Рантак ®
Рантак ® (Rantac)
міжнародна та хімічна назви: ранітидин (ranitidine);
N - [(2 [[[5-диметиламіно) метил] фурфуріл] -тіо] етил] -N`-метил-2-нітро-1, 1-етилендіамін;
Основні фізико-хімічні характеристики: Двоопуклі, круглі таблетки оранжевого кольору в плівковій оболонці;
Склад. 1 таблетка містить 150 мг або 300 мг ранітидину у вигляді ранітидину гідрохлориду;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат, натрію кроскармелоза, барвник Опадрі помаранчевий 80 W53259 AMB, тальк очищений, вода очищена.
Форма випуску. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Засоби для лікування виразки і гастро-езофагеальной рефлюксной хвороби. антагоністи Н2-рецепторів. Код АТС А02В А02.
дія ліків. Активний компонент препарату - ранітидин - ефективний блокатор гістаміну Н2-рецепторів.
Фармакодинаміка. Механізм дії ранітидину полягає в конкурентному оборотному придушенні дії гістаміну на Н2-рецептори мембран парієтальних клітин слизової оболонки шлунка. Ранітидин знижує базальну і стимульовану секрецію соляної кислоти, зменшуючи об`єм шлункового соку, спричинений подразненням барорецепторів (розтягнення шлунка), харчовим навантаженнями, дією гормонів і біогенних стимуляторів (гастрин, гістамін, пентагастрин, кофеїн). Препарат знижує активність пепсину і посилює захисні механізми слизової оболонки шлунка. Він сприяє загоєнню ушкоджень слизової оболонки, спричинених дією соляної кислоти, шляхом зниження шлункової секреції і збільшення утворення шлункового слизу. Під дією ранітидину у слизу збільшується вміст глікопротеїнів, виникає стимуляція секреції гідрокарбонатів слизової оболонки шлунка і ендогенного синтезу в ній простагландинів, стимулюються процеси регенерації.
Фармакокінетика. Всмоктування ранітидину після перорального застосування виникає швидко і не залежить від вживання їжі. Препарат має ефект "першого проходження" через печінку (приблизно 70% введеної дози). Максимальна концентрація препарату в плазмі крові при пероральному прийомі 150 мг досягається через 1-3 години і составляет300-550 нм / мл-при пероральному прийомі 300 мг - через 1-3 години і становить 950 нм / мл. Одноразова доза (150 мг) пригнічує секрецію шлункового соку протягом 12 годин.
При пероральному прийомі біодоступність ранітидину становить 50% - зв`язок з білками плазми не перевищує 15% - період напіввиведення препарату становить 2-3 години. 60- 70% прийнятої дози виводиться з сечею, 35% виводиться нирками в незмінному стані і частково - у вигляді метаболітів.
Ранітидин проникає через плаценту, виводиться з грудним молоком.
Показання до застосування.
Виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки в разі відсутності Helicobacter pilori або як профілактичний препарат при неможливості ерадикації H. pilori;
гастроезофагеальна рефлюксна хвороба (ГЕРХ);
синдром-Еллісона;
невиразкова диспепсія;
хронічний гастрит з підвищеною кислотоутворюючою функцією шлунка в стадії загострення.
Спосіб використання і дози. Для лікування виразкової хвороби шлунка або дванадцятипалої кишки (при відсутності H. pilori) препарат призначають по 150 мг 2 рази на добу (вранці і ввечері) або 300 мг перед сном. Дітям: доза, що рекомендується для лікування виразкової хвороби, становить від 2 мг / кг до 4 мг / кг 2 рази на добу-максимальна добова доза - 300 мг. Тривалість лікування виразки шлунка - 4-8 тижнів, виразки дванадцятипалої кишки - 4-6 тижнів.
Для профілактики загострення виразкової хвороби (у разі неможливості ірадікаціі
H. pilori) призначають по 150 мг препарату перед сном (або по 150 мг 2 рази на добу).
При синдромі Золлінгера-Еллісона початкова доза становить 150 мг 4 рази на добу, у разі необхідності добова доза може бути підвищена до 600 мг. Підбір дози проводять індивідуально.
