Метрогил розчин
Метрогил розчин для інфузій (Solutio Metrogyl pro infusionibus)
міжнародна та хімічна назви: метронідазол- 1- (b-оксіетил) -2-метил-5-нітроімідазол;
Основні фізико-хімічні характеристики: Прозора, безбарвна або світло-жовтого кольору рідина;
Склад. 1 мл розчину містить метронідазолу 5 мг;
допоміжні речовини: натрію хлорид, кислота лимонна, натрію фосфат двоосновний безводний, вода для ін`єкцій.
Форма випуску. Розчин для інфузій.
Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби. Похідні імідазолу. Код АТС J01X D01.
дія ліків. Метронідазол - антипротозойний і антибактеріальний препарат. Виявляє ефективність стосуються Trichomonas vaginalis, Giardia intestinalis, Entamoeba histolytica, Balantidium coli, Lamblia, а також до облігатних анаеробів - Bacteroides spp. (B.fragilis, B.distasonis, B.thetaiotaomicron, B.vulgatus, B. ovatus), Fusobacterium spp., Clostridium spp., Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp. Аеробні мікроорганізми до метронідазолу нечутливі.
Фармакодинаміка. Механізм дії полягає в біохімічному відновленні 5-нітрогрупи метронідазолу внутрішньоклітинними транспортними протеїнами анаеробних мікроорганізмів і найпростіших. Відновлена 5-нітрогрупа метронідазолу взаємодіє з ДНК мікроорганізмів, який призводить до їх смерті.
Фармакокінетика. Після внутрішньовенного вливання (протягом 20 хвилин) 500 мг метронідазолу у хворих з анаеробними інфекціями концентрація препарату в сироватці становила 35, 2 мкг / мл через 1 годину, 33, 9 мкг / мл через 4 години і 25, 7 мкг / мл через 8 годин.
Період напіврозпаду після одноразової дози становить 6 - 7 годин. Зв`язування метронідазолу з білками плазми незначне - не перевищує 10-20%. Він легко проникає в тканини, обсяг його розподілу дорівнює 70 - 95% маси тіла.
Метронідазол досягає бактерицидної концентрації в більшості тканин і рідин тіла людини, включаючи мозок, спинномозкову рідину, порожнини абсцесів, слину, жовч, статеві виділення, амніотичну рідину і грудне молоко.
Метронідазол виводиться з організму людини переважно внаслідок метаболізму з окислюванням бічній ланцюжка, гідроксилювання або сполучення вихідної речовини. Основним продуктом метаболізму є 1- (2-оксіетил) -2-оксиметил-5-нітроімідазол, що разом з глюкуронідом становить від 40 до 50% речовини, яка виводиться з сечею. Кислотні і алкогольні метаболіти метронідазолу мають його активність відповідно на 50% і на 30%.
Під час 24 годин з сечею виводиться від 35 до 65% всіх нітропохідних препарату. Нирковий кліренс становить 10, 2 мл / хв. У хворих з нормальною функцією жовчного тракту концентрація метронідазолу в жовчі жовчного міхура після внутрішньовенного вливання
500 мг значно вище, ніж в сироватці крові.
У хворих з порушеннями функцій нирок після повторних доз препарату відзначається накопичення метронідазолу в сироватці. Тому часто приймати препарат не рекомендується хворим з гострою нирковою недостатністю.
Показання до застосування. Інфузійний розчин Метрогіл застосовують при інфекціях, спричинених чутливими мікроорганізмами. До них належать:
- внутреннебрюшние інфекції - гнійний апендицит, гнійний холецистит, перитоніт, абсцес печінки, післяопераційна ранова інфекція;
- гінекологічні та післяпологові інфекції - ендометрити, ендоміометрит, післяпологовий сепсис, тазовий абсцес, тазовий перитоніт;
- інфекції дихальних шляхів - некротична пневмонія, емпієма, абсцес легенів;
- інфекції центральної нервової системи - менінгіт, абсцес головного мозку;
- інші інфекції - септицемія, газова гангрена, остеомієліт;
а також - профілактика і лікування післяопераційних інфекцій, зумовлених анаеробними бактеріями.
Лікування гострого кишкового амебіазу та амебного абсцесу печінки.
Спосіб використання і дози.
