Риніт
риніт (Rinit)
міжнародна та хімічна назви: ranitidine;
N- [2 - [[[5- (диметиламіно) метил] фурфіл] метилтіо] етил] -N`-метил-2-нітро-1, 1-етилендіамін;
Основні фізико-хімічні характеристики: Круглі двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою, оранжевого кольору;
Склад. 1 таблетка риніт містить ранітидину гідрохлориду, що еквівалентно ранітидину 150 мг;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза, магнію стеарат, компонент для покриття - Opadry II 85G53691 помаранчевий (FD&C Blue № 2 Aluminium Lake (AL5096), FD&C Yellow № 6 Aluminium Lake (AL5197), FD&C Yellow № 6 Aluminium Lake (3862), лецитин, поліетиленгліколь, спирт полівініловий, понсо 4R, Aluminium Lake, тальк, титану діоксид).
Форма випуску лікарського засобу. Пігулки покриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Противиразкові засоби. Kод АТС А02В А02.
дія ліків.
Фармакодинаміка. Риніт є антагоністом Н2-гістамінових рецепторів. Конкурентно назад зв`язуючись з Н2-гістамінірованнимі рецепторами парієтальних клітин слизової оболонки шлунка, пригнічує базальну і стимульовану секрецію соляної кислоти і зменшує активність пепсину, підвищує рН вмісту шлунка. Знижує обсяг шлункового соку, зумовленого подразненням барорецепторів (розтягнення шлунка), харчовим навантаженнями, дією гормонів і біогенних стимуляторів (гастрин, гістамін, пенгастрін, кофеїн). Тривалість дії препарату після одноразового використання приблизно 12 год.
Фармакокінетика. Ранітидин швидко всмоктується під час прийому всередину. Абсорбція не залежить від прийому їжі. Пік концентрації в плазмі в межах 300 - 500 мкг / мл досягається через 1 - 3 годину після перорального прийому 150 мг препарату. Біодоступність ранітидину 50%. Концентрація риніт в плазмі пропорційно спожитої дозі. Зв`язування з білками плазми становить 15%. Частково метаболізується в печінці.
Виведення препарату здійснюється переважно нирками (60 - 70% пероральної дози) та 26% з фекаліями. Період напіввиведення дорівнює 2 - 3 год. Приблизно 30% пероральної дози виводиться в незмінному вигляді.
Показання до застосування. Виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки в разі відсутності H. pylori або при неможливості ерадикації H. pylori як профілактичне лікування-ГЕРБ (гастро-езофагеальна рефлюксна хвороба) - синдром Золлінгера-Еллісона- хронічний гастрит з підвищеною кислотоутворюючою функцією шлунка в стадії обостренія- неязвенная диспепсія .
Спосіб застосування та дози. Дорослі.
Виразкова хвороба шлунка в разі відсутності H. рylori або як профілактичне лікування при неможливості ерадикації H. рylori - по 150 мг 2 рази на добу або 300 мг 1 раз на добу 4 - 8 тижнів.
Виразкова хвороба дванадцятипалої кишки в разі відсутності H. рylori або як профілактичне лікування при неможливості ерадикації H. рylori - по 150 мг 2 рази на добу або 300 мг 1 раз на добу 4 - 6 тижнів.
Гастро-езофагеальна рефлюксна хвороба (ГЕРХ) - по 150 мг 4 рази на день 4 - 8 тижнів. Підтримуюча терапія при ГЕРХ - по 150 мг 1 раз на добу до 12 місяців.
Синдром Золлінгера-Еллісона - початкова доза становить 150 мг 4 рази на добу, але в разі необхідності доза може бути збільшена. Підбір дози індивідуальний.
Для пацієнтів з невиразкової диспепсії рекомендовано курс по 150 мг 2 рази на добу 2 - 4 тижні або 300 мг 1 раз на добу.
Хронічний гастрит з підвищеною кислотоутворюючою функцією шлунка в стадії загострення - по 150 мг 2 рази на добу 2 - 4 тижні або 300 мг 1 раз на добу.
