Квамател
Квамател (Quamatel)
міжнародна та хімічна назви: фамотидин;
[Аміно-3 - [[[2 - [(діамінометілен) -аміно] -4-тіазоліл] Мітіль] тіо-пропіліден] сульфамід;
Основні фізико-хімічні характеристики:
таблетки по 20 мг - рожеві, опуклі таблетки, вкриті оболонкою, з маркуванням F20 на одному боці, діаметр таблеток - близько 8 мм;
таблетки по 40 мг - темно-рожеві, опуклі таблетки, вкриті оболонкою, з маркуванням F40 на одному боці, діаметр таблеток - близько 8 мм;
Склад. 1 таблетка Кваматела, вкрита оболонкою, містить, відповідно, 20 мг і 40 мг фамотидину;
допоміжні речовини: ядро: кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, повідон К 90, натрію карбоксиметилкрохмаль (тип A), тальк, крохмаль кукурудзяний, лактози моногідрат;
оболонка: оксид заліза червоний, кремнію діоксид колоїдний безводний, титану діоксид, макрогол 6000, Сепіфільм 003 (гіпромелоза + макрогола стеарат).
Форма випуску. Пігулки покриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Засоби для лікування виразки і ГЕРХ. Код АТС А02В А03.
дія ліків. Фармакодинаміка. Фамотидин є ефективним конкурентним блокатором H2 гістамінових рецепторів стінки шлунка, у зв`язку з чим він знижує секрецію шлункового соку. Під дією препарату знижується як концентрація, так і кількість шлункового соку, а виділення пепсину залишається відповідним виділення кількості шлункового соку.
Як у здорових добровольців, так і у хворих з підвищеною секрецією, фамотидин однаково знижує виділення шлункового соку: як базальне нічне так стимульоване пентагастрином, бетазол, кофеїном, інсуліном або стимульоване збудженням блукаючого нерва. Вплив 20 і 40 мг фамотидину триває протягом 10-12 годин.
Одноразова вечірня доза (20 або 40 мг) знижує базальне і нічне виділення шлункового соку. Ступінь блокування виділення шлункового соку вночі становить 86-94% і триває як мінімум 10 годин.
При застосуванні такої ж дози вранці ступінь блокування стімульованою їжею секреції шлункового соку в межах 3-5 годин становить 76-84%, а через 8-10 годин становить 25-30%.
Препарат практично не впливає ні на "голодний" рівень гастрину, ні на його рівень після їжі.
Фамотидин не впливає ні на спорожнення шлунка, ні на секреторну функцію підшлункової залози, ні на печінковий кровотік і портальний кровотік.
Фамотидин не впливає на ферментну систему цитохром P-450 печінки.
Фамотидин не впливає на рівні гормонів у сироватці крові. Антиандрогенное дія не виявляється.
Фармакокінетика. Фармакокінетичний профіль фамотидина лінійний.
Всмоктування: фамотидин всмоктується швидко і повністю. Біологічна доступність 40-45%, незалежно від вмісту шлунка.
Біологічна доступність фамотидину не змінюється з віком. На біологічну доступність фамотидину незначною мірою впливає первинний метаболізм.
Розподіл в організмі: після перорального введення максимальна концентрація фамотидину в плазмі крові спостерігається через 1-3 години. Повторно введенні дози не призводять до накопичення лікарського засобу. Зв`язок з білками плазми незначний - 15-20%.
Час напіввиведення з плазми становить 2, 3-3, 5 год. При наявності важкої ниркової недостатності час напіввиведення може збільшуватися на 20 годин.
Метаболізм: метаболізується в печінці, єдиний відомий метаболіт - це сульфоксид.
Виведення: нирковий кліренс препарату становить 250-450 мл на хвилину, що вказує на канальцеву екскрецію. 25-30% дози, прийнятої внутрішньо, виводиться з сечею в незмінному вигляді. Тільки незначна кількість фамотидину екскретується у вигляді сульфоксиду.
Показання для використання. Виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, гастро-езофагеальна рефлюксна хвороба та інші захворювання, що супроводжуються гіперсекрецією шлункового соку (наприклад синдром-Еллісона), профілактика рецидивів виразкової хвороби шлунка і дванадцятипалої кишки, профілактика аспірації шлункового соку при загальній анестезії (синдром Мендельсона).
Спосіб використання і дози.
Виразкова хвороба дванадцятипалої кишки: по 40 мг один раз на добу перед сном або по 20 мг два рази на добу (вранці і ввечері). Курс терапії, як правило, триває 4-8 тижнів. В якості монотерапії при відсутності H. pylori або в складі комбінованої терапії.
