Флумід гексал ®
Флумід Гексал (Flumide HEXAL)
міжнародна та хімічна назви: flutamide- 2-метил-N- [4-нітро-3-трифторметил) феніл] пропанамід;
Основні фізико-хімічні характеристики: Круглі, двоопуклі таблетки світло-жовтого кольору, з рискою на одному боці;
склад 1 таблетка містить флутаміду 250 мг;
допоміжні речовини: целюлоза, лактоза, магнію стеарат, крохмаль кукурудзяний, натрію додецилсульфат, кремнію діоксид.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Антагоністи гормонів і аналогічні засоби. Антиандрогенні кошти. Код АТС L02B B01.
дія ліків. Фармакодинаміка. Флутамід являє собою речовину нестероидной структури з антиандрогенной активністю. Конкуруючи з андрогенами, флутамид і його метаболіти інгібують зв`язування дигідротестостерону з ядерними рецепторами андрогенів в тканинах-мішенях. Блокада рецепторів може також відбуватися на рівні клітинних мембран і в цитоплазмі клітин.
Фармакокінетика. Флутамід добре абсорбується після перорального прийому. Відповідні дослідження з радіоактивно міченим флутамідом засвідчили, що активна речовина швидко і екстенсивно перетворюється на метаболіти, що можуть бути виявлені в плазмі крові протягом 8 годину після прийому. З білками зв`язується 94 - 96% флутаміду та 92 - 94% 2-гідроксифлутаміду. Під час перших 2 днів приблизно 46% прийнятої дози виводиться з сечею і 2% - з калом.
Період напіввиведення активного метаболіту (2-гідроксифлутаміду) у літніх добровольців після одноразового введення флутаміду становить приблизно 8 год.
Максимальна концентрація флутаміду в усіх тканинах досягається через 6 годину після застосування препарату.
Рівень препарату в плазмі поступово знижується до невисоких значень протягом 18 год. Концентрація головного метаболіту вище, ніж у флутаміду в усіх тканинах.
Показання для використання. Лікування первинного раку передміхурової залози та раку передміхурової залози з метастазами в об`єднанні з хірургічною або хімічною кастраціей- в комбінації з агоністами гонадотропіну-РГ або як ад`ювантна терапія у пацієнтів, які отримують препарати гонадотропін-РГ- лікування хворих, які не реагують на інші види гормонального лікування або мають непереносимість його.
Спосіб використання і дози. Флумід Гексал призначають по 1 таблетці 3 рази на добу (еквівалентно 750 мг флутаміду на добу) з інтервалами о 8 год.
Таблетки ковтають, не розжовуючи, і запивають достатньою кількістю води, бажано після їди.
Під час початкової терапії препаратами гонадотропін-РГ Флумід Гексал може знижувати частоту і інтенсивність феномену «спалаху», якщо його застосовують до початку прийому препаратів гонадотропін-РГ.
Таким чином, рекомендовано починати лікування з прийому 1 таблетки Флуміду Гексал 3 рази на добу як мінімум протягом 3 днів перед першим прийомом препаратів гонадотропін-РГ і потім дотримуватися цієї дози.
Тривалість терапії визначається залежно від перебігу захворювання. Тривалість терапії може досягати 4,5 років.
Побічна дія. Найпоширенішими небажаними ефектами, що спостерігалися при застосуванні Флуміду Гексал як монотерапії були гінекомастія і / або відчуття болю в молочних залозах, яка іноді супроводжувалося галактореєю. Мікроузловие зміни молочної залози не є характерними. Всі ці небажані ефекти зникають самі по собі в разі припинення лікування або зниження дози.
На початку монотерапії Флумідом Гексал можливо зворотне підвищення рівня тестостерону сивороткі- можливі приливи жару і порушеннями структури волосся.
Серцево-судинні порушення відзначається рідко, але з набагато меншою ймовірністю, ніж при застосуванні діетілстільбестрола.
Дуже рідко повідомляється також про діарею, нудоту, блювання, підвищений апетит, безсоння, стомлюваність, скороісчезающіе порушення функції печінки і гепатит.
Крім того, дуже рідко відзначається зниження лібідо, втрата апетиту, колікоподобние болю, печія, запори, набряки внаслідок накопичення рідини в тканинах, екхімоз, оперізувальний лишай, свербіж, вовчакоподібний синдром, головний біль, запаморочення, слабкість, нездужання, подвоєння зору, спрага, тривожність, депресія, сонливість, сплутаність свідомості, дратівливість і лімфоедема, випадання волосся на голові і м`язові спазми.
Дуже рідко повідомлялося про зниження кількості сперми.
При комбінованої терапії флутамідом і гонадотропином-РГ найчастіше повідомляється про припливи, зниження лібідо, імпотенцію, діарею, нудоту і блювання. За винятком діареї, ці небажані ефекти звичайно супроводжують монотерапію гонадотропіном-РГ з аналогічною частотою.
