Тріаклім
Тріаклім (Triaklim)
основні фізико-хімічні властивості: опуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою;
склад 12 таблеток, вкритих плівковою оболонкою, світло-сірого кольору, містять 2, 0 мг естрадіолу;
10 таблеток, вкритих плівковою оболонкою, білого кольору, містять 2, 0 мг естрадіолу і 1,0 мг норетистерону ацетату;
6 таблеток, вкритих плівковою оболонкою, рожевого кольору, містять 1,0 мг естрадіолу;
допоміжні речовини: силікон колоїдний безводний, магнію стеарат, крохмаль картопляний, повідон, тальк, крохмаль кукурудзяний, лактози моногідрат;
склад оболонки: титану діоксид Е 171, СІ 77891, макрогол 600, "Sepifilm 003" (Склад. Гіпромелоза і макрогола стеарат), заліза оксид чорний Е 172, СІ 77499, заліза оксид червоний Е 172, СІ 77491, макрогол 6000.
Форма випуску лікарського засобу. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Фармакологічна група. Комбінований гормональний препарат для лікування постменопаузальних порушень. G03F A01.
дія ліків. Препарат Тріаклім призначено для заміщення естрогенів, рівень яких зменшується після менопаузи і являє собою секвенційного комбінацію естрогену і гестагена. Гестагенний компонент попереджає гіперстимуляцію ендометрія, пов`язану із застосуванням естрогену в монотерапії.
Препарат зменшує або попереджає виникнення ранніх ознак, пов`язаних з недоліком естрогену, а також попереджає зниження щільності кісток. Під час прийому Тріакліма можуть спостерігатися циклічні, менструальноподобниє кровотечі, які пов`язані з дефіцитом гестагенного компонента.
Тріаклім не є контрацептивних препаратом!
Фармакокінетика. Всмоктування. Активні речовини повністю всмоктуються в шлунково-кишковому тракті. У крові зв`язуються зі специфічними білками. Максимальна концентрація норетистерону в плазмі крові відзначається через 1-2 години. Метаболізм. Обидва компоненти метаболізуються в печінці шляхом гідролізу, з відділенням гемігідрату від естрадіолу і ацетату від норетистерону. Надалі метаболізм естрадіолу і норетистерону виникає природним шляхом.
Виділення. Естрадіол виводиться з сечею у вигляді метаболітів (глюкуронідів) та частково в незмінному стані (невелика кількість) - з калом. Період напіввиведення норетистерону - 2, 8 - 10 годин, 50-70% виводиться з сечею, 20-40% - з калом.
Показання для використання. Симптоми, пов`язані з недостатністю естрогенів.
Клімактеричний синдром (вазомоторний лабільність, атрофія урогенітальних органів), профілактика постменопаузального остеопорозу.
Спосіб використання і дози. Загальноприйнята доза: одна таблетка на добу, безперервно. Терапію потрібно починати світло-сірими таблетками, після цього приймають білі, потім рожеві таблетки. На наступний день після прийому останнього таблетки в упаковці потрібно починати прийом таблеток з нової упаковки в тій же послідовності. При прийомі таблеток відбуваються циклічні менструальноподібні кровотечі, як правило, в період прийому рожевих таблеток, які містять найменшу дозу естрогенів, рідко раніше - в останні дні прийому білих таблеток. Лікування жінок, які мають менструацію, потрібно починати з п`ятого дня менструального циклу. У випадках, якщо менструації нерегулярні або відсутні, терапію можна починати в будь-який час.
Побічна дія. У перші місяці терапії можуть спостерігатися хворобливість молочних залоз, проривні кровотечі або такі, що мажуть, але ці явища, як правило, зникають в період терапії. Можуть виникнути нудота, блювота, головний біль, мігрень, запаморочення, хорея, депресія, зміна маси тіла, зміна лібідо, спазми в животі. Рідко спостерігалися затримка натрію і води в організмі, гіпертензія, тромбоемболії, хлоазми, вугри, алергічні шкірні явища, алопеція, гірсутизм, холестатична жовтяниця, кандидоз піхви, зростання міоми матки, цистит, жовчокам`яна хвороба, холецистит, доброякісна аденома печінки, напад порфірії, дискомфорт в період носіння контактних лінз.
