Флохал капсули
Флохал капсули (Flohale capsule)
Міжнародна назва: флутиказон;
основні фізико-хімічні властивості: тверді желатинові капсули розміром «3», з прозорою кришкою червоного або червоно-коричневого кольору і безбарвним прозорим корпусом, частково заповнені білим порошком;
склад 1 капсула містить 100 або 250 мкг флутиказону пропіонату;
допоміжні речовини: лактоза 125М, лактоза 150М.
Форма випуску лікарського засобу. Капсули з порошком для інгаляцій.
Фармакотерапевтична група. Протиастматичних препаратів для інгаляційного застосування. Код АТС R03 BA05.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Флютиказону пропіонат - синтетичний глюкокортістероід (ГКС). При інгаляційному введенні в дозах, які рекомендуються, має виражений протизапальний ефект, що призводить до зниження вираженості симптомів і зниження частоти загострень захворювань, що супроводжуються обструкцією дихальних шляхів. Вплив флутиказону пропіонату не супроводжується побічними реакціями, характерними для системних ГКС. При тривалому застосуванні інгаляційного флутиказону пропіонату в максимальних дозах добова секреція гормонів кори надниркової залози залишається в межах норми у дорослих і дітей. Після переведення пацієнтів, які отримують інші інгаляційні ГКС, на прийом флутиказону пропіонату добова секреція гормонів кори надниркової залози поступово відновлюється до норми, незважаючи на попередній прийом ГКС. Це вказує на відновлення функції надниркової залози на тлі інгаляційного застосування флутиказону пропіонату. При тривалому застосуванні флутиказону пропіонату резервна функція кори надниркової залози також залишається в межах норми, що підтверджується результатами стимуляційного тесту. Однак необхідно враховувати, що залишкове зниження резервної функції надниркової залози може зберігатися протягом тривалого часу після проведеної терапії.
Фармакокінетика. Після інгаляційного введення абсолютна біодоступність флутиказону пропіонату становить 10-30%. Системна абсорбція відбувається переважно в легенях. Частина введеної шляхом інгаляції дози може проковтуватися, але системна дія мінімальна внаслідок слабкої розчинності препарату у воді й інтенсивного метаболізму при першому проходженні через печінку. Біодоступність флутиказону пропіонату при прийомі внутрішньо становить менше 1%. Існує пряма залежність між величиною введеної шляхом інгаляції дози і системною дією флутиказону пропіонату. Флютиказону пропіонат має високий плазмовий кліренс (1150 мл / хв) і великий Vd (Близько 300 л). Флютиказону пропіонат швидко виводиться з системного кровотоку, в основному внаслідок біотрансформації до неактивного похідною за допомогою ферменту CYP 3A4 системи цитохрому Р450. Нирковийкліренс флутиказону пропіонату незначний (менше 0, 2%), менше 5% його метаболіту виводиться з сечею.
Показання до застосування. Препарат Флохал призначають для профілактики нападів бронхіальної астми (БА) і як допоміжний засіб при терапії БА системними кортикостероїдами. Більшість пацієнтів з часом можуть зменшити або скасувати внутрішні вживання кортикостероїдів.
Препарат не призначений для зняття гострих бронхоспазмов.
Спосіб використання і дози. Препарат Флохал призначений для інгаляцій тільки за допомогою порошкового інгалятора Діпіхалер. Препарат необхідно застосовувати регулярно, навіть через відсутність симптомів захворювання. Початок терапевтичної дії спостерігається через 4-7 днів. Початкову дозу визначають індивідуально, залежно від реакції та ступеня тяжкості захворювання. Після досягнення терапевтичного ефекту дозу поступово зменшують до мінімальної ефективної дози. Дорослим і підліткам у віці 12 років і старше призначають, залежно від стану, 1 капсулу Флохала 100 мкг або 250 мкг, двічі на добу при бронхіальній астмі легкого ступеня тяжкості, 1 або 2 капсули Флохала 250 мкг, двічі на добу при бронхіальній астмі середньої тяжкості, 2 або 4 капсули Флохала 250 мкг, двічі на добу при тяжкій стадії бронхіальної астми.
Дітям у віці від 4 до 12 років спочатку призначають 1 капсулу Флохала 100 мкг, двічі на добу.
Побічна дія. Флютиказону пропіонат може спричинити захриплість, кандидоз порожнини рота і глотки, парадоксальний бронхоспазм, в окремих випадках - алергічні шкірні реакції.
Протипоказання. Підвищена чутливість до флутиказону пропіонату.
