Бетак

Бетак (Ветаком)

міжнародна та хімічна назви: Betaxolol- 1- [n- [2- (ціклопропілметоксі) етил] фенокси] -3 - [ізопропіламіно] -2-пропанол;

Основні фізико-хімічні характеристики: Круглі двоопуклі білі або майже білі таблетки, вкриті плівковою оболонкою;

склад 1 таблетка містить бетаксололу гідрохлориду 20 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, лактоза, натрію крохмальгліколят, кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат, спирт полівініловий, титану діоксид, тальк, лецетин, ксантан гум.

Форма випуску. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Протиглаукомні і міотичні засоби. Блокатори -адренорецепторів. Код АТС: S01Е D02.

дія ліків. Фармакодинаміка. Бетак - селективний блокатор -адренорецепторів без внутрішньої симпатоміметичної активності. Мембраностабілізуючої активності виявляється мало. Препарат має гіпотензивну, антиаритмічну, антиангінальну дії. Блокує -адренорецептори серця, зменшує утворення цАМФ з АТФ і внутрішньоклітинний потік іонів кальцію, зменшує частоту серцевих скорочень, пригнічує провідність, знижує скорочення міокарда. У перші 24 години після прийому зменшує серцевий викид, підвищує протидію периферичних судин серця, який через 1 - 3 дні відновлюється. Антиангінальний ефект обумовлений зниженням потреби міокарда в кисні внаслідок зниження частоти серцевих скорочень, подовження диастоле, поліпшення перфузії міокарда. Антиаритмічний ефект визначається пригнічують дію на аритмогенні чинники. У терапевтичних дозах не має кардіодепресивної дії, не впливає на обмін глюкози і не викликає затримки іонів натрію в організмі. Практично не зменшує бронходілятуючого ефекту -адреностимуляторов.

Попереджає підвищення артеріального тиску, пов`язаного з фізичними навантаженнями, психоемоційним стресом та іншими факторами. Фармакокінетика. Препарат абсорбується в організмі на 100 %, біодоступність становить 80 - 90%. У терапевтичних дозах зв`язується з білками плазми на 50%, пікова концентрація в плазмі крові досягається через 2 - 4 год. після перорального прийому. Препарат метаболізується в печінці до двох неактивних метаболітів. Екстрагується з організму з сечею 15% незміненого препарату та інше - у вигляді метаболітів. Проходить через плацентарний бар`єр і виявляється у високих концентраціях в грудному молоці. Період напіввиведення становить 14-22 годину.

Показання до застосування. Артеріальна гіпертензія, ішемічна хвороба серця, стенокардія напруга, спокою, інфаркт міокарда (Вторинна профілактика), гіпертрофічна кардіоміопатія. Порушення ритму - синусова тахікардія, надшлуночкова і шлункова екстрасістолія- аритмії на тлі проллапса мітрального клапану, тиреотоксикозу.

Спосіб використання і дози. Дорослі препарат приймають 1 раз на добу. Час прийому препарату не залежить від прийому їжі. Терапія повинна починатися з 10 мг (1/2 таблетки Бетаку) препарату щодня. При необхідності дозу можна збільшити до 20 мг (1 таблетка) після 7-14 днів лікування. Доза вище 20 мг не призводить до значного адитивного антигіпертензивного ефекту і добре переноситься. Для хворих з тяжкою нирковою недостатністю, в тому числі для тих, які знаходяться на діалізі (гемодіалізі або перитонеальному) доза становить 10 мг на добу, при необхідності, добову дозу збільшують через 14 днів до 20 мг в добу-годину прийому препарату не залежить від режиму проведення діалізу. Гіпотензивний ефект настає через 2-5 днів, стабільна дія відмічається через 1-2 міс. Відміну препарату проводять поступово (зниження дози на ^1/4 в 3 - 4 дні) протягом 2 тижнів під наглядом лікаря.

Побічна дія. Астенічний синдром, парестезія кінцівок, уповільнення серцевих скорочень, синусова брадикардія, атріовентрикулярнаблокада, артеріальна гіпотензія, серцева недостатність, синдром Рейно, іноді - бронхоспазм, псоріазоподібні шкірні висипання, порушення сну, депресія, галюцинації, головний біль, запор, імпотенція, пронос, запаморочення, втрата свідомості, нудота.

Протипоказання. Підвищена чутливість до компонентів препарату, бронхіальна астма, артеріальна гіпотензія, емфізема, хронічний бронхіт з бронхообструктивним синдромом, синусова брадикардія, атріовентрикулярна блокада серця II і III ступеня, гостра і хронічна серцева недостатність, кардіогенний шок, цукровий діабет, тиреотоксикоз, феохромоцитома, вагітність і період лактації, дитячий вік.

Передозування. Використання препарату в великих дозах може викликати брадикардію, надмірну гіпотензію, застійну серцеву недостатність, бронхоспазм і гіпоглікемію. Специфічного антидоту немає. Лікування симптоматичне і підтримуюче. Показано внутрішньовенне введення атропіну в дозі 1-2 мг, бета-адреноміметиків (ізопреналін, ізадрин), в ряді випадків -глюкаген. Лікування проводити в спеціалізованого відділенні інтенсивної терапії.

Особливості використання. При призначенні препарату усередині при печінковій недостатності немає необхідності коригувати режим дозування, однак протягом перших кілька днів лікування слід проводити під наглядом лікаря, а також враховувати в перші дні лікування можливість проявів симптомів серцевої недостатності. Перед початком лікування слід проводити дослідження функції зовнішнього дихання. Контроль ефективності рекомендовано проводити приблизно через 3-4 тижні після початку терапії. При необхідності проведення планового хірургічного лікування, відміну препарату проводять за 48 год. до анестезії.

Взаємодія Бетак з іншими лікарськими засобами. З обережністю приймати Бетак одночасно з аміодароном, верапамілом, хінідином та іншими антіаретмічнімі засобами. При одночасному застосуванні Бетаку з ніфедипіном та нейролептиками можливий розвиток ортостатичної гіпотензії. Бетак збільшує концентрацію лідокаїну в плазмі крові, а сульфасалазин збільшує концентрацію Бетаку в плазмі крові. Резерпін при застосуванні одночасно з Бетак підвищує ризик виникнення надмірної гіпотензії і брадикардії.

Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла і недоступному для дітей місці, при кімнатній температурі. Термін придатності - 2 роки.