Фамосан
Фамосан (Famosan)
міжнародна та хімічна назви: Фамотідін- 3 - [[[2- [(діамінометілен) аміно] тіазол-4-іл] метил] сульфанил] -N`-сульфамоілпропанімідамід;
Основні фізико-хімічні характеристики: Таблетки, вкриті оболонкою, сочевіцеподобной форми;
Фамосан 20 мг: коричнево-рожевого кольору; Фамосан 40 мг: коричнево-жовтого кольору.
Склад. 1 таблетка містить 20 мг або 40 мг Фамотидину;
допоміжні речовини: лактоза, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний, гіпромелоза 5, макрогол 6000, титану діоксид, заліза оксид червоний (тільки у складі Фамосана 20 мг), заліза оксид жовтий (тільки у складі Фамосана 40 мг) , емульсія симетикону з кремнію діоксидом.
Форма випуску лікарського засобу. Пігулки покриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Засоби для лікування виразки і гастроезофагіальной рефлюксної хвороби. антагоністи Н2-рецепторів.
Код АТС А02ВА03.
дія ліків. Фамотидин є специфічним антагоністом гістамінових Н2-рецепторів без агонистического або антагоністичного впливу на гістамінові Н1, мускаринові, нікотинові або -рецептори і -рецептори. У зв`язку з класичним специфічним інгібуванням рецепторів виникає зниження кислотної секреції шлунка. Фамотидин не викликає клінічно значущого блокади гістамінових Н2-рецепторів за межами шлунково-кишкового тракту. Не було виявлено будь-якого ефекту щодо зміни рівня тестостерону, гонадотропіну або пролактину. Ефективність зниження кислотності шлунка у пацієнтів з виразковою хворобою шлунка і дванадцятипалої кишки при застосуванні Фамотидину приблизно в 20 - 30 разів більша, ніж при застосуванні циметидину і в 8 разів більша, ніж при застосуванні ранітидину, причому разом з цим спостерігається більш довготривалу дію препарату. Основними фармакологічними властивостями Фамотидину є швидкий початок дії, достатньо довготривалу дію і висока специфічність зв`язку з гістаміновими Н2-рецепторами.
Фамотидин більш ніж на 80% знижує добову базальну і нічну секреції соляної кислоти і пепсину в шлунку, знижує загальний обсяг шлункового соку. Крім базальної секреції, Фамотидин знижує і стимульовану секрецію шлунка (гістаміном, інсуліном, пентагастрином або їжею). Інгібуючи вплив Фамотидину на секрецію пепсину слабший у порівнянні з впливом на секрецію соляної кислоти і корелює з загальним зниженням об`єму шлункового соку. Секреція внутрішнього шлункового фактора, разом з секрецією водневих іонів, виникає в парієтальних клітинах слизової оболонки шлунка і стимулюється гістаміном. У зв`язку з цим теоретично можна було б припустити, що інгібування гістамінових Н2-рецепторів може викликати малабсорбции вітаміну В12. Дослідження, однак, не підтвердивши це припущення. Також не було підтверджене теоретичне побоювання, що інгібітори Н2-рецепторів своїм впливом на рН вмісту шлунка можуть вплинути на присутні в шлунку бактерії і через це викликати зростання концентрації шкідливих нітрозамінів. Терапевтичні дози Фамотидину не виявляється впливу на основний рівень гастрину в крові, що зростає тільки при рівнях рН, що перевищують 5. Інгібітори Н2-рецепторів теж впливають на секрецію підшлункової залози (як базальну, так і стимульовану панкреозимином), що не впливають на випорожнення шлунка і не змінюють напругу нижнього сфінктера стравоходу. Багатий клінічний досвід підтвердив, що навіть одноразова добова доза, що приймається ввечері перед сном, через кілька днів значно покращує стан пацієнта з виразковою хворобою шлунка і дванадцятипалої кишки.
Фармакокінетика. При пероральному прийомі препарату максимальний рівень Фамотидину в плазмі досягається через 1 - 3, 5 години, при цьому після одноразового прийому дози 40 мг цей максимум становить приблизно 0,07 - 0,1 мг / л. Біологічна доступність Фамотидину з таблеток становить приблизно 43% і не залежить від їжі. Зв`язування білками відносно слабкий. Фамотидин, також як ранітидин і циметидин, проходить через гематоенцефалічний бар`єр, може без перешкод проникати в материнське молоко. 20 - 40% Фамотидину, прийнятого перорально, виводиться в незмінному стані з сечею, в якій виявляється лише низька концентрація метаболіту (S-оксиду), про можливу біологічну активність якого на сьогодні даних немає.
