні і дегенеративні захворювання опорно-рухового апарату (ревматоїдний артрит, напіввиведення із синовіальної, анкілозуючийспондиліт, спондилоартрити, остеоартроз, спондилоартроз) - гострий подагричний артріт- ревматичні захворювання позасуглобових м`яких тканин (міалгія, тендовагініт, бурсит) - біль у хребті, люмбаго, ішіас, радікуліт- невралгія, больовий синдром і запалення при травмах- больовий і запальний синдроми після оперативних втручань, при гінекологічних захворюваннях-ниркова або жовчна коліки.
Спосіб використання і дози. Діклоран застосовують тільки для внутрішньом`язового введення!
Діклоран вводять глибоко в м`яз (у верхній зовнішній квадрант сідниць) дорослим у дозі 75 мг (вміст 1 ампули) на добу. Тривалість внутрішньом`язового введення препарату не повинна перевищувати два дні, після чого переходять на пероральне застосування препарату. У важких випадках як виняток можливе введення 75 мг (вміст 1 ампули) двічі на добу, проте інтервал між введенням має становити не менше двох годин. Вводять по 1 ін`єкції в кожні сідницю. Можливо також комбінування ін`єкцій з таблетками Диклоран (загальна доза до 150 мг на добу).
Побічна дія.
З боку шлунково-кишкового тракту: гастропатия (біль і спазми в епігастрії), метеоризм, нудота, відчуття дискомфорту в області шлунка, печія, відрижка. Зрідка - ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту, які ускладнюються кровотечею, перфораціей- афтознийстоматит, езофагіт, токсичний гепатит. В окремих випадках - неспецифічний виразковий коліт, хвороба Крона.
З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, підвищена стомлюваність. В поодиноких випадках: порушення чутливості (парестезії), порушення зору (розпливчасте зображення, диплопія), шум у вухах, дратівливість, судоми, порушення сну, порушення пам`яті, депресія, відчуття тривоги, дезорієнтація, периферична полінейропатія, тремор, сонливість, нічні кошмари, психічні порушення, асептичний менінгіт.
Дерматологічні реакції: свербіж, шкірний висип, гіперемія шкіри. Можливі бульозні висипки, екзема, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла, фотосенсибілізація.
З боку сечостатевої системи: затримка рідини-зрідка - периферичні набряки, дісменорея- в окремих випадках - гематурія, протеїнурія, інтерстиціальний нефрит, зниження функції нирок, нефротичний синдром, ГНН, папілярний некроз.
З боку органів кровотворення: в окремих випадках: тромбоцитопенія, лейкопенія, агранулоцитоз, гемолітична анемія, апластична анемія.
З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпертензія- в окремих випадках відчуття серцебиття, біль в області грудей- відзначені поодинокі випадки виникнення аритмії, кардиалгии, коллапса- застійна серцева недостатність.
Алергічні та імунологічні реакції: зрідка - напади бронхіальної астми, бронхоспазма- системні анафілактичні / анафілактоїдні реакції (набряк Квінке, задишка, анафілактичний шок).
Місцеві реакції: у місці ін`єкції можливе ущільнення, відчуття печіння, в окремих випадках - абсцес або некроз тканин.
Протипоказання. Підвищена чутливість до диклофенаку натрію і компонентів, що входять до складу препарату-напади бронхіальної астми, кропив`янка, риніти, пов`язані із застосуванням ацетилсаліцилової кислоти та інших нестероїдних протизапальних засобів в анамнезі.
Ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту у фазі загострення (серед них -пептіческая виразка, хвороба Крона, неспецифічний виразковий коліт), Кровотечі в шлунково-кишковому тракті.
Вагітність (ІІІ триместр), лактація- дитячий вік (до 15 років).
Порушення кровотворення, гемостазу (у тому числі гемофілія).
Передозування. Симптоми: головний біль, запаморочення, нудота, блювота, біль у животі, гіпервентиляція легенів, психомоторне збудження, судоми.
Лікування: симптоматична терапія, спрямована на нормалізацію артеріального тиску, подразнень шлунково-кишкового тракту, судом, порушень функцій печінки та нирок. Форсований діурез, гемодіаліз малоефективні через високу здатність диклофенаку натрію зв`язуватися з білками крові.
Особливості використання. Під час лікування Діклораном необхідний систематичний контроль за картиною периферичної крові, функцією печінки, нирок і дослідження калу на приховану кров.
Слід з обережністю призначати Диклоран хворим, які мають в анамнезі вказівки стосуються ерозивно-виразкових уражень шлунково-кишкового тракту, а також пацієнтам з анемією, з вираженими порушеннями функції печінки, нирок, органів кровотворення.
Діклоран в високих дозах (200 мг) може пригнічувати агрегацію тромбоцитів, тому необхідно ретельно спостерігати за пацієнтами з порушенням гемостазу.
Діклоран слід застосовувати з обережністю в похилому віці, хворим з хронічною серцевою недостатністю, артеріальною гіпертензією, хворим на цукровий діабет, порфирию, а також відразу після серйозних хірургічних втручань.
Призначення Диклоран в І та ІІ триместрах вагітності можливо тільки у виняткових випадках, якщо, на думку лікаря, користь для матері перевищує можливий ризик для плоду.
Хворим, які застосовують Діклоран, слід утримуватися від занять, які потребують підвищеної уваги і швидкості психічних і рухових реакцій (наприклад, керування автомобілем) і від вживання алкоголю.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні Диклоран з калійзберігаючимидіуретиками підвищується ризик гіперкаліеміі- з непрямими антикоагулянтами і тромболітичними засобами - ризик кровотечі (переважно з шлунково-кишкового тракту). Може знижуватися ефект гіпотензивних і снодійних засобів. Препарати, що блокують канальцеву секрецію, підвищують концентрацію диклофенаку в плазмі, тим самим збільшуючи його ефективність і токсичність.
Одночасне використання Диклоран з іншими нестероїдними протизапальними препаратами, а також з глюкокортикоїдами підвищує ймовірність виникнення побічних ефектів. Ацетилсаліцилова кислота знижує концентрацію диклофенаку в крові. Одночасне використання з парацетамолом, циклоспорином і препаратами золота підвищує ризик розвитку нефротоксичних ефектів.
Діклоран може підвищувати в плазмі концентрацію дигоксину, препаратів літію, токсичність метотрексату і нефротоксичність циклоспорину.
Цефамандол, Цефоперазон, цефотетан, вальпроєва кислота при одночасному застосуванні з Діклораном збільшують частоту розвитку гіпопротромбінемії.
Діклоран зменшує гіпоглікемічний ефект пероральних антидіабетичних засобів.
Одночасний прийом з етанолом, колхіцином, кортикотропіном і препаратами звіробою підвищує ризик розвитку кровотеч із шлунково-кишкового тракту.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі до 30 ° С в захищеному від світла місці. Зберігати в місцях, недоступних для дітей!
Термін придатності - 2, 5 року.