При загостренні ГЕРХ призначають по 150 мг 4 рази на добу протягом 4-8 тижнів. Підтримуюча терапія при ГЕРХ - по 1 таблетці (150 мг) 1 раз на добу протягом 12 місяців.
Для лікування невиразкової диспепсії призначають по 150 мг 2 рази на добу або по
300 мг один раз на добу протягом 2-4 тижнів. При відсутності позитивного ефекту або навіть погіршенні стану хворого слід провести повне обстеження пацієнта.
При загостренні хронічного гастриту з підвищеною кислотоутворюючою функцією шлунка призначають по 1 таблетці 150 мг 2 рази на добу або по 1 таблетці 300 мг 1 раз на добу. Курс лікування - 2-4 тижні.
Для хворих з порушенням функції нирок (з кліренсом менше 50 мл / хв) доза, що рекомендується, становить 150 мг на добу.
Побічна дія. Як правило, Рантак ® добре переноситься хворими. Однак не виключаються зазначені нижче побічні явища.
З боку шлунково-кишкового тракту: сухість у роті, нудота, запор, діарея, що зникають і оборотні порушення функції печінки, зникаючі зміни показників функції печінки. Описані поодинокі випадки гострого панкреатиту, оборотного гепатиту (з жовтухою або без неї).
З боку центральної нервової системи: рідко - головний біль, запаморочення, підвищена стомлюваність, сонливість. В поодиноких випадках: оборотна сплутаність свідомості, шум у вухах, дратівливість. У пацієнтів похилого віку описані окремі випадки нечіткості зорового сприйняття, пов`язаного з порушенням акомодації.
З боку системи кровотворення: в поодиноких випадках - оборотна тромбоцитопенія, лейкопенія, окремі випадки агранулоцитоза, панцитопении.
З боку серцево-судинної системи: поодинокі випадки виникнення брадикардії, атріовентрикулярної блокади, асистолії.
Алергічні та імунопатологічні реакції: зрідка - висип, кропив`янка, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм, анафілактичний шок, артеріальна гіпотензія.
З боку ендокринної системи: дуже рідко - набухання або відчуття дискомфорту в грудних залозах у чоловіків, гиперпролактинемия, гінекомастія, зниження лібідо, імпотенція.
Протипоказання. Підвищена чутливість до ранітидину;
злоякісні захворювання шлунка;
вагітність і годування груддю.
Передозування. Передозування препарату не призводить до особливих наслідків. У разі необхідності проводять адекватну симптоматичну і підтримуючу терапію.
Особливості використання. Лікування антагоністами Н2-рецепторів може маскувати клініку раку шлунка, тому у пацієнтів з виразкою шлунка і / або дванадцятипалої кишки, а також у пацієнтів середнього віку при зміні або появі нових симптомів диспепсії перед початком лікування Рантак ® необхідно виключити можливість малігнізації.
Швидке введення препарату в деяких випадках може спричинити брадикардію у пацієнтів, схильних до порушення серцевого ритму.
Слід уникати призначення Рантак ® хворим на гостру порфірію в анамнезі.
З обережністю призначати хворим з порушенням функції нирок. Рекомендується зниження доз, що призначаються.
Вагітність і лактація. Застосування препарату під час вагітності можливо тільки за життєвими показаннями - матерям, які годують грудним молоком, за суворими показаннями з одночасним припиненням грудного годування.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Рантак ® придушує активності ферментної системи печінки, пов`язаної з цитохромом Р450, тому він не посилює дію препаратів, які метаболізуються в печінці за участю цієї ферментної системи, таких як: діазепам, фенітоїн, пропранолол, лігнокаін, теофілін, варфарин.
При одночасному застосуванні з антацидами перерва між прийомами антацидів і ранітидину повинна бути не менше 1-2 годин.
При одночасному прийомі Рантак ® з метапрололом, концентрація останнього в сироватці крові збільшується на 80-50% і збільшується період його напіввиведення.
Рантак ® зменшує всмоктування інтраконазолу і кетоконазолу.
Куріння знижує ефективність ранітидину.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище 30 ° С в сухому, недоступному для дітей місці.
Термін придатності - 3 роки.
