Наксон
Наксон (Naxon)
міжнародна та хімічна назви: naltrexone;
(5 ) -17- (ціклопропілметіл) - 4, 5-епоксі-3, 14-дігідроксіморфінан-6-он гідрохлорид;
Основні фізико-хімічні характеристики: Тверді желатинові капсули, корпус білого кольору, кришка блакитного кольору. Концентрація капсул - порошок білого або майже білого кольору;
Склад. 1 капсула містить налтрексону гідрохлориду 0,05 г;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, кальцію стеарат.
Форма випуску лікарського засобу. Капсули.
Фармакотерапевтична група. Антидоти. Код ATC V03A B30.
дія ліків.
Фармакодинаміка. Налтрексон - прямий антагоніст опіатів, блокує фармакологічний ефект екзогенно введених опіатів шляхом конкурентного зв`язування опіатних рецепторів. Налтрексон не викликає розвитку толерантності, фізичної або психічної залежності. Налтрексон в дозі 0,05 г блокує фармакологічний ефект 25 мг героїну, введеного внутрішньовенно на період до 24 годин. При подвоєнні дози налтрексону блокуючий ефект подовжується до 48 годин, а потрійна доза препарату збільшує час блокади до 72 годин.
Фармакокінетика. Налтрексон майже повністю всмоктується при пероральному прийомі. Максимальна концентрація в плазмі (Тmax) Налтрексона і його активного метаболіту 6- -налтрексолу спостерігається через 1 годину після перорального прийому. 95% дози метаболізується в печінці у фармакологічно активні метаболіти, головний з яких - 6- -налтрексол - також є прямим антагоністом опіатів. Другий метаболіт - 2-гідрокси-3-метокси-6- -налтрексол. Фармакокінетичний профіль вказує на те, що налтрексон та його метаболіти підлягають Внутрішньопечінковий рециркуляції. Налтрексон та його метаболіти виводяться в основному нирками. Кількість вільного налтрексону, що виводиться з сечею, становить менше 1% від прийнятої перорально дози, а кількість вільної та зв`язаного 6- -налтрексолу - 38% від пероральної дози налтрексону. Середній період напіввиведення (T1/2) Для налтрексону - 4 години, для 6- -налтрексолу - 13 годин. Час досягнення максимальної концентрації і період напіввиведення залежать від дози. Налтрексон не кумулює в організмі протягом тривалого часу, в той час як концентрація 6- -налтрексолу зростає в плазмі до 40%, оскільки період напіввиведення його набагато більш порівняно з періодом напіввиведення налтрексону.
Показання до застосування. Наксон призначають в комплексному лікуванні наркоманії (опіатної залежності) для підтримки стану, вільної від наркотику, і подолання фізичної залежності. Наксон також призначають в комплексному лікуванні алкоголізму для стримування потягу до вживання алкоголю, попередження надмірного вживання алкоголю, зниження рівня спричиненої алкоголем ейфорії, а також для скорочення частоти рецидивів.
Спосіб використання і дози.
Лікування препаратом Наксон можна починати після стримування від вживання наркотиків протягом 7 - 10 днів. У пацієнта повинен бути відсутнім синдром відміни і не повинно бути ознак абстиненції. Стримання від прийому наркотичних речовин ідентифікується на основі аналізу сечі і провокаційних проб.
Лікування препаратом Наксон розпочинають з обережністю, збільшуючи дозу поступово. Спочатку призначають 0,025 г препарату Наксон і спостерігають за станом пацієнта протягом 1 години. При відсутності ознак абстиненції пацієнту можна дати залишок (0,025 г) добової дози.
Підтримуюча терапія препаратом Наксон.
Після того як пацієнт пройшов фазу введення в курс лікування препаратом Наксон, доза 0,05 г кожні 24 години буде достатньою, щоб блокувати дію 25 мг героїну, введеного внутрішньовенно.
Альтернативні схеми лікування: 0,05 г в перші 5 днів тижня і 0,1 г в субботу- або 0,1 г призначають через день-або 0,15 г призначають через 2 дні-або 0,1 г призначають у понеділок, 0 , 1 г в середу і 0,15 г в п`ятницю. Така схема зручна для пацієнтів, які зважилися знаходиться в стані, вільному від опіатів, тривалий час. Тривалість курсу лікування - не менше 6 місяців. Для лікування алкоголізму Наксон використовується в середній добовій дозі 0,05 г кожні 24 години або призначається перед вживанням алкоголю. Попередня детоксикація не потрібна. Мінімальна тривалість курсу лікування - 3 місяці.
