Міакальцик спрей

Міакальцик спрей назальний (Miacalcic)

Міжнародна назва: calcitonin (salmon synthetic);

Склад. 1 доза назального спрею містить 200 МО синтетичного кальцитоніну лосося (1 МО відповідає 0,2 мкг синтетичного кальцитоніну лосося);

допоміжні речовини: бензалконію хлорид, натрію хлорид, кислота соляна (для регулювання рН), вода очищена.

Форма випуску. Спрей назальний.

Фармакотерапевтична група. Засоби, які регулюють обмін кальцію. Код АТС Н05В А01.

дія ліків. Фармакодинаміка. Молекули всіх кальцитонинов містять по 32 амінокислотних залишку в одному поліпептидному ланцюжку, причому послідовність залишків у різних видів різна. Кальцитонін лосося має більш високу спорідненість з рецепторами в порівнянні з синтетичними кальцитонінами ссавців (включаючи синтетичний кальцитонін людини), тому Міакальцик в клінічному відношенні є більш активним препаратом з більшою тривалістю дії.

Пригнічуючи активність остеокластів за рахунок дії на специфічні рецептори, кальцитонін лосося суттєво знижує швидкість обміну в кістковій тканині до нормального рівня при станах з підвищеною швидкістю резорбції, наприклад при остеопорозі. Як у тварин, так і для людини, було показано, що Міакальцик має аналгетичну активність, яка, можливо, обумовлена безпосередньою дією на центральну нервову систему.

Вже після однократного використання Миакальцика назального спрею для людини відзначається клінічно значиме відповідна біологічна реакція, яка виявляється підвищенням екскреції з сечею кальцію, фосфору і натрію (за рахунок зниження їх реабсорбції в канальцях) і зниженням екскреції гідроксипроліну. Тривале застосування Миакальцика приводити до істотного і тривалого (протягом 5 років лікування) зниження рівня біохомічніх маркерів кісткового обміну, таких як, сироваткові С-телопептіди (sCTX) і кісткові ізоферменти лужної фосфотаза.

Використання Миакальцика назального спрею приводити до статистично значного підвищення (на 1-2%) мінеральної щільності кістки в поперекових хребцях, яке визначається вже на першому році лікування та зберігається до 5 років. Міакальцик забезпечує підтримку мінеральної щільності в стегновій кістці.

Використання Миакальцика назального спрею в дозі 200 МО на добу приводити до статистично та клінічно значущого зниження (на 36%) ризику розвитку нових переломів хребців у групі хворих, які отримували Міакальцик (в комбінації з препаратами вітаміну D і кальцію), в порівнянні з таким в групі хворих, які отримували плацебо (у комбінації з тими ж препаратами). Крім того, в групі хворих, які лікувалися Міакальциком (в комбінації з препаратами вітаміну D і кальцію), в порівнянні з групою хворих, які отримували плацебо (у комбінації з тими ж препаратами), відмічено зниження на 35% частоти численних переломів хребців.

Міакальцик зменшує шлункову секрецію і екзокринну функцію підшлункової залози.

Фармакокінетика. Оскільки радіоімунологічні методи, що застосовувалися на даний час уфармакокінетичних дослідженнях, характеризуються неадекватною чутливістю і невизначеною специфічністю, фармакокінетичніпараметри кальцитонина лосося, який застосовується інтраназально, важко піддаються клінічній оцінці. Біодоступність Миакальцика, який застосовується інтраназально, становить 3-5% відносно біодоступності препарату, який застосовується парентерально. Міакальцик швидко всмоктується через слизову оболонку носа, і його максимальна концентрація в плазмі досягається протягом першої години. Період напіввиведення становить 16-43 хв. При повторних введеннях препарату кумуляції не спостерігалося. При застосуванні препарату в дозах, які перевищують рекомендовані, його концентрації в крові були більш високі (що подтвердалось збільшенням площі під кривою "концентрація-час"), Але відносна біодоступність при цьому не підвищувалася. Контроль концентрації кальцитоніну лосося в плазмі, як і концентрації інших поліптідних гормонів, є малоцінним, оскільки за рівнем концентрації не можна передбачити терапевтичну ефективність препарату. Таким чином, активність Міакальцику необхідно оцінювати за клінічними показниками ефективності.

Показання до застосування.

Остеопороз.

Лікування постменопаузального остеопорозу.

Біль в кістках, пов`язаний з остеолізом і / або остеопенією.

Кісткова хвороба Педжета (деформуючий остеит).

Нейродистрофічні порушення (подібні до альгодистрофий або хвороби Зудека), що виникають під дією різних етіологічних і обумовлюють факторів, таких як посттравматичний больовий остеопороз, рефлекторна дистрофія, синдром "плече-кисть", Каузалгіі, нейротрофічні порушення при застосуванні лікарських засобів.

Спосіб застосування та дози. остеопороз. Рекомендована доза Миакальцика для лікування остеопорозу становить 200 МО на добу.

У комбінації з прийомом адекватних, що відповідають зажадає організму, доз препаратів кальцію і вітаміну D - для запобігання прогресуючій втраті кісткової маси.

Лікування необхідно проводити протягом довготривалого часу.

Біль в кістках, пов`язаний з остеолізом і / або остеопенією. 200-400 МЕ щодня. Доза, яка становить 200 МО, вводиться за один раз. Більш високі дози необхідно розділяти на кілька введень.

Дозу необхідно коригувати з урахуванням індивідуальних потреб хворого.

Для досягнення повного аналгетичного ефекту може знадобитися кілька днів. При проведенні тривалої терапії початкову добову дозу звичайно зменшують і / або збільшують інтервал між введеннями.