Для дорослих і дітей старше 12 років: одноразова доза - 500 мг (100 мл), вводиться протягом 20 хвилин з розрахунку 5 мл за хвилину. Інтервал між повторними введеннями - 8 годин. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 4 м
Для дітей до 12 років: в залежності від маси тіла дитини кількість рідини, яка вводиться, визначається з розрахунку 7, 5 мг / кг. Порядок і частота вливань залишаються такими, що і для дорослих: протягом 20 хвилин по 5 мл / хв кожні 8 годин. Тривалість лікування повинна призначатися доктором залежно від результатів клінічного обстеження.
Для дорослих пацієнтів з значним порушенням функції нирок (КК менше 30 мл / хв) і / або печінки добова доза метронідазолу - 1000 мг (за два прийоми).
Побічна дія. Побічні явища рідко спостерігаються у хворих, яким роблять внутрішньовенні вливання метронідазолу.
З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, діарея, відсутність апетиту, металевий присмак у роті, епігастральний біль.
З боку центральної нервової системи: в разі тривалого прийому - головний біль, запаморочення, підвищена збудливість, депресія, порушення сну, слабость- в окремих випадках - сплутаність свідомості, галюцинації, судоми.
З боку сечостатевої системи: відчуття печіння в сечівнику, зростання ймовірності розвитку грибкової флори піхви (кандидози);
Алергічні реакції: висипання, свербіж, кропив`янка.
З боку скелета: артралгії.
З боку кровотворної системи: лейкопенія.
Протипоказання. Підвищена чутливість до метронідазолу та інших нітроімідазольного похідних;
органічні ураження центральної нервової системи;
захворювання крові;
1 триместр вагітності (ІІ та ІІІ триместр вагітності - тільки за життєвими показаннями);
період годування груддю.
Передозування. При прийомі препарату у високих дозах спостерігалися судоми і периферична нейропатія. У таких випадках слід проводити симптоматичну терапію. Метронідазол виводиться з організму шляхом гемодіалізу.
Особливості використання. Чи не витягувати внутрішній контейнер з обгортки до використання. Зовнішня обгортка захищає препарат від рідини. Внутрішній контейнер забезпечує стерильність препарату. Після видалення зовнішньої обгортки натиснути на контейнер, щоб уточнити, чи ні часткового витеченія препарату. Якщо витеченіе має місце, препарат не використовувати, замінити на новий.
Безпосередньо перед використанням нагріти флакон з препаратом до кімнатної температури або ще краще - до 37 ° С.
При першій можливості слід переходити від внутрішньовенних вливань Метрогілу до перорального прийому препарату (200 - 400 мг три рази на добу).
Вагітність і грудне годування. оскільки метронідазол може проникати в грудне молоко в досить значних концентраціях, він протипоказаний жінкам, які годують груддю. Також рекомендовано за можливості уникати прийому метронідазолу в перші три місяці вагітності, оскільки його дія на розвиток плода недостатньо вивчена.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Хоча при використанні Метрогілу для інфузій взаємодія з іншими лікарськими засобами незначна, слід обережно призначати Метрогіл при лікуванні деякими лікарькімі препаратами.
Варфарин та деякі непрямі антикоагулянти. Метронідазол посилює дію непрямих антикоагулянтів, що призводить до збільшення часу утворення протромбіну.
Дісульфірам (еспераль). Одночасне використання може призвести до розвитку неврологічних симптомів, тому не слід призначати Метрогіл хворим, які приймали дисульфірам протягом останніх двох тижнів.
Циметидин інгібує метаболізм метронідазолу, що може призвести до підвищення його концентрації в сироватці крові і збільшення ризику прояву побічних реакцій.
Одночасне використання препаратів, які стимулюють ферменти мікросомального окислення в печінці (фенобарбітал, фенітоїн) може прискорити елімінацію Метрогілу. Як результат, концентрація Метрогілу в плазмі знижується.
У пацієнтів, що досить довго отримували лікування препаратами літію у високих дозах, при одночасному прийомі Метрогілу можливе підвищення концентрації літію в плазмі крові і розвиток симптомів інтоксикації.
Антимікробну дію Метрогілу посилюється в комбінації з антибіотиками і сульфаніламідами.
Під час застосування препарату не слід вживати алкоголь. Метрогил має здатність викликати відразу до спиртних напоїв.
Метрогил для внутрішньовенних вливань не рекомендується змішувати з іншими лікарськими засобами!
Введення одночасно з Метрогілом суміші 10% декстрози, пеніциліну G, калію, лактози і розчину Рінгера протипоказано, оскільки ці речовини хімічно несумісні.
Умови та термін зберігання. Зберігати при кімнатній температурі (не вище 25 0С) в місцях, недоступних для дітей. Захищати від світла. Чи не заморожувати.
Термін придатності - 3 роки.
