Оргалутран
Оргалутран (Orgalutran)
Основні фізико-хімічні характеристики: Безбарвний, прозорий водний розчин;
склад 1 одноразовий шприц (0, 5 мл) містить активну речовину - ганірелікс в кількості 0, 25 мг;
допоміжні речовини: кислота оцтова, манітол у воді для ін`єкцій, натрію гідроксид та / або оцтова кислота для корекції рН розчину.
Форма випуску лікарського засобу. Розчин для ін`єкцій.
Фармакотерапевтична група. Антагоніст гонадотропін-релізинг гормону.
Код АТС Н01 СС01.
дія ліків.
Фармакодинаміка. Оргалутран - це антагоніст ГнРГ (гонадотропін-релізинг гормону),
який модулює гіпоталамо-гіпофізарно-гонадального височінь шляхом конкурентного зв`язування з рецепторами ГнРГ в гіпофізі. Внаслідок цього виникає швидке повне та зворотний гальмування вивільнення ендогенних гонадотропінів без попередньої стимуляції, як це спостерігається при введенні агоністів ГнРГ. Після багаторазового введення 0, 25 мг препарату Оргалутран жінкам концентрації ЛГ (лютеїнізуючого гормону), ФСГ (фолікулостимулюючого гормону) і естрадіолу в сироватці крові знижувалися приблизно на 74%, 32% і 25% протягом 4, 16 і 16 годин після ін`єкції відповідно. Рівень гормонів в сироватці крові поновлювався до початкових значень протягом 2 днів після останнього ін`єкції.
Середня тривалість лікування Оргалутраном в дозі 0, 25 мг на добу в процедурі контрольованої стимуляції яєчників становить 5 днів. Під час лікування Оргалутраном середня частота передчасної підвищення рівня ЛГ (більше 10 МО / л) з одночасним збільшенням концентрації прогестерону (більше 1 нг / мл) становить 1, 2%, що можна порівняти з аналогічним показником для агоністів ГнРГ (0, 8%) . Іноді, ще до початку введення Оргалутрану, на 6-й день стимуляції яєчників гонадотропними препаратами, у жінок з вираженою реакцією яєчників спостерігалося ранній зростання рівня ЛГ, але в подальшому це суттєво не впливало на клінічні результати. Продукція ЛГ в таких пацієнток швидко придушувалася відразу після першого введення Оргалутрану.
При проведенні контрольованих випробувань щодо довгого протоколу із застосуванням агоніста ГнРГ як контролю, лікування Оргалутраном супроводжувалося більш швидким зростанням фолікулів протягом перших днів стимуляції, але кінцева кількість прогресуючих фолікулів була дещо меншою при меншій кількості виготовленого естрадіолу. Така різниця в зрості фолікулів вимагає корекція дози ФСГ, яке грунтується не на кількості естрадіолу в крові, а на кількості і розмірі прогресуючих фолікулів.
Фармакокінетика. Біологічна доступність Оргалутрану після підшкірного введення становить приблизно 91%. Під час перших годин (tmax1-2 годину) після одноразового підшкірного введення 0, 25 мг Оргалутрану спостерігається швидке зростання концентрації ганірелікса в сироватці крові з максимальним значенням (Сmax) 15 нг / мл. Період напіввиведення становить близько 13 годин, а кліренс - 2, 4 л / год. Виведення препарату здійснюється разом з калом (приблизно 75%) і сечею (приблизно 22%).
Фармакокінетичніпараметри після багаторазового підшкірного введення Оргалутрану (один раз в день, щодоби) подібні до параметрів після одноразового введення. Після багаторазового введення 0, 25 мг в день постійний рівень концентрації в крові
0, 6 нг / мл розвивається протягом 2-3 днів.
Відео: ORGALUTRAN
Між масою тіла і концентрацією Оргалутрану в сироватці крові було встановлено обернено пропорційній зв`язків.