Кісткова хвороба Педжета. Препарат застосовують щодня, в добовій дозі 200 МО (в одне або декілька введень). У деяких випадках на початку лікування може знадобитися доза 400 МО на добу, яка розподіляється на декілька введень.

Тривалість лікування становить мінімум 3 місяці-при необхідності вона може бути більшою. Дозу необхідно коригувати з урахуванням індивідуальних потреб хворого.

Примітка. При хворобі Педжета тривалість лікування Міакальциком повинна становити від кілька місяців до кілька років. На тлі лікування відзначається істотне зниження концентрації лужної фосфатази в крові і екскреції гідроксипроліну з сечею, іноді до нормальних значень. Однак в окремих випадках після початкового зниження значення цих показників можуть знову підвищитися. У цих випадках лікар, спираючись на клінічну картину, повинен вирішити, чи слід скасовувати лікування і коли його можна відновити.

Через один або кілька місяців після відміни лікування порушення метаболізму кісткової тканини можуть виникнути снова- в цьому випадку потрібно буде проведення нового курсу.

Нейродистрофічні захворювання. Надобикновенна важлива рання діагностика. Лікування слід починати відразу ж після підтвердження діагнозу. Призначають по 200 МО / добу (в одне введення) щодня, протягом 2-4 тижнів. Можливе додаткове використання по 200 МО через день, до 6 тижнів, в залежності від динаміки стану пацієнта.

Примітка. При тривалій терапії можливо утворення антитіл до кальцитоніну, однак на клінічну ефективність це, як правило, не впливає. Феномен звикання, який спостерігається в основному у пацієнтів з хворобою Педжета, які отримували тривалу терапію, може бути наслідком насичення місць зв`язування і очевидно не має відношення до утворення антитіл. Терапевтичний ефект Миакальцика відновлюється після перерви в лікуванні.

Використання для лікування дітей. Досвід використання Миакальцика назального спрею для лікування дітей обмежений, у зв`язку з чим не є можливим дати рекомендації для цієї вікової групи.

Використання для лікування пацієнтів похилого віку і окремих груп хворих. Широкий досвід застосування Міакальцику назального спрею для лікування пацієнтів похилого віку свідчить про те, що в цій віковій групі не відмічено погіршення переносимості препарату або необхідності змінювати режим дозування. Ті ж саме стосується хворих із зниженням функції нирок або печінки, хоча дослідження спеціально для цих груп хворих не проводилися.

Інструкція для використання.

Побічна дія. Частота побічних реакцій оцінювалася таким чином: дуже часто - = gt; 10%, часто - від = gt; 1% до lt; 10%, іноді = gt; 0,1% до lt; 1%.

Місцеві прояви: дуже часто - риніт (В тому числі сухість у носовій порожнині, набряк і застійні явища в слизовій носа, чхання, алергічний риніт), Неспецифічні симптоми з боку носа (наприклад біль, утворення папул, екскоріації, неприємний запах, подразнення, еритема) - часто - виразковий риніт, синусит, носові кровотечі.

Ці явища звичайно слабо виражені (у 80% випадків) і вимагають припинення лікування менше, ніж у 5% випадків.

Системні прояви: часто - припливи до обличчя, запаморочення, головний біль, нудота, діарея, болі в животі, болі в кістках і м`язах, фарингіт, стомлюваність, зміна смакових ощущеній- іноді - артеріальна гіпертензія, нудота, блювота, болі в суглобах, кашель , грипоподібні симптоми, набряк (обличчя, кінцівок, генералізовані набряки), порушення зору.

При застосуванні Миакальцика можливий розвиток реакцій гіперчутливості, таких як генералізовані шкірні реакції, припливи, набряки (обличчя, кінцівок, генералізовані набряки), артеріальна гіпертензія, болі в суглобах, свербіж. Повідомлялося про розвиток реакцій за типом анафілактичних, які виявили тахікардією, гіпотензією, колапсом.

Системні небажані ефекти зустрічаються рідше при інтраназальному, ніж при парентеральному застосуванні Миакальцика.

Протипоказання. Підвищена чутливість до кальцитоніну лосося або інших компонентів препарату.

Особливості використання. Оскільки кальцитонін лосося являє собою пептид, можливі системні алергічні реакції. Є повідомлення про алергічні реакції, включаючи окремі випадки анафілактичного шоку, які мали місце у хворих, які отримували Міакальцик назальний спрей. Хворим, схильним до алергічних реакцій, перед початком лікування слід провести шкірну пробу.

Використання в періоди вагітності та лактації. Оскільки дослідження у жінок в періоди вагітності і лактації не проводилися, призначати Міакальцик назальний спрей даній категорії пацієнтів не рекомендується. Дослідження, проведені у тварин, показали, що Міакальцик не має ембріотоксичних і тератогенних властивостей. Зясовано, що у тварин кальцитонін лосося не проникає через плацентарний бар`єр.

Невідомо, чи проникає кальцитонін лосося в грудне молоко для людини, тому в період лікування препаратом не рекомендується грудне годування.

Вплив на здатність керувати автотранспортом і працювати з механізмами. Немає даних про вплив Миакальцика назального спрею на здатність пацієнта керувати автотранспортом і працювати з механізмами. Вплив Миакальцика на ЦНС може негативно позначітіся на здатності хворого швидко реагувати. Доктор повинен попередити хворого, що в разі виникнення будь-яких явищ з боку центральної нервової системи, йому / їй не слід керувати автомобілем або механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Випадки лікарських взаємодій з кальцитонином лосося невідомі.

Умови та термін зберігання. Зберігати в холодильнику при температурі 2-8 ° С. Чи не заморожувати. Вид початку застосування не зберігати флакон в холодільніке- використовувати препарат протягом місяця. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 3 роки.