Побічна дія.
З боку центральної нервової системи, психіки, органів зору: іноді - порушення, стан прострації, роздратованість, головокруженіе- зрідка - депресія, параноя, відчуття втоми, сплутаність свідомості, дезорієнтація у часі і просторі, галюцинації, нічні кошмари, сонливість, зниження гостроти зору , біль і відчуття печіння в очах, світлобоязнь, біль, відчуття закладеності і шум у вухах.
З боку травного тракту, печінки: іноді - зниження апетиту, діарея, запірний зрідка - сухість у роті, метеоризм, посилення симптомів геморою, ерозивно-виразкові ураження травного тракту, підвищення активності печінкових трансаміназ.
З боку сечостатевої системи: іноді - уповільнена еякуляція, зниження статевої потенціі- зрідка - прискорене або порушене сечовипускання, підвищене або, навпаки, знижені лібідо.
Дерматологічні реакції: іноді - висипання, зрідка - підвищена секреція сальних залоз, епідермофітія ступень, зміни шкіри, що характерні для першої стадії відморожений.
З боку дихальної системи: іноді - гіперемія слизової оболонки носа, носова кровотеча, ринорея, чхання, сухість у горлі, синусит, утруднення дихання.
З боку серцево-судинної системи: іноді - флебіт, набряки, підвищення артеріального тиску, неспецифічні зміни ЕКГ, тахікардія.
З боку організму в цілому: іноді - відчуття ознобу- зрідка - збільшення маси тіла, патологічне позіхання, пронос, біль у паховій області, збільшення лімфатичних вузлів, відчуття жару у кінцівках, відчуття різкого приплив крові до обличчя.
Протипоказання.
Наксон протипоказань
хворим, які приймають анальгетики групи морфіну (опіати);
хворим з синдромом абстиненції;
хворим, які не пройшли провокаційну пробу;
Відео: "американський Лікнеп" з Віктором Топаллером. Американська мрія
хворим з позитивним результатом аналізу сечі на наявність опіатів;
хворим, які мають в анамнезі факт підвищеної чутливості до Наксону. Невідомо, чи існує перехресна чутливість між препаратом Наксон і похідними фенантренов;
хворим на гострий гепатит із печінковою недостатністю.
Чи не встановлена безпека застосування препарату Наксон для дітей віком до 18 років, для жінок в період вагітності і в період лактації.
Передозування.
При проведенні досліджень, в період яких хворі приймали 0, 8 г препарату на добу протягом одного тижня, ознак інтоксикації не було відмічено.
Особливості використання.
Лікування препаратом має розпочинатися в спеціалізованих центрах з лікування наркоманії і в подальшому проводиться під суворим контролем лікаря.
Хворого, який лікується препаратом Наксон, необхідно попередити про те, що самостійний прийомом опіатів в цей період призводить до тяжкого синдрому абстиненції і навіть до коми.
Хворий повинен мати при собі картку призначень препарату Наксон для інформування залишків медпрацівників у разі надання йому невідкладної допомоги. При необхідності подолання блокади опіатних рецепторів (вступний наркоз, знеболювання при невідкладних ситуаціях) необхідно використовувати великі дози короткодіючих наркотиків, для того щоб знизити ризик пригнічення дихання і розвиток циркуляторного колапсу.
Наксон може спричинити небажаний ефект штучної абстиненції. При тривалому лікуванні препаратом необхідно щомісяця контроль функції печінки.
Препарат не викликає звикання навіть при довготривалому застосуванні. Медикаментозного лікування препаратом Наксон супроводжується курсом психотерапії.
Керування транспортними засобами заборонено.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Взаємодія з препаратами, які містять наркотики.
Наксон знижує фармакологічні ефекти препаратів, які містять опіати, такі як протикашльові, антидиарейні кошти і анальгетики. Випадки несумісності з іншими препаратами не описані.
Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі від 15 ° С до 25 ° С.
Термін придатності - 2 роки.
Зберігати в недоступному для дітей місці.
