Міакальцик розчин для ін`єкцій

Міакальцик розчин для ін`єкцій (Miacalcic pro injectionibus)

Міжнародна назва: calcitonin (salmon synthetic);

Основні фізико-хімічні характеристики: Безбарвний, прозорий розчин, зі слабким запахом оцтової кислоти;

Склад. 1 мл розчину для ін`єкцій містить 100 МО синтетичного кальцитоніну лосося (1 МО відповідає 0,2 мкг лікарської субстанції);

допоміжні речовини: кислота оцтова льодяна, натрію ацетату тригідрат, натрію хлорид, вода для ін`єкцій.

Форма випуску. Розчин для ін`єкцій.

Фармакотерапевтична група. Засоби, які регулюють обмін кальцію. Код АТС Н05В А01.

дія ліків. Фармакодинаміка. Молекули всіх кальцитонинов містять по 32 амінокислотних залишку в одному поліпептидному ланцюжку, причому послідовність залишків у різних видів різна. Кальцитонін лосося має більш високу спорідненість з рецепторами в порівнянні з синтетичними кальцитонінами ссавців (включаючи синтетичний кальцитонін людини), тому Міакальцик в клінічному відношенні є більш активним препаратом з більшою тривалістю дії.

Кальцитонін - активна речовина Міакальцику - є одним з основних факторів регуляції мінерального обміну і метаболізму в кістковій тканині. За своїм впливом на кісткову масу є антагоністом паратгормону, при цьому кальцитонін впливає як на кісткову тканину, так і на гомеостаз кальцію. Міакальцик істотно зменшує вихід кальцію з кісток при станах з підвищеною швидкістю резорбції і кісткоутворення, таких як остеопороз, хвороба Педжета, остеоліз при злоякісних новоутвореннях. Відзначається гальмування активності остеокластів і, очевидно, збільшення утворення і активності остеобластів. Міакальцик пригнічує остеоліз, який призводить до зниження патологічно підвищеного рівня кальцію в сироватці. Крім того, препарат збільшує виділення кальцію, фосфору і натрію з сечею за рахунок зниження їх реабсорбції в канальцях. При цьому концентрація кальцію в сироватці не зменшується нижче норми.

Міакальцик виявляє аналгетичну дію, особливо при болю кісткового походження. Цей ефект має центральний механізм дії, оскільки в деяких ділянках ЦНС виявлені специфічні місця зв`язування кальцитоніну лосося.

Міакальцик зменшує шлункову секрецію і екзокринну функцію підшлункової залози. На цій дії грунтується його клінічна ефективність при гострому панкреатити.

Фармакокінетика. Біодоступність Миакальцика становить близько 70% як після внутрішньом`язової, так і після підшкірної ін`єкції. Максимальна концентрація в крові досягається в межах 1 години.

Зв`язування з білками плазми становить 30 - 40%. Уявний об`єм розподілу становить 0,15 - 0,3 л / кг. До 95% кальцитоніну і його метаболітів виводиться з сечею, причому тільки 2% - в незмінному вигляді. Період напіввиведення - від 70 до 90 хвилин.

Показання до застосування. остеопороз

Постменопаузальний остеопороз на ранніх і пізніх стадіях;

сенільний остеопороз;

вторинний остеопороз, наприклад спричинений лікуванням глюкокортикоїдами або іммобілізацією.

Біль в кістках, пов`язаний з остеолізом і / або остеопенією.

Кістково хвороба Педжета (деформуючий остеит).

Гіперкальціємія і гіперкальціємічний криз, зумовлені такими факторами:

остеолиз, спричинений злоякісними пухлинами (карцинома молочної залози, легень, нирок, мієлома та ін.);

гіперпаратіреодізм, іммобілізація, інтоксикація вітаміном D (як для купірування невідкладних станів, так і для тривалого лікування хронічних станів - до тих пір, поки не проявиться ефект специфічної терапії основного захворювання).

Нейродистрофічні захворювання (синоніми: альгодистрофія або хвороба Зудека), обумовлені різними етіологічними і сприятливими факторами, такими як посттравматичний болісний остеопороз, рефлекторна дистрофія, синдром "плече-кисть", Каузалгіі, лікарські нейротрофічні порушення.

Гострий панкреатит.

Спосіб застосування та дози. Остеопороз. Підшкірно або внутрішньом`язово в добовій дозі 50 - 100 МО щоденно або через день (в залежності від тяжкості захворювання). У комбінації з прийомом адекватних, що відповідають зажадає організму, доз препаратів кальцію і вітаміну D - для запобігання прогресуючій втраті кісткової маси.

Біль в кістках, пов`язаний з остеолізом і / або остеопенією. Дозу встановлюють індивідуально. Внутрішньовенно крапельно (у фізіологічному розчині), підшкірно або внутрішньом`язово в декілька введень, у добовій дозі 100 - 200 МО щодня - до досягнення задовільного клінічного ефекту.

Для досягнення повного аналгетичного ефекту може знадобитися кілька днів (при будь-якому шляху введення). При проведенні тривалої терапії добову дозу звичайно зменшують і / або збільшують інтервал між введеннями.

Хвороба Педжета. Підшкірно або внутрішньом`язово в добовій дозі 100 МО щоденно або через день.

Тривалість лікування, незалежно від шляху введення, становить мінімум 3 місяці-при необхідності вона може бути більшою. Дозу препарату коригують з урахуванням реакції хворого на лікування.