Напівперіод виведення Фамотидину у пацієнтів з нормальною функцією нирок становить приблизно 3 години, у пацієнтів з кліренсом креатину нижче за 30 мл / хв. він збільшується до 10 - 12 годин.
Показання до застосування. Виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки;
хронічний гастрит з підвищеною кислотоутворюючою діяльністю шлунка;
невиразкова диспепсія;
гастроезофагеальна рефлюксна хвороба;
синдром Золлінгена-Еллісона.
Спосіб використання і дози. При виразковій хворобі шлунка або дванадцятипалої кишки, як правило, доза Фамосана - 1 таблетка по 20 мг 2 рази на добу або 40 мг один раз на ніч протягом 4-8 тижнів з поступовим переходом на половину дозу (1 таблетка 20 мг на добу) протягом 7 - 14 діб. Для профілактики рецидиву виразки призначають 1 таблетку Фамосана 20 мг на добу (перед сном, на ніч).
При синдромі Золлінгера-Еллісона дозування Фамосана визначається з урахуванням тяжкості захворювання. У більшості випадків це 20 - 40 мг через кожні 6 годин аж до клінічного поліпшення. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 480 мг Фамотидину. Лікування цього захворювання тривале.
При інших показаннях найчастіше застосовують дозу 20 мг 2 рази на добу (з 12- годинним інтервалом) або на ніч приймають одноразову дозу 40 мг Фамосана, з переходом на половину дозу перед припиненням прийому препарату.
Таблетки ФАМОСАН, вкриті оболонкою, ковтають цілими і запивають водою.
Побічні ефекти. Зазвичай Фамотидин добре переноситься хворими. Побічні ефекти при прийомі доз, що представляють 20 - 80 мг щодоби, спостерігаються приблизно в 3 - 7% пацієнтів. Найчастіше це головний біль, стомлюваність, запор, пронос, запаморочення, відсутність апетиту, сухість у роті, нудота і навіть блювота. У деяких пацієнтів підвищується рівень трансаміназ і гіпербілірубінемія. Більш значні побічні явища трапляються набагато рідше в порівнянні з побічними явищами, які викликані інгібіторами Н2-рецепторів старших генерацій, однак, їх не можна повністю виключити. Так, в одиничних випадках були зареєстровані конвульсії, психічний розлад, випадання волосся, порушення менструального циклу, зниження рівня лейкоцитів і тромбоцитів.
Протипоказання. Вагітність, годування груддю, порушення функції печінки, підвищена чутливість до фамотидину (трапляється рідко). Протипоказань дітям віком до 14-ти років.
Передозування. Симптоми передозування не зазначалися і на даний час невідомі.
Особливості використання. Перед початком лікування виразки шлунка повинна бути виключена можливість її злоякісного характеру.
При нирковій недостатності необхідно зниження дозування пропорційно зниженню клубочкової фільтрації.
Вплив на здатність виконувати роботу, що вимагає підвищеної концентрації уваги, координації рухів і швидкої реакції. ФАМОСАН не впливає на здатність виконувати роботу, що вимагає підвищеної концентрації уваги, координації рухів і швидкої реакції.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Виражена негативний взаємодія Фамосана з іншими ліками невідомо. Фамотидин не впливає на всмоктування інших ліків в кишечнику, не впливає на ензиматичну биотрансформацию теофіліну, кумарину, пропранололу, діазепаму, амінопірину і т.п. в печінці. Терапевтично позитивним є комбіноване використання Фамотидину з антацидом (гідроксид магнію і алюмінію), при цьому перерва між прийомом цих препаратів повинна становити 1 - 2 години. Допускається одночасне призначення з парасімпатолітікамі, при цьому виникає посилення їх дії. Немає єдиної думки щодо одночасного використання з сукралфатом і комплексними солями вісмуту, бо для оптимального впливу цих ліків необхідно кисла внутреннекішечная середу.
