Верапаміл-дурниці
Верапаміл-Дарниця (Verapamil-Darnitsa)
міжнародна та хімічна назви: verapamil- (2RS) -2- (3, 4-диметоксифеніл) -5 - [[2- (3, 4-діметоксіфе- Ніл) етил] (метил) аміно] -2- (1-метилетил) пентаннітріл гідрохлорид;
Основні фізико-хімічні характеристики: Таблетки, вкриті оболонкою, білого кольору, з двоопуклою поверхнею;
Склад. 1 таблетка містить 0,08 г верапамілу гідрохлориду в перерахунку на суху речовину;
допоміжні речовини: лактоза, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, гідроксипропілметилцелюлоза, натрію кроскармелоза, аеросил, тальк, магнію стеарат, сепіфілм 752 білий.
Форма випуску лікарського засобу. Пігулки покриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Селективні антагоністи кальцію з переважним впливом на серце. Похідні фенілалкіламіну. Верапаміл. Код АТС С08D A01.
дія ліків.
Фармакодинаміка. Верапаміл-Дарниця - блокатор кальцієвих каналів, має антиангінальну, антиаритмічну та антигіпертензивну дію. Блокує потенціалзалежні кальцієві канали і гальмує надходження іонів кальцію всередину клітин, в тому числі, кардіоміоцитів і клітин гладких м`язів артеріальних судин.
Антиангінальна вплив препарату реалізується завдяки зниженню тонусу коронарних та периферичних артеріальних судин, поліпшенню кровопостачання серцевого м`яза (в тому числі в ішемізованих ділянках), негативного інотропного дії, що сприяє зниженню потреби міокарда в кисні, зниження навантаження на серце.
Антиаритмічний ефект Верапамілу-Дарниця (препарат належить до антиаритмічних препаратів IV класу) обумовлений придушенням синоатріальної і атріовентрикулярноїпровідності, збільшенням ефективного рефрактерного періоду, що веде до зниження частоти серцевих скорочень, нормалізації ритму при пароксизмальній суправентрикулярної тахікардії.
Антигіпертензивна дія препарату має зв`язок з зниженням загального периферичного судинного опору і внаслідок цього зниженням артеріального тиску. Препарат сприяє регресії гіпертрофії міокарда, має незначне натрийуретических і діуретичну дії, пригнічує агрегацію тромбоцитів.
Фармакокінетика. При прийомі всередину всмоктується більше 90% прийнятої дози. Біодоступність становить приблизно 20-30%. Зв`язування з білками крові - 90%. Піддається метаболізму при первинному проходженні через печінку. Основним метаболітом є норверапаміл, який має менш виражену фармакологічну активність. Період напіввиведення (Т1/2) Після першого прийому препарату становить - 3-7 годин, після повторних прийомів - 4-12 годин, що пов`язано з насиченням ферментних систем печінки і підвищенням концентрації препарату в плазмі крові. Постійна терапевтична концентрація в крові досягається на четверту добу від початку прийому препарату.
Виводиться з організму у вигляді метаболітів (95%) і в незмінному вигляді (5%). Основний шлях виведення - нирки. Кишечником виводиться 16% препарату.
Проникає крізь гематоенцефалічний бар`єр, плаценту, в грудне молоко.
При тривалому прийомі можливе зниження кліренсу, підвищення біодоступності. При тяжких порушеннях функції печінки виникає зниження плазмового кліренсу, внаслідок чого виникає збільшення періоду напіввиведення до 14-16 год.
Показання до застосування. Артеріальна гіпертензія, суправентрикулярні аритмії: Суправентрикулярна тахікардія, екстрасистолія, мерехтіння (фібриляція) і тріпотіння передсердь. Ішемічна хвороба серця, стенокардія напруги вазоспастична стенокардія.
Спосіб використання і дози. Внутрішньо препарат приймають під час або відразу після їжі, запиваючи достатньою кількістю рідини.
При легких формах стенокардії призначають Верапаміл-Дарниця всередині по 0,04-0,08 г 3 рази на добу, при необхідності підвищують разову дозу до 0,12-0,16 г 3 рази на добу. Максимальна добова доза 0, 48 м
Особам похилого віку призначають по 0,04-0,08 г на добу у зв`язку з менш інтенсивно біотрансформується препарату.
Для лікування аритмії приймають препарат у добовій дозі 0, 24-0,32 г, за 3-4 прийоми. Для профілактики пароксизмів надшлуночкової тахікардії у хворих, що не отримували препаратів наперстянки, добова доза становить 0, 24-0,48 г, за 3-4 прийоми.
При артеріальній гіпертензії призначають препарат, починаючи з дози 0,08 г 3 рази на добу-особам похилого віку з малою масою тіла, з ризиком розвитку порушень атріовентрикулярної провідності і з брадикардією призначають Верапаміл-Дарниця, починаючи з дози 0,04 г 3 рази на добу. Максимальна добова доза при артеріальній гіпертензії 0, 36-0,48 м
Дітям віком 4-6 років при надшлуночкової тахікардії застосовують по 0,04 г на добу в 2-3 прийоми, дітям віком 6-14 років - 0,08-0,36 г (за 3-4 прийоми) на добу.
