Строфантин-дурниці
Строфантин-Дарниця (Strophanthin-Darnitsa)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: strophanthin- 3 - [(6-деокси- -L-маннопіранозіл) окси] -1 , 5, 11 , 14, 19-пентагідроксі-5 , 14 -кард-20 (22) -еноліда октагідрат;
Основні фізико-хімічні характеристики: Прозора безбарвна рідина;
Склад. 1 мл розчину містить строфантин G 0, 25 мг;
допоміжні речовини: динатрію фосфат або натрій фосфорнокислий двозаміщений 12 водний, натрію дигідрофосфат або натрій фосфорнокислий однозаміщений 2-водний, динатрію едетат, вода для ін`єкцій.
Форма випуску. Розчин для ін`єкцій.
Фармакотерапевтична група. Серцевий глікозид. Глікозид строфанта Код АТС C01A C01
дія ліків. Фармакодинаміка. Строфантин-Дарниця являє собою серцевий глікозид, виділений з strophanthun gratus. Препарат справляє кардіотонічну дію. підвищує силу і швидкість скорочення міокарда (позитивний інотропний ефект), знижує частоту серцевих скорочень (негативної хронотропний ефект), зменшує атріовентрикулярну провідність (негативної дромотропний ефект). При серцевої недостатності збільшує ударний і хвилинний об`єм серця, поліпшує спорожнення шлуночків, що призводить до зниження розмірів серця і зниження потреби міокарда в кисні.
Механізм дії строфантину G полягає в пригніченні натрій / калій-АТФ-ази в мембранах клітин міокарда, порушенні чутливих нервових закінчень парасимпатичної системи в серці і рефлекторному стимулюванні активності вагуса. Ефект препарату виявляється через 3 - 10 хвилин після внутрішньовенного введення. Максимальний ефект розвивається через 0, 5 - 2 години після досягнення насичення. Тривалість дії Строфантину-Дарниця становить від 1 до 3 діб. Зміни ЕКГ при застосуванні Строфантину-Дарниця бачать у вигляді подовження інтервалу QT, зниження інтервалу ST нижче ізолінії, збільшенні інтервалу РР, збільшенні інтервалу PQ, Т-зубець згладжується і може інвертувати.
Фармакокінетика. Близько 40% введеної кількості строфантину G вступає в зв`язок з білками плазми крові. Препарат не відчуває біотрансформації, з організму виводиться нирками в незмінному вигляді.
Показання для використання. Строфантин-Дарниця застосовують при гострій серцевої недостатності, хронічної серцевої недостатності ІІb-III стадії (III - IV стадії за класифікацією NYHA). суправентрикулярної тахікардії, миготливої аритмії.
Спосіб використання і дози. Строфантин-Дарниця вводять внутрішньовенне повільно невеликими дозами. При середньому темпі дигіталізації в період насичення як правило вводять по 0, 25 мг два рази на добу з інтервалом 12 годин. Тривалість періоду насичення у середньому становить 2 дні. однак вона. як і адекватність доз, повинна визначатися індивідуально для кожного хворого на підставі оцінки клінічних показників ефективності препарату. При необхідності можна вводити додатково по 0, 1 - 0, 15 мг з інтервалами від 30 хвилин до 2 годин. Підтримуюча доза. як правило, не перевищує 0, 25 мг на добу. Максимальна разова доза препарату для дорослих становить 0, 25 мг максимальна добова доза не повинна перевищувати 1 мг.
Побічна дія. Пов`язана в основному з його передозуванням, занадто швидким внутрішньовенним введенням або підвищеною індивідуальною чутливістю пацієнта до серцевих глікозидів, виявляється такими клінічними симптомами:
з боку серцево-судинної системи - порушення ритму серця (брадиаритмия, шлункова тахікардія) і провідності (атріовентрикулярна блокада);
з боку шлунково-кишкового тракту - нудота, блювота, пронос, у тяжких випадках - інфаркт;
з боку центральної нервової системи та органів чуття - головний біль, втома, безсоння, психічні порушення (депресія, галюцинації, психози), порушення зору;
з боку ендокринної системи - гінекомастія у чоловіків (в окремих випадках)
з інших побічних ефектів можливі алергічні реакції.
Протипоказання: Глікозидної інтоксикації, гострий інфаркт міокарда, шлункова тахікардія, виражена брадикардія, атріовентрикулярнаблокада II і ПІ ступені, синдром слабкості синусового вузла, гіперкальціємія, гіпокаліємія, ізольований мітральний стеноз, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія, перикардит, синдром каротидного синуса, аневризма грудного відділу аорти, синдром Вольфа-Паркінсона-Уайта.
Передозування. Клінічна картина передозування Строфантину-Дарниця (глікозидної інтоксикації) може проявлятися різноманітними клінічними симптомами:
з боку серцево-судинної системи - атріовентрикулярна блокада і серцеві аритмії, в тому числі брадикардія, шлуночкові тахікардія або екстрасистолія, фібриляція шлуночків, у важких випадках можливий розвиток мерехтіння шлуночків і зупинка серця;
з боку шлунково-кишкового тракту - анорексія. нудота, блювота, діарея;
з боку центральної нервової системи та органів відчуття - головний біль, запаморочення, рідко - порушення кольору сприйняття: забарвлення навколишніх предметів у зелений і жовтий колір. мерехтіння `мушок` перед очима, зниження гостроти зору. скотоми. макро- і мікроскопія- дуже рідко можливі сплутаність свідомості, синкопальні стани.
Лікування: відміна препарату, призначення препаратів калію і магнію, парентеральне введення унітіолу, подальше лікування симптоматичне, при ектопічних аритміях - антиаритмічні (лідокаїн, дифенін, аміодарон).
Особливості використання. Строфантин-Дарниця має малу терапевтичної широтою, в зв`язку з чим, необхідно ретельно підбирати індивідуальну дозу. При нирковій недостатності необхідно дозу препарату, для запобігання глікозидної інтоксикації, трохи знизити. При гіперкальціємії, гіпокаліємії, гіпомагніяміі, підвищується ймовірність відносної передозування препарату.
При вираженій деметаціі порожнин серця, загалом серце, алкалозі у літніх хворих необхідно проводити коригування дози препарату для запобігання передозування.
При порушенні AV провідності I ступеня введення препарату супроводжується обов`язковим ЕКГ контролем.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Одночасне використання Строфантину-Дарниця з симпатоміметиками, метилксантинами, резерпіном, трициклічнимиантидепресантами і блокаторами фосфодіестерази (наприклад, теофіліном) підвищує ризик розвитку порушень ритму серця.
Концентрація Строфантину-Дарниця в плазмі крові підвищується при одночасному призначенні хінідину, аміодарону, каптоприлу. антагоністів кальцію, еритроміцину і тетрацикліну. Діуретики, глюкокортикоїди. інсулін, препарати кальцію підвищують ризик розвитку глікозидної інтоксикації.
Умови та термін зберігання. В захищеному від світла, недоступному для дітей місці, при температурі не від 15 ° С до 25 ° С.
Термін придатності - 2 роки.
