Аміодарон-дурниці
Аміодарон-Дарниця (Amiodaronum-Darnitsa)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: аміодарон- (2-бутил-3-бензофураніл-4- (2-діетиламіноетокси) -3, 5-дііодфенілкетону гідрохлорид) - Основні фізико-хімічні характеристики: Таблетки білого або білого зі злегка кремовим відтінком кольору;
склад одна таблетка містить: аміодарону гідрохлориду - 0,2 г;
допоміжні речовини: лактоза, крохмаль картопляний, полівінілпіролідон низькомолекулярний, поліпласдон ХL-10 (crospovidone USP), магнію стеарат.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакологічна група. Антиаритмічні препарати III класу. Код АТС: С01В P01.
дія ліків. Аміодарон-Дарниця є основним представником III класу антиаритмічних препаратів. Антиаритмічна дія препарату пов`язана з його здатністю викликати збільшення тривалості потенціалу дії клітин серцевого м`яза та ефективного рефрактерного періоду кардіоміоцитів передсердь, шлуночків провідної системи серця, в тому числі атріовентрикулярного вузла, додаткових шляхів проведення, знижує автоматизм синусового вузла, уповільнює проведення імпульсу по всіх ділянках провідної системи серця, знижує збудження. Антиангінальна дія Аміодарону-Дарниця обумовлена зниженням потреби міокарда в кисні за рахунок зниження післянавантаження і частоти серцевих скорочень. Препарат неконкурентно пригнічує альфа- і бета-адренорецептори, зменшує опірність коронарних судин, що призводить до збільшення коронарного кровотоку, зменшує частоту серцевих скорочень.
Вплив Аміодарону-Дарниця на серцево-судинну систему не залежить від концентрації в плазмі крові, це пов`язано з його фіксацією на різних ділянках рецепторів. Механізм дії Аміодарону-Дарниця пов`язаний з блокадою іонних каналів клітинних мембран кардіоміоцитів (в основному каліевих- дуже незначною мірою - кальцієвих і натрієвих), а також неконкурентною блокадою альфа- і бета-блокаторів.
Фармакокінетика. Аміодарон-Дарниця повільно і неповністю всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Біодоступність при прийомі всередину становить від 30 до 80%, в середньому приблизну 50%. Концентрація препарату в плазмі крові досягає максимуму через 3-7 годин після прийому всередину, з білками плазми зв`язується більше 95% препарату.
Аміодарон-Дарниця має великий обсяг розподілу і дуже тривалий період напіввиведення (у середньому 28 днів). Препарат зазнає інтенсивного метаболізму в печінці, де він перетворюється в основному в дезетіламіодарон- аміодарон і дезетиламіодарон ліпофільние- найбільшу кількість їх накопичується в м`язовій і жировій тканинах. Виводиться Аміодарон-Дарниця через кишечник, меншою мірою - нирками у вигляді йодистого солей - 6 мг за 25 годин після прийому 200 мг препарату (одна таблетка містить 75 мг йоду). Елімінація в перші дні незначна. У наступні - рівнозначна прийнятій дозі.
Показання до застосування. Лікування і профілактика пароксизмальних порушень ритму (надшлуночкова тахікардія, у тому числі, і при синдромі Вольфа-Паркінсона-Уайта- шлункова тахікардія, тріпотіння передсердь, миготлива аритмія), а також екстрасистолії (надшлуночкової і шлуночкової). Профілактика нападів стабільної стенокардії.
