Налтрексін
Налтрексін (Naltrexin)
міжнародна та хімічна назви: Naltrexonе- (5a) -17- (Ціклопропілметіл) -4, 5-епоксі-3, 14-дігідроморфінон-6-он, гідрохлорид;
Основні фізико-хімічні властивості: Таблетки бежевого кольору в формі капсули, вкриті оболонкою, з розподільною рискою з обох боків.
Склад. 1 таблетка містить налтрексону гідрохлориду - 50 мг;
допоміжні речовини: лактоза, целюлоза порошок, целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний безводний, кросповідон, магнію стеарат.
Склад оболонки: лактози моногідрат, гіпромелоза 15 cps, титану діоксид (Е 171), макрогол 4000, заліза оксид чорний (Е172), заліза оксид червоний (Е 172), заліза оксид жовтий (Е 172).
Форма випуску лікарського засобу. Пігулки покриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Засоби, що застосовуються при адиктивної розладах.
Код АТС: N07BB04.
дія ліків. Фармакодинаміка. Налтрексон є конкурентним антагоністом опіоїдних рецепторів, який не має властивостей агоністу. Налтрексон ліквідує центральну і периферичну дію екзогенно введених опіоїдів шляхом конкурентного зв`язування опіоїдних рецепторів. Цю блокаду можливо перемогти введенням у високих дозах. Налтрексон пригнічує фізичну залежність від опіоїдів і сприяє підтриманню стану, вільного від наркотичних речовин, після детоксикації пацієнтів з наркотичною залежністю. В результаті клінічних досліджень встановлено, що налтрексон в дозі 50 мг блокує протягом 24 годин фармакологічну дію 25 мг героїну, який введено внутрішньовенно. При подвоєнні дози налтрексону блокуючий ефект зберігається протягом 48 год, а потрійна доза збільшує час блокади до 72 год.
Фармакокінетика. Після прийому всередину налтрексон повністю абсорбується з шлунково-кишкового тракту, максимальна концентрація налтрексону і його активного метаболіту 6-бета-налтрексолу досягається через 1 годину. Препарат добре проникає через тканинні бар`єри. 95% дози налтрексону біотрансформується в печінці, переходячи на фармакологічно активні метаболіти, головний з яких - 6-бета-налтрексол також є антагоністом опіоїдів. Другий метаболіт - 2-гідрокси-3-метокси-6-бета-налтрексол. Налтрексон та його метаболіти підлягають Внутрішньопечінковий рециркуляції. Налтрексон та його метаболіти виводяться здебільшого нирками. Менше 1% дози налтрексону виводиться з сечею в незміненому стані-решта виводиться у вигляді метаболітів, в т.ч. 38% - у вигляді вільної та зв`язаного 6-бета-налтрексолу.
Показання для використання. Комплексне лікування наркоманії, а також в комплексному лікуванні алкоголізму.
Спосіб використання і дози. Препарат приймають всередину. Лікування можна починати після стримування від вживання наркотиків протягом 7 - 10 днів. У пацієнта повинен бути відсутности синдром відміни і не повинно бути ознак абстиненції. Стримання від прийому наркотичних речовин ідентифікується на основі аналізу сечі і провокаційних проб з налоксоном.
Лікування препаратом Налтрексін розпочинають з обережністю, збільшуючи дозу поступово. Спочатку призначають 25 мг препарату і спостерігають за станом пацієнта протягом 1 години. При відсутності ознак абстиненції пацієнту можна дати залишок (25 мг) добової дози. Середня доза - 50 мг / добу буде достатньою, щоб блокувати дію 25 мг героїну, введеного внутрішньовенно.
Альтернативні схеми лікування: 50 мг в перші 5 днів тижня і 100 мг - на 6-у добу-100 мг призначають через день-або 150 мг - через 2 дні-100 мг призначають у понеділок, 100 мг - у вівторок і 150 мг в п`ятницю. Така схема зручна для пацієнтів, які зважилися знаходиться в стані, вільному від опіатів, тривалий час. Тривалість курсу лікування - не менше 6 місяців. Для лікування алкоголізму Налтрексін застосовується в середній добовій дозі 50 мг кожні 24 год або призначається перед вживанням алкоголю. Попередня детоксикація не потрібна. Мінімальна тривалість курсу лікування - 3 місяці.
Побічна дія. З боку центральної нервової системи: можливі порушення, стан прострації, роздратованість, головокруженіе- рідко - депресія, відчуття втоми, сплутаність свідомості, дезорієнтація у часі і просторі, галюцинації, нічні кошмари, сонливість, зниження гостроти зору, світлобоязнь, біль і відчуття закладеності в вухах, шум у вухах.
З боку травної системи: можливі зниження апетиту, діарея, запор, рідко - сухість у роті, метеоризм, погіршення симптомів геморою, ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту, підвищення активності печінкових трансаміназ.
З боку статевої системи: можлива уповільнена еякуляція, зниження статевої потенції, підвищення або зниження лібідо.
Дерматологічні реакції: можливі висипання.
З боку дихальної системи: рідко - гіперемія судин носової порожнини, носова кровотеча, ринорея, сухість у роті, підвищення слиновиділення, синусит, кашель, трахеофонія, задишка.
З боку серцево-судинної системи: підвищення артеріального тиску, набряки, неспецифічні зміни кардіограми, тахікардія.
Протипоказання. Налтрексін протипоказаний хворим, які отримують лікування наркотичними анальгетиками, при наявності вираженої опіатної залежності та синдрому абстиненції, пацієнтам, яким не проведено провокаційної проби з налоксоном, при гострому гепатиті і печінкової недостатності, при непереносимості препарату і позитивному аналізі сечі на наявність опіатів.
Передозування. на даний час не існує достатньої кількості клінічних даних про можливість передозування. При передозуванні необхідне проведення симптоматичного лікування і спостереження в умовах спеціалізованого стаціонару.
Особливості використання. Налтрексін можна застосовувати тільки в тих випадках, коли пацієнт не приймає опіоїдні анальгетики протягом як мінімум 7-10 днів.
З обережністю застосовують для пацієнтів з порушеннями функції печінки і / або нирок. В період лікування необхідний регулярний контроль функції печінки. Налтрексін слід скасувати не пізніше, ніж за 48 год до хірургічного втручання, при якому необхідно застосовувати опіоїдні анальгетики.
Чи не встановлена безпека використання Налтрексіну у дітей, в періоди вагітності і лактації, тому призначати препарат цим пацієнтам не рекомендовано.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні з Налтрексіном знижується ефективність препаратів, які містять агоністи опіоїдних рецепторів (протикашльові засоби, анальгетики).
Терміни та умови зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° С.
Термін придатності - 3 роки.
