Антаксон
Антаксон (Antaxone)
міжнародна та хімічна назви: naltrexone- morphinan-6-one, 17- (cyclopropylmethyl) -4, 5-epoxy-3, 14-dihydroxy-, 5 (a) -, hydrochloride;
Основні фізико-хімічні характеристики: Тверді желатинові капсули біло-червоного (10 мг) або біло-блакитного (50 мг) кольору;
Склад. 1 включає налтрексона гідрохлориду 10 мг або 50 мг;
допоміжні речовини: лактоза, магнію стеарат.
Форма випуску. Капсули.
Фармакотерапевтична група. Антагоністи опіатів. Антидоти. Код ATC V03A B30.
дія ліків.
Фармакодинаміка. Налтрексона гідрохлорид не має властивостей агоністу опіатнихрецепторів.
Налтрексон блокує фармакологічний ефект екзогенно введених опіатів шляхом конкурентного зв`язування опіатних рецепторів. Ця блокада може бути усунута введенням великих доз опіатів. Налтрексон пригнічує фізичну залежність і допомагає опіатзалежних хворим підтримувати стан, вільний від наркотика, після дезінтоксикації. Блокада опіатних рецепторів призводить також до згасання звички вживати алкоголь.
Клінічними дослідженнями встановлено, що 50 мг налтрексону до 24 год блокують фармакологічний ефект 25 мг героїну, введеного внутрішньовенно. При подвоєнні дози налтрексону блокуючий ефект подовжується до 48 год.
Фармакокінетика. Налтрексон майже повністю всмоктується при пероральному прийомі, 95% дози метаболізується в печінці у фармакологічно активні метаболіти, головний з яких - 6-бета-налтрексон - також є прямим антагоністом опіатів. Другий метаболіт - 2-гідрокси-3-метокси-6-бета-налтрексон. Налтрексон та його метаболіти виводяться, в основному, нирками. Кількість вільної налтрексона, що виводиться з сечею, становить менше 1% від прийнятої перорально дози, а кількість вільної та зв`язаного 6-бета-налтрексону - 38% від пероральної дози налтрексону.
Фармакокінетичний профіль вказує на те, що налтрексону гідрохлорид та його метаболіти зазнають Внутрішньопечінковий рециркуляції. Максимальна концентрація в плазмі (Тmax) Налтрексона і 6-бета-налтрексону спостерігається через 1 годину після перорального прийому, середній період напіввиведення (T1/2) Для налтрексону - 4 год, для 6-бета-налтрексону - 13 год. Час виникнення максимальної концентрації і період напіввиведення залежать від дози. Налтрексон не кумулює в організмі протягом тривалого часу, в той час як концентрація 6-бета-налтрексону зростає у плазмі до 40%. Це пояснюється тим, що період напіввиведення його набагато довший, ніж у налтрексону.
Показання для використання. Антаксон призначають в комплексному лікуванні наркоманії (опіатної залежності) для підтримки стану, вільної від наркотика, і подолання фізичної залежності. Антаксон також призначають в комплексному лікуванні алкоголізму для стримування потягу до вживання алкоголю, попередження надмірного вживання алкоголю, зниження рівня спричиненої алкоголем ейфорії, а також для скорочення частоти рецидивів.
Спосіб використання і дози.
Вступна фаза до курсу терапії Антаксоном при наркотичної залежності.
Лікування Антаксоном можна починати після утримання від прийому наркотиків протягом 7 - 10 днів. У пацієнта має бути відсутній синдром відміни та ознаки абстиненції. Утримання від прийому наркотиків ідентифікується за аналізами сечі. Лікування не починають доти, поки провокаційна проба з 0, 5 мг Налоксону не стане негативною. Налоксоновая проба виявилася проводитися пацієнтам з симптомами абстиненції і при виявленні опіатів у сечі. Налоксоновую пробу можна повторити через 24 годину.
Лікування Антаксоном розпочинають з обережністю, збільшуючи дозу поступово. Можна починати з прийому у дорослих 20 мг Антаксону і зберігати пацієнта під наглядом 1 годину. При відсутності ознак абстиненції пацієнту можна дати залишок (30 мг) добової дози.
Підтримуюча терапія Антаксоном.
Після того, як пацієнт пройшов фазу введення в курс лікування Антаксоном, доза 50 мг кожні 24 год буде достатньою, щоб блокувати дію опіатів, введених парентерально (ця доза блокуватиме 25 мг героїну, введеного внутрішньовенно).
Можна використовувати і більш гнучкі схеми лікування:
100 мг Антаксону призначають кожні 2 дні або 150 мг кожні 3 дні.
100 мг Антаксону призначають у понеділок, 100 мг - у вівторок і 150 мг - у п`ятницю. Ця схема зручна для пацієнтів, які зважилися знаходиться в стані, вільному від опіатів, тривалий час. Тривалість курсу лікування - 3 - 6 місяців.
