Налтіма-50
Налтіма-50 (Naltima-50)
міжнародна та хімічна назви: naltrexone- N-ціклопропілметіл-14-оксінордігідро-морфінону гідрохлорид;
основні хіміко-фізичні властивості: таблетки світло-жовтого кольору;
склад 1 таблетка містить налтрексону гідрохлориду 0,05 г;
допоміжні речовини: лактоза, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, магнію стеарат, тальк, натрію кроскармельоза, жовтий оксид заліза, червоний оксид заліза.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Конкурентний антагоніст опіоїдних рецепторів.
Код АТС V03A B30.
дія ліків.
Фармакодинаміка. Налтіма-50 - конкурентний антагоніст опіоїдних рецепторів. Усуває центральну і периферичну дію опіоїдів, в тому числі ендогенних ендорфінів.
Фармакокінетика. Після прийому всередину налтрексон повністю абсорбується в шлунково-кишковому тракті. Максимальна концентрація налтрексону і його активного метаболіту 6-бета-налтрексолу в плазмі крові досягається через 1 годину.
При тривалому застосуванні налтрексон не кумулює в організмі, в тій годину, як концентрація 6-бета-налтрексолу в плазмі досягає 40%.
95% дози налтрексону біотрансформується в печінці у фармакологічно активні метаболіти, головний з яких 6-бета-налтрексол також є антагоністом опіоїдів. Другий метаболіт - 2-гідрокси-3-метокси-6-бета-налтрексон. Налтрексон та його метаболіти зазнають Внутрішньопечінковий рециркуляції.
Налтрексон та його метаболіти виводяться нирками. Кількість вільної налтрексона, який виводиться з сечею, становить менше 1%, а кількість вільної та зв`язаного 6-бета-налтрексону - приблизно 38%. Середній період напіввиведення налтрексону - 4 год, 6-бета-налтрексону посилання - 1 3 год.
Показання для використання. Налтіма-50 застосовується для лікування морфінової наркоманії.
Спосіб використання і дози. Лікування можна починати після того, як у пацієнта будуть відсутні синдроми відміни і ознаки абстиненції.
Внутрішньо призначають (початкова доза) по 20 мг. За пацієнтом спостерігають протягом однієї години. Якщо не з є ознаки синдрому відміни, призначають залишок денної дози. Середня доза становить 50 мг на добу.
Існують також інші схеми: по 50 мг перші 5 днів тижня і 100 мг - на шосту добу-100 мг кожні два дні або 150 мг кожні три дні-100 мг - у понеділок, 100 мг - у вівторок і 150 мг - у п`ятницю.
Побічна дія.
З боку центральної нервової системи: збудливість, головокруженіе- зрідка - депресія, відчуття стомлюваності, сплутаність свідомості, галюцинації, порушення сну, сонливість, зниження гостроти зору, біль і відчуття печіння в очах, біль і відчуття закладеності у вухах, шум у вухах.
З боку травної системи: зниження апетиту, діарея, запірний зрідка - сухість у роті, метеоризм, ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту, підвищення активності печінкових трансаміназ.
З боку сечовидільної системи: почастішання або порушення сечовипускання.
Дерматологічні реакції: можливі висипаніе- зрідка - підвищення секреції сальних залоз, епідермофітія стоп, зміна шкіри, яка відповідає першій стадії відмороження.
З боку дихальної системи: гіперемія судин носової порожнини, носова кровотеча, ринорея, чханні, сухість в горлі, синусит, утруднення дихання, трахеофонія, кашель, задишка.
З боку серцево-судинної системи: флебіт, набряки, підвищення артеріального тиску, неспецифічні зміни кардіограми, тахікардія, відчуття жару у кінцівках.
інші: можливо відчуття озноба- зрідка - підвищення або втрата апетиту, збільшення маси тіла, патологічне позіхання, пронос, біль у паховій області, збільшення лімфатичних вузлів, лімфоцітома.
Протипоказання. Гострий гепатит, печінкова недостатність.
Передозування. Випадки передозування не виявлені.
Особливості використання. Налтіму-50 можна застосовувати лише у випадках, коли пацієнт не приймає опіоїдні анальгетики 7 - 10 днів.
З обережністю застосовують у пацієнтів з порушеннями функції печінки і / або нирок. В період лікування рекомендується регулярний контроль функції печінки.
Налтіму-50 слід скасувати не пізніше, як за 48 години до хірургічного втручання, в період якого буде потреба в застосуванні опіоїдних анальгетиків.
Вагітність і лактація.
Через відсутність клінічного досвіду таблетки Налтіма-50 необхідно призначати вагітним або жінкам, які годують груддю, тільки у випадку, коли позитивний ефект застосування препарату може переважити потенційний ризик для плоду або дитини. Безпечне використання Налтіма-50 для лікування дітей не було встановлено.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні з налтрексоном знижується ефективність препаратів, які містять агоністи опіоїдних рецепторів (протикашльові засоби, анальгетики).
Умови та термін зберігання. Зберігати в темному і недоступному для дітей місці, при кімнатній температурі. Термін зберігання - 18 місяців.