Показання для використання. Попередження передчасної підйому рівня ЛГ у жінок, яким проводять контрольовану гіперстимуляцію яєчників в програмах лікування безпліддя з використанням допоміжних репродуктивних технологій.
У клінічних дослідженнях Оргалутран був застосований разом з рекомбінантним ФСГ - препаратом Пурегон.
Спосіб використання і дози. Оргалутран повинен призначати тільки фахівець-гінеколог, який запалюється лікуванням безпліддя.
дозування
Оргалутран застосовують для попередження передчасної підйому концентрації ЛГ у жінок, яким проводять контрольовану гіперстимуляцію яєчників.
Відео: ORGALUTRAN Autoadministraci
Контрольовану гіперстимуляцію яєчників за допомогою ФСГ можна починати на 2-й або 3-й день менструального циклу. Оргалутран (0, 25 мг) вводять підшкірно, 1 раз в день, починаючи з 6-го дня застосування препарату ФСГ. У разі підвищеної реакції яєчників на стимуляцію для попередження передчасної підвищення рівня ЛГ лікування Оргалутраном слід починати з 5-го дня застосування препаратів ФСГ. У разі повільного росту фолікулів введення Оргалутрану можна починати після 6-го дня застосування препарату ФСГ.
Оргалутран і ФСГ необхідно вводити приблизно в один і той же час. Препарати не можна змішувати в одному шприці, і вводити їх необхідно в різні ділянки тіла.
Дозу ФСГ слід підбирати в залежності від кількості та розміру прогресуючих фолікулів, а не від концентрації естрадіолу в крові (див. Розд. "Фармакодинаміка").
Щоденне використання Оргалутрану необхідно продовжувати до моменту утворення достатньої кількості преовуляторних фолікулів. Залишковий дозрівання фолікулів можна викликати введенням препарату людського хоріонічного гонадотропіну (лХГ). З огляду на період напіввиведення ганірелікса, годину між двома ін`єкціями Оргалутрану, так само як і годину між останньою ін`єкцією Оргалутрану і ін`єкцією лХГ, не повинен перевищувати 30 годин, оскільки в разі збільшення інтервалу може виникнути передчасний пік ЛГ. Тому якщо ін`єкцію Оргалутрану роблять вранці, то таке лікування слід продовжувати протягом всього періоду введення ФСГ, включаючи день введення лХГ. Якщо ін`єкції Оргалутрану роблять у другій половині дня, то останній раз Оргалутран необхідно ввести у другій половині дня, за день до введення лХГ.
Підтримку лютеїнової фази слід проводити згідно із методикою, яку застосовують в даній клініці лікування безпліддя.
Препарат при повторних курсах лікування слід застосовувати тільки після ретельної оцінки ступеня потенційного ризику та ефективності лікування.
спосіб введення
Оргалутран необхідно вводити підшкірно, бажано в стегно. Місце ін`єкції слід змінювати для попередження липоатрофии. Пацієнтка або її партнер можуть вводити препарат самостійно, за умови проведення доктором детального інструктажу і можливості виникнення консультації в спеціаліста.
Відео: Injection Gonal-F + Orgalutran
Інструкції для введення препарату
Не можна використовувати розчин, якщо він непрозорий і включає сторонни домішки.
Невикористаний розчин або його залишки необхідно знищити.
Не змішувати Оргалутран з іншим лікарським препаратом.
Підготовка місця введення
Ретельно вимити руки водою з милом. Для знищення бактерій на поверхні шкіри обробити місце ін`єкції (ділянку діаметром приблизно 5 см біля місця входження голки) тампоном, змоченим в дезінфікующем розчині, наприклад у спирті, і залишити для висихання протягом не менше 1 хвилини.
введення голки
Зняти з голки ковпачок. Великим і вказівним пальцями взяти шкіру в складку. Ввести голку в основу стиснутої шкіри під кутом 45 про до її поверхні. Після кожної ін`єкції необхідно міняти місце введення препарату.