Гінекомастія, що нерідко супроводжує монотерапію Флумідом Гексал, істотно знижується при комбінованій терапії.
Рідко відзначається анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія, екзантема, жовтяниця, урогенітальна симптоматика (раптові позиви до сечовипускання, нетримання сечі або затримка сечі), підвищений кров`яний тиск, втрата апетиту, нейром`язові симптоми, набряк, сонливість, депресія, сплутаність свідомості, неспокій, дратівливість.
Про легеневі порушення (кашель, задишку) повідомляється незвично рідко.
Крім того, повідомляється про такі небажані ефекти Флуміда Гексал: деякі типи анемії (гемолітична анемія, мегалоцітарная анемія, метгемоглобінемія, сульфгемоглобінемія), тромбоемболія, підвищена чутливість до світла з подальшою появою на шкірі уражень після тривалої дії на неї світла, включаючи запальне почервоніння шкіри ( еритему), утворення виразок або пухирів і епідермальнийнекроліз.
При холестатичної жовтяниці і, особливо у пацієнтів з метастазами в печінці, також спостерігалася печінкова енцефалопатія і некроз клітин печінки. У більшості випадків виникає гепатит.
Повідомлялося про окремі випадки уражень печінки з фатальним кінцем, пов`язаних із застосуванням Флуміду Гексал.
Вторинні злоякісні пухлини
Спостерігалися два випадки злоякісних пухлин молочної залози у чоловіків, які брали Флумід Гексал. В одному з цих випадків у пацієнта з доброякісною гіпертрофією передміхурової залози було позначено прогресування вузла молочної залози, який було діагностовано за 3 місяці до початку терапії Флумідом Гексал. Після хірургічного видалення ця пухлина була діагностована як нізкодіфференціірованая карцинома епітелію проток. В іншому випадку у пацієнта була прогресуюча карцинома передміхурової залози та гінекомастія. Вузол молочної залози Відаль через 9 місяців після початку терапії і діагностували як помірно диференційований інвазійний рак епітелію протоки. Метастази не спостерігалося.
Повідомлялося про зміни таких лабораторних показників, як показники функції печінки, підвищений рівень сечовини крові та (дуже рідко) підвищений рівень креатиніну плазми.
Сеча може придбане бурштинового або жовто-зеленого кольору, що викликано Флумідом Гексал і / або його метаболітами.
Протипоказання. Підвищена чутливість до флутаміду або інших інгредієнтів препарату.
У разі дисфункції печінки співвідношення ризик / користь для вирішення питання про доцільність довготривалої терапії препаратом розглядається суворо індивідуально. Терапія протипоказана пацієнтам з рівнем трансаміназ сироватки, за норму в 2 - 3 рази. Терапію препаратом слід пріпіініті в разі появи клінічних ознак жовтяниці або при перевищенні рівня норми трансаміназ в 2 - 3 рази.
Не слід призначати Флумід Гексал, якщо внаслідок лабораторної діагностики виявлені ураження печінки або жовтяниця, які не є наслідком підтверджених біопсією печінкових метастазів.
Передозування. на даний час доза Флуміда Гексал, що виробляє клінічні прояви передозування або розглядається як загрозлива для життя, не встановлена.
Оскільки Флумід Гексал є з`єднанням ряду анілідів, теоретично не виключено, що він може провокувати метгемоглобінемію. Пацієнт з гострим отруєнням може мати ознаки ціанозу.
У пацієнтів з можливою передозуванням штучно викликають блювоту, якщо воно не відбулося спонтанно. Терапія симптоматична.
Оскільки Флумід Гексал в значній кількості зв`язується з білками, його видалення з організму шляхом діалізу крові неможливо.
Особливості використання. Флумід Гексал призначають виключно пацієнтам чоловічої статі. Протягом всього періоду лікування необхідно ретельно дотримуватися заходів контрацепції.
Флумід Гексал з особливою обережністю слід призначати пацієнтам з нирковими порушеннями.
Флумід Гексал негайно відміняють у випадку розвитку реакції гіперчутливості до діючої речовини (флутаміду).
Флумід Гексал може викликати підвищення рівня тестостерону і естрадіолу, провокуючи, таким чином, затримку рідини. Отже, даний медичний продукт слід з обережністю призначати пацієнтам із серцево-судинними порушеннями.
Під час лікування флутамідом слід контролювати функцію печінки.
Інформація для діабетиків.
1 таблетка містить 0,03 вуглеводних одиниць.
застереження
Препарат слід з обережністю брати в руки жінкам дітородного віку, забороняється контакт з ним вагітним жінкам і дітям.
Можливий розвиток небажаних ефектів (сонливість, сплутаність свідомості), що можуть негативно вплинути на здатність керувати автотранспортом або складним обладнанням.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Конкурентне взаємодія пероральних антикоагулянтів з Флумідом Гексал може привести до подовження протромбінового часу. Рекомендований постійний контроль цього показника і, при необхідності, коригування дозування антикоагулянту.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 ° С. Термін придатності - 5 років.