Примітка. При хворобі Педжета, а також при інших хронічних захворюваннях з підвищеним рівнем метаболізму кісткової тканини тривалість лікування Міакальциком повинна становити від кілька місяців до кілька років. На тлі лікування концентрація лужної фосфатази в крові і екскреція гідроксипроліну з сечею знижуються, а часто і нормалізуються. Однак слід мати на увазі, що в окремих випадках після початкового зниження значення цих показників можуть знову підвищитися. У цих випадках, вирішуючи питання щодо відміни лікування або часу його відновлення, лікар повинен керуватися клінічною картиною. Через один або кілька місяців після відміни лікування порушення метаболізму кісткової тканини можуть виникнути снова- в цьому випадку необхідно проведення нового курсу лікування Міакальциком.

Гіперкальціємія.

Невідкладного лікування гіперкальціеміческого криза. Оскільки внутрішньовеннаінфузія є найбільш ефективним способом введення, при невідкладних та інших важких станах слід віддавати перевазі саме цьому способу введення.

Внутрішньовенно крапельно (протягом мінімум 6 год) у добовій дозі 5 - 10 МО / кг маси тіла в 500 мл фізіологічному розчині. Можливо також в / в струминне повільне введення (добову дозу слід розділити на 2 - 4 введення).

Тривале лікування при хронічній гіперкальціємії. Підшкірно або внутрішньом`язово в добовій дозі 5 - 10 МО / кг-кратність введення - 1 - 2 рази на добу. Режим дозування слід коригувати з урахуванням динаміки клінічного стану пацієнта і біохімічних показників. Якщо обсяг Миакальцика, який вводиться, перевищує 2 мл, переважно віддають внутрімишечнием ін`єкціям, які слід проводити в різні місця.

нейродистрофічні захворювання. Дуже важлива рання діагностика і ранній початок лікування.

Підшкірно або внутрішньом`язово в добовій дозі 100 МО протягом 2 - 4 тижнів. Далі вводять по 100 МО через день майже 6 тижнів, в залежності від динаміки стану пацієнта.

Гострий панкреатит. Міакальцик застосовують у складі комплексного консервативного лікування. Вводять внутрішньовенно крапельно в дозі 300 МО (у фізіологічному розчині) протягом 24 годин до 6 днів підряд.

Примітка. Доктор або медсестра повинні детально проінструктувати хворих, які самостійно роблять собі підшкірні ін`єкції препарату. При тривалому застосуванні Миакальцика у хворого можуть утворюватися антитіла до кальцітоніну- однак це явище звичайно не впливає на клінічну ефективність. феномен "зникнення", Який спостерігається іноді при тривалій терапії, зумовлений, імовірно, насиченням місць зв`язування, а не утворенням антитіл. Після перерви в лікуванні терапевтичний ефект Міакальцику відновлюється.

Використання для лікування дітей. Існує недостатньо даних щодо тривалого використання Миакальцика для лікування дітей. У зв`язку з чим не можливо надати рекомендації для цієї вікової групи.

Використання для лікування у осіб похилого віку. Досвід використання ін`єкційного розчину Миакальцика для лікування осіб похилого віку свідчить про те, що в цій віковій групі не відмічено погіршення переносимості препарату або необхідності змінювати режим дозування. Це стосується і пацієнтів зі зниженою функцією печінки або нирок, хоча дослідження спеціально для цих груп хворих не проводилися.

Шляхи введення, рекомендовані при різних показаннях, наведені в таблиці.

Побічна дія. Можуть відзначатися нудота, блювота, запаморочення, незначні припливи крові до обличчя, що супроводжуються відчуттям тепла, артралгія. Ці ефекти залежать від дози і найчастіше відзначається при внутрішньовенному введенні в порівнянні з внутрішньом`язовим і підшкірним введенням. Рідко - поліурія, озноб. Ці ефекти звичайно зникають самостійно, і тільки в окремих випадках може знадобитися тимчасове зниження дози.

Рідко Міакальцик може викликати розвиток реакцій гіперчутливості: як місцевих (у місці введення препарату), так і генералізованих шкірних реакцій. Повідомлялося про розвиток реакцій за типом анафілактичних, які виявили тахікардією, гіпотензією, колапсом.

Протипоказання. Підвищена чутливість до кальцитоніну лосося або інших компонентів препарату.

Передозування. Нудота, блювота, запаморочення, припливи крові до обличчя, які виникають при парентеральному введенні Миакальцика, є дозозалежними небажаними ефектами. При передозуванні парентерально введеного Міакальцику спостерігалися нудота і блювота. Про які-небудь серйозні побічні дії, обумовлені передозуванням, не повідомляється.

Лікування - симптоматичне.

Особливості використання. Оскільки кальцитонін лосося являє собою пептид, можливі системні алергічні реакції. Хворим, які схильні до алергічних реакцій, до початку лікування слід провести шкірну пробу.

Міакальцик не проходить через плацентарний бар`єр у тварин. Досвід використання Миакальцика вагітними жінками відсутній. Під час лікування Міакальциком не рекомендується грудне годування. Існують відомості, які свідчать про те, що кальцитонін проникає в грудне молоко.

Вплив на здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами. Немає даних про вплив Миакальцика на здатність пацієнта керувати автомобілем та працювати з механізмами. Міакальцик може викликати запаморочення, що може негативно вплинути на здатність хворого до швидких реакцій. Доктор повинен попередити хворого, що в разі виникнення запаморочення йому / їй не потрібно керувати автомобілем або працювати з механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Не повідомляється про випадки лікарського взаємодій з кальцитонином лосося.

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі 2 - 8 ° С в недоступному для дітей місці. Після розкриття ампули розчин необхідно використовувати негайно, оскільки він не містить консервантів. Термін придатності - 5 років.