Перевірка вільного положення голки
Обережно відтягнути поршень на себе для перевірки вільного положення голки. Якщо в шприці з з`явилася кров, це означає, що голка потрапила в кровоносну судину. У такому разі не можна вводити Оргалутран. Слід зробити голку з шприцом і до місця ін`єкції прикласти тампон з дезинфікуючим розчином на 1-2 хвилини.
Почати введення препарату новим шприцом.
введення розчину
Якщо голку було введено правильно, то повільно, з однаковим зусиллям натиснути на поршень, щоб ввести розчин підшкірно і не спричинити пошкодження тканин.
видалення шприца
Швидко витягти шприц з голкою і притиснути до місця ін`єкції тампон з дезинфікуючим розчином.
Застосувати шприц можна тільки один раз.
Побічна дія. Шкірні реакції в місці введення: в основному - почервоніння з припухлістю або без неї, свербіж. Зазвичай ці реакції тимчасові і зникають здебільшого протягом 4 годин після введення.
Системні реакції. Найчастіше (більше 1%) при проведенні клінічних досліджень спостерігалися головний біль і нудота. Рідше - запаморочення, загальна слабкість.
Інші несприятливі ефекти були пов`язані з лікуванням гонадотропінами при проведенні контрольованої гіперстимуляції яєчників і включали біль у животі, синдром гіперстимуляції яєчників, ектопічну вагітність і втрату вагітності.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до компонентів препарату.
Підвищена чутливість до гонадотропін-релізинг гормону (ГнРГ) або інших аналогів ГнРГ.
Помірне або сильне порушення функції нирок або печінки.
Вагітність і період лактації.
Передозування. Передозування може збільшувати тривалість дії препарату. У цьому випадку введення Оргалутрану слід (короткочасно) припинити і звернутися до лікаря.
Особливості використання.
Особливої обережності слід дотримуватися при застосуванні препарату для лікування жінок з ознаками і симптомами активних алергічних станів. Через відсутність клінічного досвіду лікування Оргалутраном цей препарат не рекомендується призначати жінкам з тяжкими алергічними захворюваннями.
Під час проведення стимуляції яєчників або після неї можливе виникнення синдрому гіперстимуляції яєчників (СГЯ). Ризик появи цього ускладнення слід брати до уваги при проведенні стимуляції гонадотропінами. При СГЯ проводять симптоматичне лікування (спокій, внутрішньовенне введення електролітичних і колоїдних розчинів, гепарину).
Безпека і ефективність використання Оргалутрану були виявлені у жінок з масою тіла менше 50 або більше 90 кг.
Заходи, яких необхідно провести в разі, коли час введення препарату був пропущено
Відео: ORGALUTRAN Self-administration
Не можна вводити подвійну дозу препарату для того, щоб компенсувати пропущену ін`єкцію. Якщо пацієнтка пропустила ін`єкцію, то слід зробити її одразу, як тільки вона згадала про це. Якщо затримка з введенням Оргалутрану триває більше 6 годин (тобто інтервал між введеннями препарату перевищує 30 год), то пацієнтка має зробити ін`єкцію і звернутися за рекомендацією до лікаря.
Використання в періоди вагітності і лактації
Використання Оргалутрану в період вагітності і лактації протипоказано.
Вплив на здатність керувати автомобілем та іншими механічними засобами
Вплив Оргалутрану на здатність керувати автомобілем та іншими механічними засобами не вивчали.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Одночасне використання Оргалутрану з іншими лікарськими препаратами не досліджене в достатній мірі, тому не можна виключити можливість взаємодій з поширеними лікарськими засобами.
Таким чином, лікар повинен бути поінформованим про лікарські засоби, які пацієнтка приймала до початку лікування препаратом Оргалутран або продовжує приймати паралельно з його застосуванням.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі від 2 до 30 ° С.
Зберігати в оригінальній упаковці, в захищеному від світла і недоступному для дітей місці. Чи не заморожувати!
Термін придатності - 2 роки.