Виразкова хвороба шлунка: по 40 мг один раз на добу протягом 4-8 тижнів. В якості монотерапії при відсутності H. pylori або в складі комбінованої терапії.
Гастро-езофагеальна рефлюксна хвороба: по 20 мг два рази на добу вранці і ввечері протягом 6-12 тижнів, а при наявності езофагіту рекомендується призначати по 20-40 мг протягом 12 тижнів.
Синдром Золлінгера-Еллісона: для тих хворих, що ще не отримували ніякого терапії для зниження секреції шлункового соку, загальноприйнята початкова доза становить по 20 мг препарату кожні 6 годин. Після цього дозу препарату встановлюють індивідуально залежно від стану хворого. Для хворих, що раніше брали інший препарат з групи Н2-блокаторів, початкова доза фамотидину може бути більше 20 мг кожні 6 годин. Препарат повинен застосовуватися протягом клінічно обґрунтованого часу.
Профілактика рецидивів виразкової хвороби: 20 мг один раз на добу перед сном.
При загальній анестезії, щоб уникнути аспірації шлункового соку: по 40 мг ввечері напередодні операції, або вранці перед операцією.
Спосіб використання і дози в спеціальних групах хворих:
Захворювання нирок. У зв`язку з тим, що Квамател виводиться в основному нирками, при наявності важких захворювань нирок препарат рекомендується застосовувати обережно.
При кліренсі креатиніну нижче 30 мл в хвилину і рівні креатиніну в сироватці крові вище 3 мг в 100 мл, добову дозу препарату необхідно знизити на 20 мг, або збільшити інтервал між прийомами (36-48 год).
Дитячий вік. Немає достатніх даних про безпеку та ефективність використання Кваматела для лікування дітей.
Літні пацієнти. Немає необхідності в зміні дозування Кваматела в залежності від віку хворого.
Побічна дія. Рідко: головний біль, запаморочення, діарея або запор.
Дуже рідко:
Загальні симптоми: підвищення температури, втрата апетиту, втома.
З боку серцево-судинної системи: аритмії, атріовентрикулярнаблокада.
З боку шлунково-кишкового тракту: холестатична жовтяниця, відхилення в активності печінкових ферментів, блювання, нудота, неприємні відчуття в черевній порожнині, сухість у роті.
З боку кровотворної системи: агранулоцитоз, панцитопенія, лейкопенія, тромбоцитопенія.
Алергічні реакції: анафілаксія, ангіоневротичний набряк, кропив`янка.
З боку опорно-рухової системи: м`язові спазми, суглобові болі.
З боку центральної нервової системи: тимчасові психічні порушення (наприклад галюцинації, затьмарення свідомості, занепокоєння, депресія, страх).
З боку дихальної системи: бронхоспазм.
З боку шкіри: токсичний епідермальний некроліз, алопеція, вугри, свербіж, сухість шкіри.
Інші: гінекомастія, що самостійно зникає після закінчення лікування.
Часто немає достовірного зв`язку між появою цих ознак і застосуванням фамотидину.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до діючої речовини або до становить препарату. Діти до 12 років, вагітність, годування груддю (необхідний клінічний досвід поки відсутній).
Передозування.
Фамотидин, введений в дозі 800 мг на добу протягом одного року хворим з патологічною секрецією шлункового соку, що не викликав серйозних побічних дій.
Терапія: промивання шлунка, симптоматична терапія і спостереження за хворим.
Особливості використання. Перед початком курсу терапії необхідно виключити малигнизацию виразки.
При наявності ураження печінки препарат варто застосовувати обережно і з відповідним зниженням дози.
У зв`язку з тим, що між різними препаратами з групи Н2-блокаторів описана перехресна алергічна реакція, при наявності гіперчутливості до іншого препарату з цієї групи, Квамател варто застосовувати обережно.
При непереносимості лактози необхідно враховувати, що кожна таблетка по 20 мг фамотидину містить 105 мг лактози, а кожна таблетка по 40 мг фамотидину містить 90 мг лактози.
Годування груддю.
Фамотидин виводиться в материнське молоко, тому, якщо з`являється необхідність в його застосуванні, годування груддю на час прийому необхідно припинити.
Дані, які підтверджували б, що препарат впливає на здатність керувати транспортом або на роботу з підвищеним ризиком травматизму, відсутні.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Фамотидин не впливає на ферментну систему цитохром P-450. У зв`язку з підвищенням pН шлункового соку може знижуватися всмоктування кетоконазолу, застосованого разом з фамотидин.
Антациди трохи знижують всмоктування фамотидину, але це немає клінічного значення.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі 15 - 30 ° С в захищеному від світла місці.
Термін придатності - 5 років.