Ниркова недостатність
У пацієнтів з тяжким ураженням нирок (кліренс креатиніну менше 50 мл / хв) можлива кумуляція ранітидину. Для таких пацієнтів рекомендована доза 150 мг 1 раз на день. Пацієнтам, які проходять постійний амбулаторний перитонеальний діаліз або постійний гемодіаліз, ранітидин (150 мг) слід застосовувати відразу ж після сеансу діалізу.
Побічна дія. У незначної частини пацієнтів спостерігалися головний біль і запаморочення, сонливість, тривожність, збудження. Існують повідомлення про поодинокі випадки виникнення галюцинації, в першу чергу у важко хворих і пацієнтів похилого віку. Було кілька повідомлень про зворотний затуманення зору, можливо через зміни акомодації ока.
Можуть спостерігатися сухість у роті, запор або діарея, нудота, блювота, біль у животі. Можливі зворотні зміни лабораторних показників в аналізах функції печінки. Є окремі повідомлення про гепатити (з жовтяницею або без), як правило, оборотні.
Повідомлялося про можливість розвитку гострого панкреатиту.
Зміни в крові, як правило, зворотні (лейкопенія, тромбоцитопенія, гранулоцитопенія, апластична анемія) Мали місце у деяких пацієнтів. Повідомлялося про окремі випадки агранулоцитоза або панцитопенії, інколи з кістково-мозговою гіпоплазією або аплазією.
Як і у випадку з іншими антагоністами Н2-рецепторів, і при використанні ранітидину мають місце окремі повідомлення про можливий розвиток аритмії (Брадикардії чи тахікардії, екстрасистолії), атріовентрикулярних блокад.
Мають місце повідомлення про біль у суглобах і м`язах.
Можуть спостерігатися підвищення Кретинин крові, підвищення рівня пролактину, гінекомастія, аменорея, алопеція.
Рідко можливі алергічні реакції: кропив`янка, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм, анафілактичний шок, біль у грудях, артеріальна гіпотензія.
Протипоказання. Гіперчутливість до компонентів препарату. Наявність злоякісних захворювань шлунка. Важкі захворювання нирок і печінки, цироз печінки з портосистемного енцефалопатією в анамнезі. Періоди вагітності і лактації. Дитячий вік (до 14 років).
Передозування. Немає даних щодо небезпечних для життя наслідків передозування.
У разі передозування необхідно промити шлунок і проводити симптоматичну терапію. При необхідності ліки можуть бути виведені з плазми гемодіалізом.
Особливості використання. До початку лікування необхідно виключити можливість наявності злоякісних новоутворень шлунка, оскільки лікування ранітидином може маскувати симптоми розвитку пухлини в шлунку.
Ранітидин виводиться нирками, тому рівень препарату в плазмі зростає у пацієнтів з тяжким ураженням нирок. Доза препарату для таких хворих повинно бути відповідно відкоригована.
У разі швидкої відміни препарату можливий розвиток синдрому рикошету. У разі необхідності відміни препарату слід робити це поступово. Не слід призначати препарат хворим на гостру порфірію.
Вагітність і період лактації. Ранітидин проходить через плаценту і потрапляє в грудне молоко жінки. Подібно до інших ліків він може застосовуватися в період вагітності тільки в разі крайньої необхідності. При годуванні дітей груддю повинно бути припинене прийому препарату.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При застосуванні стандартних рекомендованих доз ранітидину препарат не впливає на цитохром Р450 - пов`язану функціональну окислювальну систему в печінці. Відповідно, ранітидин у загальноприйнятих терапевтичних дозах не потенціює дію ліків, які інактивуються цим ензимом, це стосується діазепаму, лігнокаіна, фенотоіна, пропранололу, теофіліну і варфарину.
При одночасному застосуванні з антацидами перерва між прийомами антацидів і риніт повинна бути не менше 1 - 2 години.
При одночасному застосуванні великих доз сукральфату (2 г) і ранітидину абсорбція останнього може знизитися. Ефект непомітний, якщо сукрафальт приймати після 2-годинного інтервалу.
Рекомендовано постійне спостереження за пацієнтами, які приймають нестероїдні протизапальні засоби одночасно з ранітидином, особливо за літніми людьми та пацієнтами з виразковою хворобою в анамнезі.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому місці при температурі не вище 25 ° С. Термін придатності - 3 роки.
