Бусерин

Бусерин (Buserin)

міжнародна та хімічна назви: Бусереліна ацетат- 5-Оксо-L-пролив-L-гістіділ-L-тріптофіл-L-серил-L-тирозил-O-трет-бутил-D-серил-L-лейцил-L-аргініл-L-пролін- N-етіламід ацетат;

Основні фізико-хімічні властивості: Безбарвна прозора рідина без сторонніх включень;

Склад. 1 флакон містить 17,5 мл 0,2% розчину- 100 мл розчину назального спрея містить 200 мг бусереліна,

допоміжні речовини: бензалконію хлорид, вода для ін`єкцій.

Форма випуску. Спрей назальний, дозований.

Фармакотерапевтична група. Протипухлинний препарат, гонадотропін-рилізинг гормону (ГнРГ) аналог. Код ATC L02FT01.

дія ліків.

Фармакодинаміка.

Синтетичної аналог природного гонадотропін-рилізинг гормону (ГнРГ). Бусерелин конкурентно зв`язується з рецепторами клітин передньої долі гіпофіза, викликаючи короткочасне підвищення рівня статевих гормонів в плазмі крові. Подальше використання лікарських доз препарату приводити (в середньому через 12-14 днів) до повної блокади гонадотропної функції гіпофізу, інгібує, таким чином, виділення лютеїнізуючого (ЛГ) і фоллікулосімулірующего гормонів (ФСГ). В результаті спостерігається пригнічення синтезу статевих гормонів у гонадах, що проявляється зниженням концентрації естрадіолу (Е2) в плазмі крові до постклімактеричних значень.

Фармакокінетика.

При інтраназальному застосуванні препарат повністю всмоктується через слизову оболонку носа. У незначних кількостях виводиться з грудним молоком. Період напіввиведення становить близько 3 години.

Показання для використання.

Гормонозалежна патологія репродуктивної системи, обумовлена абсолютною або відносною гіперестрогенією:

-ендометріоз (перед- і післяопераційний періоди);

-міома матки;

-гіперпластичні процеси ендометрію;

-лікування безплідності (при проведенні програми екстракорпорального вагітності (ЕКЗ).

Спосіб використання і дози.

При лікуванні ендометріозу, міоми матки, гіперпластичних процесів ендометрію.

Препарат вводять в носові проходи після їх очищення в дозі 900 мкг на добу. Разова доза препарату при повному натисканні помпи становить 150 мкг. Добову дозу препарату вводять рівними порціями по одному впорскуванню в кожну ніздрю 3 рази в день через рівні проміжки часу (6-8 годин) вранці, вдень і ввечері. Лікування препаратом Бусерин слід починати в перший або другий день менструального циклу.

При лікуванні безплідності методом екстракорпорал`ного вагітності (ЕКЗ).

Препарат призначають по 600 мкг на добу, тобто по одному впорскуванню 150 мкг в ніздрю 4 рази на день через рівні проміжки часу. Препарат слід приймати з середини лютеїнової фази менструального циклу (з 21-24 дня циклу) до дня введення овуляторної дози хоріонічного гонадотропіну. На цьому тлі при досягненні блокади синтезу естрадіолу (Е2) з 2-5 дня менструальноподібної кровотечі відповідно стандартних схем здійснюється стимуляція препаратами гонадотропінів. При вираженій блокаді репродуктивної системи і "слабкою" відкликання яєчників на стимуляцію овуляції препаратами гонадотропінів добову дозу препарату Бусерину варто зменшити до 2-х упорскувань в день або збільшити дозу гонадотропінів.

Повторний курс лікування проводиться тільки за призначенням лікаря і після медичного обстеження під динамічним контролем гормонального профілю і ультразвуковим моніторингом.

Побічна дія.

З боку центральної нервової системи: часта зміна настрою, порушення сну, депресія, головний біль.

З боку ендокринологічного статусу: "припливи", Підвищене потовиділення, сухість піхви, зниження лібідо, біль внизу живота, демінералізація кісток, рідко - менструальноподібні кровотечі (як правило, протягом перших тижнів лікування).

Алергічні реакції: кропив`янка, гіперемія шкіри, рідко - ангіоневротичний набряк.

З боку шлунково-кишкового тракту: диспепсичні явища.

Протипоказання.

Вагітність.

Період годування груддю.

Підвищена чутливість до компонентів препарату.

Передозування.

До подальшого часу про випадки передозування препаратом "Бусерин" не повідомлялося.

Особливості використання.

Пацієнтки з якою-небудь формою депресії в період лікування препаратом Бусерин повинні перебувати під ретельним наглядом лікаря. Індукцію овуляції слід проводити під суворим медичним наглядом. У початковій стадії лікування препаратом можливий розвиток кисті яєчника. Повторний курс лікування варто починати тільки після ретельної оцінки співвідношення очікуваної користі та потенційного ризику розвитку остеопорозу. У пацієнток, що користуються контактними лінзами, можлива поява ознак дратівливості очей.

З огляду на на интраназальной спосіб використання, можливо дратівливості слизової оболонки носа, іноді носова кровотеча. Препарат можна застосовувати при риніті, однак перед його застосуванням слід очистити носові проходи. Використання препарату Бусерин в комбінації з хірургічним лікуванням при ендометріозі зменшує розміри зон запалення і їх кровопостачання, що сприяє скороченню часу операції. Післяопераційна терапія також поліпшує результати за рахунок зниження частоти післяопераційних рецидивів та зменшує можливість утворення спайок.

До початку лікування препаратом рекомендується виключити вагітність та припинити прийом гормональних контрацептивів, однак протягом перших двох місяців прийому препарату необхідно застосовувати інші (негормональні) методи контрацепції.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Одночасне застосування препарату "Бусерин" з препаратами статевих гормонів (наприклад, в режими індукції овуляції), може сприяти виникненню синдрому гіперстимуляції яєчників.

При одночасному застосуванню препарату "Бусерин" з гіпоглікемічними засобами, активність останніх може знижуватися.

Умови та термін зберігання.

ЗБЕРІГАТИ В НЕДОСТУПНОМУ ДЛЯ ДІТЕЙ.

Зберігати в захищеному від світла, сухому місці при температурі від 8 ° С до 20 ° С.

Термін зберігання - 2 роки.