Клофелін-дурниці
Клофелін-Дарниця (Clophelinum-Darnitsa)
міжнародна та хімічна назви: Clonidinum- 2- (2,6-діхлорфеніламіно) -2-імідазоліну гідрохлорид;
Основні фізико-хімічні характеристики: Таблетки білого кольору;
Відео: Екатерінбурженка отруїлася
склад 1 таблетка містить клонідину - 0, 00015 г;
допоміжні речовини: цукор молочний, магнію стеарат, крохмаль картопляний.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакологічна група. Гіпотензивні засоби. Антіадренергіческіе кошти з центральним механізмом дії. АТС С02А С01.
дія ліків. Фармакодинаміка. Клофелін - антигіпертензивний препарат центральної дії, селективний агоніст постсинаптичних альфа-2-адренорецепторів адренергічних нейронів. Гальмує процеси збудження в центрі гемодинаміки в довгастому мозку. Викликає зниження тонусу симпатичного відділу нервової регуляції судинного тонусу. Чи не впливає на синтез катехоламінів, але зменшує вихід норадреналіну з нервової терміналі, за рахунок зворотного зв`язку при стимуляції альфа-2-адренорецепторів. Внаслідок такої дії знижується загальний периферичний судинний опір, зменшується частота серцевих скорочень і обсяг серцевого викиду і настає зниження артеріального тиску. Крім центральної дії клофелін може діяти як агоніст периферичних постсинаптичних альфа-1 адренорецепторів судин, що в окремих випадках застосування препарату проявляється незначним підвищенням артеріального тиску на початку лікування. Тривале застосування клофеліну призводить до зниження гіпертрофії лівого шлуночка і поліпшення функції серця. Препарат збільшує нирковий і трохи зменшує церебральний кровотік. Знижує внутрішньоочний тиск, має седативну та знеболювальну дію, зменшує прояви опіатної та алкогольної абстиненції, відчуття необгрунтованого страху.
Фармакокінетика. Після прийому всередину препарат швидко і повністю всмоктується в травному каналі. Біодоступністьпрепарату підходить до 100%. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 1 - 2 години. Гіпотензивний ефект розвивається через 30 - 60 хвилин після прийому і зберігається протягом 8 - 12 годин. Клофелін має високу ліпофільність і широко розподіляється в тканинах, включаючи центральну нервову систему. Близько 50% циркулюючого в крові клофеліну метаболізується в печінці з утворенням неактивних сполук-виводиться з сечею (40 - 60%) і з калом (10%). Період напіввиведення (Т1 / 2) коливається в широких межах, становлячи в середньому 12 годин (6 - 24 години). Елімінація клофеліну уповільнюється у пацієнтів з вираженою нирковою недостаточностью.У порівнянні з чоловіками, у жінок відзначається більш тривалий період напіввиведення.
Показання до застосування. Всі стадії і клінічні форми артеріальної гіпертензії, для купірування гіпертонічних крізов- артеріальна гіпертензія в ранньому післяпологовому періоді. В офтальмологічній практиці - для консервативного лікування первинної глаукоми. Для усунення абстинентного синдрому при наркотичній залежності, полегшення відвикання при тютюнопаління, діагностика феохромоцитоме і дефіциту СТГ.
Спосіб використання і дози. Як гіпотензивний препарат всередину призначають в початковій дозі 0,075 мг 2 - 3 рази на добу. Якщо гіпотензивний ефект недостатній, разову дозу підвищують кожні 1 - 2 дні на 0,0375 мг (1/2 таблетки) до 0,15 - 0,3 мг на прийом 3 рази на добу. При недостатній ефективності препарату у високих дозах лікування доповнюють салуретиками та іншими гіпотензивними засобами. При проявах атеросклерозу мозкових судин препарат призначають в початковій дозі 0,0375 мг. Добова доза звичайно становить 0,3 - 0,45 мг, іноді - 1,2 - 1,5 мг.
При наркотичної абстиненції Клофелін-Дарниця призначають всередину в умовах стаціонару по 0,15 - 0,3 мг 3 рази на добу з інтервалом 6 - 8 годин протягом 5 - 7 днів. У разі розвитку побічних ефектів разову дозу поступово знижують протягом 2 - 3 днів, а потім при необхідності препарат відміняють.
Побічна дія. Відчуття сухості в роті, запор. У перші дні відзначається седативну дію, легке запаморочення, підвищена стомлюваність, сонливість, фізична слабкість. Підвищення дози вище терапевтичного може викликати брадикардію, колапс, втрату свідомості.
Протипоказання. Кардіогенний шок, артеріальна гіпотензія, внутреннесердечная блокада, виражений атеросклероз судин мозку, брадикардія, атріовентрикулярна блокада ІІ-ІІІ ступеня, облітері захворювання периферичних судин, стан вираженої депресії, вагітність, особливо в першому триместрі.
Передозування. Збільшення доз препарату або використання не за призначенням можуть викликати колапс, втрату свідомості. Основними принципами лікування гострих отруєнь Клофеліном-Дарниця є комплексне детоксикація організму, яка включає почастішання виведення його з організму, і корекція порушень з боку серцево-судинної системи (брадикардія, атріовентрикулярнаблокада, гіпотензія).
Особливості використання. При лікуванні Клофеліном-Дарниця слід регулярно контролювати артеріальний тиск. Необхідно враховувати, що препарат знижує психічні і фізичні реакції при різних видах оперативної діяльності. При прийомі препарату (особливо на початку лікування), забороняється керування автотранспортом. Різка відміна препарату може призвести до розвитку гіпертонічного кризу (синдром відміни), тому перед його відміною протягом 7 - 10 днів необхідно поступово знижувати дозу. При розвитку синдрому відміни відразу ж повертаються до прийому препарату і в подальшому його відміняють поступово, замінюючи іншими гіпотензивними засобами. Для запобігання синдрому відміни препарат не слід призначати хворим, які не мають умов для його регулярного прийому.
Використання препарату при вагітності та в період лактації можливо в тому випадку, коли очікувана користь перевищує потенційний негативний вплив на зародок або дитини.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Призначення Клофеліну-Дарниця разом з антидепресантами, ніфедипіном та нейролептиками призводить до зниження його гіпотензивної дії-нейролептики підсилюють седативний ефект препарату. Клофелін-Дарниця підвищує ефект анестетиків, а в поєднанні з дигоксином може посилювати атріовентрикулярну блокаду. Блокатори адренорецепторів є антагоністами гіпотензивної дії клофеліну, вазодилататори її підсилюють.
Для запобігання посилення побічних ефектів Клофелін-Дарниця не слід призначати разом з метилдопою. При лікуванні Клофеліном-Дарниця забороняється вживання алкоголю.
Умови та термін зберігання. Зберігати в захищеному від світла і недоступному для дітей місці. Термін придатності - 4 роки.