Дітям при артеріальній гіпертензії препарат застосовують по 0,01 г / кг на добу розділених на 2-3 прийоми. Добова доза не повинна перевищувати 0, 36 м
Побічна дія. Верапаміл-Дарниця, звичайно, добре переноситься, але можливі нудота, блювота, запаморочення, підвищена стомлюваність, розвиток периферичних набряків, алергічні реакції (висипання, кропив`янка, свербіж, рідко - ангіоневротичний набряк). Порівняно часто, особливо при тривалому прийомі, виникають атонічні запори, можливо підвищення активності печінкових трансаміназ і лужної фосфатази, генікомастія, судоми м`язів, серцебиття, тахікардія.
При застосуванні препарату в високих дозах можливе виражене зниження частоти серцевих скорочень, зниження артеріального тиску, атріовентрикулярна блокада, синоатріальна блокада, серцева недостатність.
Протипоказання. виражена брадикардія (ЧСС менше 50 ударів на хвилину), синдром слабкості синусового вузла, кардіогенний шок, атріовентрикулярна блокада II-III ступеня, синдром Вольфа-Паркінсона-Уайта (WPW), артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск менше 90 мм рт. Ст.), Гострий інфаркт міокарда (з явищами брадикардії, вираженої артеріальної гіпотензії, лівошлуночкової недостатності), хронічна некомпенсированная серцева недостатність, гостра серцева недостатність, синоатріальна блокада, синдром Морганьї-Адамса-Стокса, дигіталісна інтоксикація, тяжкий аортальний стеноз- виражене порушення функції печінки-вагітність і період годування грудью- підвищена чутливість до компонентів препарату, шлункова тахікардія, тахікардія з широкими комплексами QTS.
Передозування. При передозуванні можливе виникнення вираженої брадикардії, атріовентрикулярної та / або сіноартеріальной блокади, гіпотензії, симптомів серцевої недостатності, асистолії.
Лікування. Промити шлунок, призначити активоване вугілля. Специфічним антидотом є кальцію глюконат (10-20 мл 10% розчину внутрішньовенно), можливо введення інших препаратів кальція- прибрадикардії і атріовентрикулярній блокаді II і III ступеня, асистолії, вводять внутрішньовенно атропіну сульфат, ізопреналін або орципреналіну сульфат при гіпотензії вводять розчин дофаміну, норадреналіна- при явищі серцевої недостатності вводять добутамід.
Особливості використання. Обережно слід застосовувати препарат хворим на атріовентрикулярну блокаду I ступеня.
Лікування Верапамілом-Дарниця проводять під контролем артеріального тиску і частоти серцевих скорочень.
Обережно призначають препарат хворим на гіпертрофічною кардіоміопатією, що ускладнена обструкцією лівого шлуночка, високим тиском заклинювання в легеневих капілярах, проявами задухи.
Необхідний постійний контроль при призначенні препарату пацієнтам з вираженим порушенням функції печінки, нирок, міопатією, в деяких випадках можливе зниження дози.
Обережно слід призначати препарат особам, які керують транспортними засобами або виконують операторську роботу, хворим похилого віку, хворим на серцеву недостатність та хворим, які перебувають на гемодіалізі.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні Верапамілу-Дарниця з -адреноблокаторами, антиаритмічними препаратами IA класу, серцевими глікозидами та інгаляційними анестетиками підвищується ризик виникнення брадикардії, атріовентрикулярної блокади, гіпотензії, серцевої недостатності.
Гіпотензивну дію Верапамілу-Дарниця посилюють антигіпертензивні засоби (діуретики, вазодилататори, інгібітори АПФ), трициклічні антидепресанти, нейролептики, алкоголь. Антиангінальний ефект препарату дещо посилюють нітрати.
Підвищуються концентрації дигоксину, циклоспорину, теофіліну, карбамазепіну в плазмі крові при одночасному застосуванні з Верапамілом-Дарниця. Можлива нейротоксична дія літію. Концентрація Верапамілу-Дарниця в плазмі крові підвищують циметидин та інші блокатори Н2-рецепторів.
Препарат зменшує антибактеріальну дію рифампіцину, піодерміеющій ефект фенобарбіталу, зменшує кліренс пропранололу і метопрололу, посилює дію міорелаксантів.
Рифампіцин, сульфінпіразон, фенобарбітал, солі кальцію, препарати вітаміну Д послаблюють дію Верапамілу-Дарниця.
При одночасному застосуванні Верапамілу-Дарниця з препаратами, що характеризуються високим ступенем зв`язування з білками, такими, як пероральніантикоагулянти, протисудомні засоби (похідні гідантоїну), нестероїдні протизапальні засоби, хінід, саліцилати, сульфінпіразон необхідно дотримуватися обережності у зв`язку з можливими змінами концентрації вільних незв`язаних препаратів.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці, в оригінальній упаковці, при температурі не вище 25 °С.
Термін придатності - 2 роки.