Протипоказання:
- молодий вік (період росту кісток);
тромбофлебіт, тромбоз глибоких вен нижніх кінцівок, тромбоемболічні захворювання іншої локалізації, в тому числі в анамнезі;
цереброваскулярні захворювання, ішемічна хвороба серця;
Встановлені в анамнезі або підозра на естрогензалежні злоякісні пухлини (аденокарцинома) молочних залоз;
виявлені або підозра на естрогензалежні пухлини матки (карцинома геніталій);
гострі або хронічні захворювання печінки, які супроводжуються вираженим порушенням функції печінки. Холестатичнажовтуха, свербіж шкіри в період попередніх вагітностей, синдром Дубіна-Джонсона або синдром Ротора;
аномальні генітальні кровотечі незрозумілої етіології;
вагітність або підозра на неї;
наявність в анамнезі герпесу (herpes gestationis), отосклерозу, який прогресував в період вагітності;
гіперліпопротеїнемія;
гемоглобінопатії;
порфірія.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Мікросомальні печінкові індуктори (барбітурати, гідантоїн, фенілбутазон, рифампіцин, карбамазепін) можуть посилити метаболізм естрогену, в результаті чого ефективність препарату зменшується.
Інші взаємодій. Прийом препарату може тривалий час (до трьох місяців) впливати на результати наступних лабораторних показників: тест на метірапон (зниження відкликання), функціональні показники щитовидної залози (рівень ТЗГ збільшується), рівень кортизолу (рівень кортикостероїдзв`язуючого глобуліну збільшується), функціональні показники печінки, фактори згортання крові (рівень деяких факторів згортання крові може збільшуватися, а агрегація тромбоцитів може посилювати), прегнандіол (зменшується виведення з сечею рівень), лужна фосфатаза, рівень заліза в сироватці крові, толерантність до глюкози, рівень фолієвої кислоти в сироватці крові (може знижуватися), загальна здатність крові зв`язувати залізо, рівень міді в сироватці крові, рівень тригліцеридів в сироватці крові (може збільшуватися).
Передозування. симптоми: нудота, блювота, біль у молочних залозах, надмірне утворення шейковой слизу.
лікування: специфічного антидоту немає. Проводиться симптоматичне лікування.
Особливості використання. До початку терапії необхідно зібрати індивідуальний і сімейний анамнез і ретельно провести медичне обстеження. Особливо слід звернути увагу на артеріальний тиск, обстеження органів черевної порожнини, а також гінекологічне обстеження і мамографію. При тривалій терапії Тріаклімом таке обстеження потрібно проводити щорічно.
З огляду на здатність Тріакліма затримувати натрій і воду, його слід застосовувати з обережністю при захворюваннях серця, при порушенні функції нирок, епілепсії, гіпертонії, бронхіальній астмі, глаукомі. Внаслідок зниження толерантності до глюкози - застосовувати з обережністю при цукровому діабеті.
Якщо в період терапії або після її завершення з`являються аномальні, нерегулярні менструальноподібні кровотечі, необхідно провести діагностичне вишкрібання порожнини матки або аспирационную біопсію для виключення можливого злоякісного процесу в матці.
Негайно потрібно припинити лікування в таких випадках:
тромбоз глибоких вен, тромбоемболії іншої локалізації, цереброваскулярні порушення, підвищений артеріальний тиск;
поява жовтяниці;
поява або посилення мігренеподібного болю;
раптове погіршення / порушення зору, набряк соска зорового нерва, судинні порушення сітківки, птоз століття;
довгострокова іммобілізація.
Ризик серцево-судинних побічних дій посилюється при тютюнопаління.
Оскільки прийом статевих стероїдів може трохи збільшувати ризик розвитку доброякісної аденоми печінки та холестазу, необхідно контролювати стан печінки і жовчовивідних шляхів. При проведенні гормональної терапії необхідний регулярний контроль артеріального тиску.
Для зниження можливості тромбозу за 4-6 тижнів до великих хірургічних втручань терапію Тріаклімом слід припинити.
Використання Тріакліма не впливає на керування автомобілем та на виконання робіт, пов`язаних з підвищеним ризиком травматизму.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі 15 - 30 ° С, в недоступному для дітей місці.
Термін зберігання - 3 роки.