Передозування. Інгаляційне введення флутиказону пропіонату в дозах, які перевищують рекомендовані, може призвести до короткочасного гальмування функції надниркової залози. При цьому не обов`язково вживати екстрених заходів, оскільки функція кори надниркової залози відновлюється через кілька днів, що підтверджується при контролі рівня кортизолу в плазмі. Однак тривале застосування інгаляційного флютиказону пропіонату в дозах, які перевищують рекомендовані, може призвести до гальмування функції надниркової залози. Рекомендується проводити моніторинг резервної функції кори надниркової залози. При передозуванні флутиказону пропіонату можна продовжувати лікування в дозах, достатніх для підтримки терапевтичного ефекту.
особливості використання. Препарат Флохал призначений для тривалого лікування захворювання, а не для зняття нападів. Раптове і прогресуюче загострення бронхіальної астми може бути загрозою для життя пацієнта, тому в подібних ситуаціях необхідно переглянути план лікування пацієнта і вирішити питання про збільшення дози ГКС. Різко припиняти лікування не рекомендується. Слід дотримуватися обережності при призначенні ГКС для інгаляцій пацієнтам з туберкульозом ЛЕГЕ (як активної, так і неактивної форми). Препарат необхідно з обережністю призначати пацієнтам з гіпертиреозом.
При виникненні або для профілактики захриплості і кандидозу порожнини рота і глотки рекомендується після інгаляції полоскати рот і горло водою. при кандидозі можна застосовувати протигрибкові препарати місцевої дії, одночасно продовжуючи терапію Флохалом.
Інгаляційні препарати можуть спричинювати парадоксальний бронхоспазм, який необхідно негайно знімати за допомогою швидкодіючого інгаляційного бронходилататора. При цьому необхідно відразу ж припинити використання Флохала, оцінити стан пацієнта, провести необхідне обстеження і за необхідності призначити терапію іншими препаратами.
При тривалому застосуванні будь-яких інгаляційних ГКС, особливо у високих дозах, можуть відмічатися системні ефекти, однак імовірність їх розвитку значно нижче, ніж при прийомі ГКС внутрішньо. Можливі системні ефекти включають зниження функції кори надниркової залози, остеопороз, затримку росту у дітей, катаракту, глаукому. Тому особливо важливо, щоб при досягненні терапевтичного ефекту доза інгаляційних ГКС була знижена до мінімальної ефективної дози.
Рекомендується регулярно стежити за динамікою росту дітей, які отримують ГКС для інгаляцій протягом тривалого часу.
У окремих пацієнтів може відмічатися індивідуальна висока чутливість до ГКС для інгаляцій.
У зв`язку з можливою недостатністю надниркової залози слід дотримуватися особливої обережності і регулярно контролювати показники функції кори надниркової залози при переведенні пацієнтів, які приймали ГКС внутрішньо, на лікування флутиказоном пропионатом для інгаляцій. Скасування системних ГКС на фоні інгаляцій флутиказону пропіонату необхідно проводити поступово. Пацієнти повинні носити при собі картку, яка вказує, що їм може знадобитися додатковий прийом ГКС за різних стресових ситуації.
Для осіб похилого віку та пацієнтів з нирковою недостатністю або порушенням функції печінки спеціальний підбір дози необхідний.
Даних про застосування препарату Флохал для лікування дітей молодше 4 років немає.
Вплив на здатність керувати автотранспортом і механізмами: спеціальні дослідження не проводилися, однак фармакологічні властивості флутиказону пропіонату не допускають такого впливу.
При вагітності і в період лактації (грудного вигодовування) препарат можна призначати тільки в тому випадку, якщо передбачувана користь для матері перевищує будь-який потенційний ризик для плоду або дитини.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При захворюваннях, що супроводжуються оборотною обструкцією дихальних шляхів, не рекомендується призначати як неселективні, так і кардіоселективні бета-адреноблокатори, за винятком тих випадків, коли це дійсно необхідно й обґрунтовано. Оскільки при інгаляційному спробі введення флутиказону пропіонату концентрації його в плазмі крові дуже низькі, несприятливі взаємодії з іншими лікарськими препаратами малоймовірні.
Слід дотримуватися обережності при одночасному призначенні препарату та інгібіторів ферменту CYP3A4 (наприклад кетоконазолу, ритонавіру), тому що системна дія флутиказону пропіонату може підвищуватися.
Терміни та умови зберігання. Зберігати при температурі не вище 25 ° С, в недоступному для дітей місці.
Термін придатності - 3 роки.
