Дилтіазем
дилтіазем (Diltiazem)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: diltiazem; D-цис-3-ацетокси-2, 3-дигідро-5- [2;
(Диметиламіно) етил] -2- (2-метоксифеніл) -1, 5-бензотіазепіна-4 (5Н) -вона гідрохлорид;
Основні фізико-хімічні характеристики: Таблетки білого або білого з кремовим
відтінком кольору;
склад 1 таблетка містить дилтіазему гідрохлориду 60 мг;
допоміжні речовини: цукор молочний, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль
картопляний, полівінілпіролідон низькомолекулярний медичний, аеросил, кальцію
стеарат.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Селективні блокатори кальцієвих каналів групи бензодіазепіну. АТС С08D В01.
дія ліків.
Фармакодинаміка. Блокатор кальцієвих каналів L-типу, має антиангінальну, антиаритмічну і гіпотензивну дію. Знижує трансмембранне надходження іонів кальцію в клітини серцевого м`яза і гладкої мускулатури судин. У зв`язку з цим викликає розширення коронарних і периферичних судин. Знижує навантаження на серце і загальний периферичний судинний опір. Збільшує коронарний кровотік, перешкоджає розвитку спазму коронарних артерій. Знижує підвищений артеріальний тиск. Знижує частоту серцевих скорочень, атріовентрикулярну провідність. Фармакокінетика. Після внутрішнього прийому активна речовина препарату абсорбується з шлунково-кишкового тракту приблизно на 80%. Піддається біотрансформації при "першому проходженні" через печінку. Біодоступність становить 40%. Максимальна концентрація Дилтіазему в плазмі реєструється через 2 -З години після прийому всередину. Зв`язування препарату з білками плазми становить 80%. Період напіввиведення - 3 - 5 годин. Препарат виводиться у вигляді метаболітів з жовчю (60%) і сечею (40%). Близько 2 - 4% виводиться в незмінному вигляді.
Показання для використання. Ішемічна хвороба серця (профілактика нападів стенокардії, в тому числі стенокардії Принцметала і постінфарктної стенокардії), профілактика надшлуночкових аритмії (Пароксизмальна надшлуночкова тахікардія, мерехтіння і тріпотіння передсердь, екстрасистолія), артеріальна гіпертензія.
Спосіб використання і дози. Дозування і термін використання визначає лікар. Як правило, препарат приймають 3 рази на добу по 1 - 2 таблетки. Максимальна добова доза - 720 мг.
Побічна дія. Дилтіазем добре переноситься. У поодиноких випадках під час лікування може спостерігатися втомлюваність, запаморочення, головний біль, свербіж або висипання. Іноді розвиваються побічні ефекти з боку травного каналу: анорексія, нудота, діарея, запор, печія. При підвищенні дози можливі набряки нижніх кінцівок, порушення частоти серцевих скорочень. При тривалому застосуванні необхідний контроль результатів печінкових тестів (трансаміназ).
Протипоказання. Підвищена чутливість до препарату- виражена брадикардія, синдром слабкості і синусового вузла, атріовентрикулярна блокада II - Ш ступенів (за винятком хворих з імплантованим кардіостимулятором), кардіогенний шок, гостра серцева недостатність, хронічна серцева недостатність ПБ - II стадій, синдром Вольфа-Паркінсона-Уайта , артеріальна гіпотензія (систолічний тиск нижче 90 мм рт.ст.), виражені порушення функції печінки і нирок, періоди вагітності та годування груддю, дитячий вік.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні Дилтіазему з блокаторами b-адренорецепторів може відмічатися прогресування брадикардії і порушення атріовентрикулярної провідності. Дилтіазем може підвищувати концентрацію дигоксину в сироватці крові на 20 - 60%. Потенціює гіпотензивну дію діуретиків та інших антигіпертензивних засобів-підсилює негативний вплив фторотану на серцеву діяльність. Знижує концентрацію діазепаму в крові при одночасному прімененіі- блокатори Н2-рецепторів (циметидин) можуть викликати підвищення концентрації Дилтіазему в сироватці крові.
Передозування. При застосуванні Дилтіазему в високих дозах може розвиватися брадикардія, артеріальна гіпотензія, атріовентрикулярна блокада, можливі симптоми серцевої недостатності.
Для усунення брадикардії рекомендується використання атропіна- атріовентрикулярної блокади - атропіну, а при відсутності ефекту - ізопротеренола- симптомів серцевої недостатності - введення інотропних агентів (изопротеренола, допаміну або добутаміну та діуретиків) - гіпотензії - вазопресорних препаратів (допаміну). Вибір терапії та дози залежать від тяжкості клінічної ситуації і визначаються лікарем.
особливості використання. Дилтіазем слід приймати до їди, ковтати не розжовуючи, запивати невеликою кількістю води. Препарат, особливо на самому початку лікування або при переході з лікування іншими ліками, може негативно вплинути на діяльність, яка вимагає підвищеної уваги (водіння механічними транспортними засобами, робота на верстатах та ін.). Під час лікування не рекомендується вживати алкогольні напої. У літньому віці і при виражених порушеннях функції печінки і нирок дозу препарату знижують.
Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла і недоступному для дітей місці. Термін придатності - 2 роки. Не застосовувати після закінчення терміну зберігання, зазначеного на упаковці.