Спосіб використання і дози. Дорослим при призначенні Аміодарону-Дарниця всередині режим дозування включає дві фази. У 1 фазу (насищальна терапія) препарат призначають в добовій дозі 0,6 - 0, 8 г протягом 8-15 днів. В умовах стаціонару тяжким хворим при необхідності можливе призначення препарату в добовій дозі-до 1,6 г. При досягненні ознак насичення дозу зменшують до 0, 4 - 0,6 г на добу протягом 1 місяця, і переходять до II фази (підтримуюча терапія ). Середня добова доза Аміодарону-Дарниця становить 0,2 - 0,4 г на добу. За необхідності дозу збільшують або зменшують. Для деяких хворих підтримуюча доза 0,1 г / добу може бути достатньою. Через кожні 5 днів прийому препарату слід робити 2 дні перерви. Тривалість підтримуючого лікування аміодароном-Дарниця становить від кілька місяців до 1 - 2 років і більше. Дітям призначають у початковій добовій дозі 8 - 10 мг / кг маси тіла протягом 8-15 днів до досягнення початкового терапевтичного ефекту. Потім дозу зменшують до 5 мг / кг протягом кількох тижнів. Після чого дозу зменшують до підтримуючої дози, яка становить 2, 5 мг / кг на добу.
Побічна дія. Брадикардія, алергічні шкірні реакції, нудота, відчуття тяжкості в епігастрії, уповільнення атріовентрикулярної провідності, артеріальна гіпотензія, увеїт, фотосенсибілізація (еритема відкритих ділянок шкіри). При тривалому призначенні в окремих випадках можливий розвиток гіпотиреозу, значно рідше - гіпертиреозу- периферичної нейропатіі- пневмонії, альвеоліту- пігментації шкірних покровов- освіти жовтуватих відкладень ліпофусцину в роговіце- порушення функції печінки.
Протипоказання. Гіперчутливість (в т. Ч. До йоду), синусова брадикардія, атріо-вентрикулярна блокада, синдром синусової недостатності, виражені порушення провідності, кардіогенний шок, дисфункція щитовидної залози. Препарат протипоказань дітям до 3 років.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні Аміодарону-Дарниця з препаратами нітратів пролонгованої дії посилюється антиангінальний ефект. Аміодарон-Дарниця можна комбінувати з антикоагулянтами, діуретиками. Не слід призначати препарат одночасно з хінідином, бета-адреноблокаторами, верапамілом. дигоксином, інгібіторами МАО.
Прийом Аміодарону-Дарниця не виробляє несприятливої дії на анестезіологічні і реаніматологічні заходи.
Чи не встановлено взаємодій з фенобарбіталом, панкуронієм бромидом, дроперидолом, хлорпротиксеном.
Передозування. симптоми: брадикардія, гіпотензія, атріовентрикулярна блокада, електромеханічна дисоціація, кардіогенний шок, асистолія, зупинка серця.
лікування: припинення прийому препарату-симптоматична терапія.
Особливості використання. Необхідно дотримуватися обережності при призначенні Аміодарону-Дарниця хворим з АВ блокадою І ступеня. Препарат вважають безпечним при лікуванні хворих з хронічною серцевою недостатністю.
У пацієнтів, які мають спадкове схильність до захворювань щитовидної залози, при призначенні Аміодарону-Дарниця попередньо проводять дослідження її функції. При тривалому лікуванні препаратом необхідний регулярний контроль функції щитовидної залози, консультації окуліста і рентгенологічне дослідження легенів. При лікуванні аміодароном-Дарниця можливі зміни ЕКГ: помірне подовження інтервалу QT (при незміненій ширині комплексу QRS) - розширення зубця Т, зниження його амплітуди;
уплощенія вершини або двухфазність- поява або збільшення амплітуди зубця U. Зміни на ЕКГ розглядаються як ознаки насичення препаратом.
Вагітним Аміодарон-Дарниця призначають тільки за життєвими показаннями.
Щоб уникнути розвитку фотосенсибілізації хворі не повинні перебувати тривалий час під впливом сонячних променів, слід використовувати заходи захисту.
Відкладення ліпофусцину в епітелії рогівки зникає при зменшенні дози або відміні кошти. Пігментація шкіри після припинення лікування зменшується і поступово повільно зникає.
Після припинення лікування функція щитовидної залози нормалізується.
Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла і недоступному для дітей місці. Термін зберігання - 2 роки.
