Налтрекс
Налтрекс (Naltrex)
міжнародна та хімічна назви: Naltrexonum- N-ціклопропілметіл-14-оксінордігідроморфінона гідрохлорид;
Основні фізико-хімічні характеристики: Білі, круглі двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з лінією розлому на одному боці і гладкі з іншого боку;
Склад. 1 таблетка містить налтрексону гідрохлориду - 50 мг;
допоміжні речовини: лактоза, крохмаль, желатин, натрію бензоат, тальк, магнію стеарат- оболонка: гідроксипропілметилцелюлоза, титану діоксид, ПЕГ 6000.
Форма випуску. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Засоби, які застосовують при адитивних розладах. Налтрексон. Код АТС: N07BB04.
дія ліків.
Фармакодинаміка. Налтрексон є конкурентним антагоністом опіоїдних рецепторів, який не має властивостей агоністу. Налтрексон ліквідує центральну і периферичну дію екзогенно введених опіоїдів шляхом конкурентного зв`язування опіоїдних рецепторів. Цю блокаду можливо перемогти введенням у високих дозах. Налтрексон пригнічує фізичну залежність від опіоїдів і сприяє підтриманню стану, вільного від наркотичних речовин, після детоксикації пацієнтів з наркотичною залежністю. В результаті клінічних досліджень встановлено, що налтрексон в дозі 50 мг блокує протягом 24 годин фармакологічну дію 25 мг героїну, який введено внутрішньовенно. При подвоєнні дози налтрексону блокуючий ефект зберігається протягом 48 годин, а потрійна доза збільшує час блокади до 72 годин.
фармакокінетика. Після внутрішнього прийому налтрексон повністю абсорбується з шлунково-кишкового тракту, максимальна концентрація налтрексону і його активного метаболіту 6-бета-налтрексолу досягається через 1 годину. Препарат добре проникає через тканинні бар`єри. 95% дози налтрексону біотрансформується в печінці, переходячи на фармакологічно активні метаболіти, головний з яких - 6-бета-налтрексол також є антагоністом опіоїдів. Другий метаболіт - 2-гідрокси-3-метокси-6-бета-налтрексол. Налтрексон та його метаболіти підлягають внутрішньо-печінковій рециркуляції. Налтрексон та його метаболіти виводяться здебільшого нирками. Менше 1% дози налтрексону виводиться з сечею в незмінному стані-решта виводиться у вигляді метаболітів, в т.ч. 38% - у вигляді вільної та зв`язаного 6-бета-налтрексолу.
Показання для використання. У складі комплексної терапії героїнової наркоманії (фізичної залежності) з метою підтримки у пацієнта стану, вільної від наркотичної речовини (після проведення курсу детоксикації).
Спосіб використання і дози. Приймають всередину. Разова доза становить 25-50мг. Схема і тривалість лікування встановлюються індивідуально.
Побічна дія. З боку центральної нервової системи: можливі порушення, стан прострації, роздратованість, головокруженіе- рідко - депресія, параноя, відчуття втоми, сплутаність свідомості, дезорієнтація в часі і просторі, галюцинації, нічні кошмари, сонливість, зниження гостроти зору, світлобоязнь, біль і відчуття закладеності у вухах, шум у вухах.
Відео: Ліки від алкоголізму налтрексон
З боку травної системи: можливі зниження апетиту, діарея, запор, рідко - сухість у роті, метеоризм, погіршення симптомів геморою, ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту, підвищення активності печінкових трансаміназ.
З боку статевої системи: можлива уповільнена еякуляція, зниження статевої потенції, підвищення або зниження лібідо.
Дерматологічні реакції: можливі висипання.
З боку дихальної системи: рідко - гіперемія судин носової порожнини, носова кровотеча, ринорея, сухість у роті, підвищення слиновиділення, синусит, кашель, трахеофонія, задишка.
З боку серцево-судинної системи: підвищення артеріального тиску, набряки, неспецифічні зміни кардіограми, тахікардія.
Протипоказання. Налтрекс протипоказаний хворим, які отримують лікування наркотичними анальгетиками, при наявності вираженої опіатної залежності та синдрому абстиненції, пацієнтам, яким не проведено провокаційної проби з налтрексон, при гострому гепатиті і печінкової недостатності, при непереносимості препарату і позитивному аналізі сечі на наявність опіатів. Чи не встановлена безпека використання Налтрексу у дітей і жінкам в періоди вагітності і лактації, тому призначати препарат цим пацієнтам не рекомендовано.
Передозування. На сьогодні час не існує достатньої кількості клінічних даних про можливість передозування. При передозуванні необхідне проведення симптоматичного лікування і спостереження в умовах спеціалізованого стаціонару.
Особливості використання. Налтрекс можна застосовувати тільки в тих випадках, коли пацієнт не приймає опіоїдні анальгетики протягом як мінімум 7-10 днів. З обережністю застосовують для пацієнтів з порушеннями функції печінки і / або нирок. В період лікування необхідний регулярний контроль функції печінки. Налтрекс слід скасувати не пізніше, ніж за 48 годин до хірургічного втручання, при якому необхідно застосовувати опіоїдні анальгетики.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні з Налтрексом знижується ефективність препаратів, які містять агоністи опіоїдних рецепторів (протикашльові засоби, анальгетики).
Терміни та умови зберігання. Зберігати при температурі до + 25 ° С, в захищеному від світла і недоступному для дітей місці.
Термін придатності - 2 роки.