Для лікування алкоголізму Антаксон використовується в середній добовій дозі 50 мг кожні 24 год або призначається перед прийомом алкоголю. Попередня детоксикація не потрібна. Мінімальна тривалість курсу лікування - 3 місяці.
Побічна дія. Терапевтичні дози Антаксону, які застосовуються в курсі лікування, не давали серйозних побічних ефектів, хоча в 10% хворих було встановлено обмежень сну, стан тривоги, підвищену нервову збудливість, болісні судоми, нудоту та / або блювання, слабкість, суглобовий, м`язовий або головний біль, зниження апетиту, пронос, запор, стан прострації, роздратованість, запаморочення, шкірні висипання, уповільнена еякуляція, зниження статевої потенції, відчуття ознобу.
Нижченаведені явища мали місце менше, як в 1% пацієнтів.
Дихальна система: гіперемія судин носової порожнини, свербіж, ринорея, чхання, сухість у горлі, підвищене сльозовиділення, синусит, утруднення дихання, трахеофонія, кашель, задишка.
Серцево-судинна система: носова кровотеча, флебіт, набряк, підвищення артеріального тиску, неспецифічні зміни кардіограми, тахікардія.
Шлунково-кишковий тракт: метеоризм, геморой, виразка.
Сечостатева система: прискорене або порушене сечовипускання, підвищене або, навпаки, знижені лібідо.
Шкірні покриви: підвищена секреторна діяльність сальних залоз, епідермофітія ступнів, зміни шкіри, які відповідають І стадії відморожений, алопеція.
Психічний стан: депресія, параноя, стомлюваність, сплутаність свідомості, дезорієнтація у часі і просторі, галюцинації та нічні кошмари.
Зорова і слухова системи: зниження гостроти зору, біль і відчуття печіння в очах, світлобоязнь, болісні "ударені вуха", шум в вухах.
Побічні дії загального характеру: підвищений апетит, втрата або навпаки, збільшення маси тіла, патологічне позіхання, сонливість, стан лихоманки, сухість у роті, біль в паховій області, збільшені лімфатичні вузли, відчуття жару у кінцівках, відчуття різкого приплив крові до обличчя.
Лабораторні аналізи: підвищення рівня печінкових трансаміназ, лімфоцитоз. Описаний один випадок ідіопатичної тромбоцітопеніічной пурпурі у хворого, який, можливо, був сенсібілізованний до Антаксону в період попереднього лікування.
Лікарська залежність: Антаксон - повний антагоніст опіатов- він не виробляє толерантності, фізичної або психічної залежності.
Протипоказання. Антаксон протипоказаний:
хворим, які приймають анальгетики групи морфіну (опіати);
хворим з синдромом абстиненції;
хворим, які не пройшли провокаційну пробу з налоксоном;
хворим з позитивним результатом аналізу сечі на наявність опіатів;
хворим, які мають в анамнезі факт підвищеної чутливості до Антаксону. Невідомо, чи існує перехресна чутливість між налтрексоном і похідними фенантренов;
хворим з гострим гепатитом і печінковою недостатністю;
не встановлена безпечність використання Антаксону у дітей, молодших за 18 років, у жінок в період вагітності і в період лактації.
Передозування. Немає достатніх клінічних даних щодо можливого передозування. Під час одного спеціального дослідження, коли хворі приймали 800 мг Антаксону на добу протягом одного тижня, ознак інтоксикації не було відмічено.
Лікування передозування: у такому випадку доцільно увійти в контакт з спеціалізованим центром з лікування і контролю отруєнь для виникнення інформації про своєчасні способи лікування в даному випадку. Хворому необхідно призначити симптоматичне лікування та уважне моніторинг.
Особливості використання. Лікування препаратом має розпочатися в спеціалізованих центрах з лікування наркоманії і в подальшому проводитися під суворим контролем лікаря.
Хворого з наркотичною залежністю, який лікується Антаксоном, необхідно попередити про те, що самостійний прийом опіатів в цей період призводить до тяжкого синдрому абстиненції, навіть коми.
Хворий повинен мати при собі картку призначень Антаксону для інформації інших медпрацівників у разі надання невідкладної допомоги. При необхідності подолання блокади опіатних рецепторів (вводиться наркоз, знеболювання при невідкладних ситуаціях) необхідно використовувати великі дози короткодіючих наркотиків, щоб мінімізувати ризик пригнічення дихання і розвиток циркуляторного колапсу.
Антаксон може спричинити небажаний ефект штучної абстиненції. При тривалому лікуванні Антаксоном необхідно щомісяця контроль функції печінки.
Антаксон не виробляє звикання навіть при довготривалому застосуванні. Медикаментозного лікування Антаксоном супроводжує курс психотерапії.
Керування автомобілем та іншими транспортними засобами заборонено.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Взаємодія з препаратами, які містять наркотики.
Антаксон усуває фармакологічні ефекти препаратів, які містять опіати, такі як протикашльові, антидиарейні кошти і анальгетики. Випадки несумісності з іншими препаратами не описані.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці, при температурі не вище + 30 ° С. Термін придатності - 3 роки.
