Метронідазол-новофарм
Метронідазол-Новофарм (Metronidazolе-Novofarm)
міжнародна та хімічна назви: metronidazole- 1- (b-оксіетил) -2-метил-5-нітроімідазол;
Основні фізико-хімічні характеристики: Прозора, зеленувато-жовтувата рідина;
Склад. 1 мл розчину містить метронідазолу 5 мг;
допоміжні речовини: натрію хлорид, кислоти лимонної моногідрат, натрію дигідрофосфату дигідрат, вода для ін`єкцій.
Форма випуску лікарського засобу. Розчин для інфузій.
Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби для системного застосування. Похідні імідазолу. Код АТС J01X D01.
дія ліків.
Фармакодинаміка. Антибактеріальний і протипротозойний препарат, похідне 5-нітроімідазолу. Легко проникає в клітини чутливих мікроорганізмів і, зв`язуючись з ДНК, порушує процес реплікації.
Активний щодо Trichomonas vaginalis, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, G.lamblia, Entamoeba histolytica, облігатних анаеробних бактерій: Bacteroides spp. (Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Вacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonela spp.- Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.
Не активний відносно аеробних бактерій і грибів.
Фармакокінетика. Максимальна концентрація препарату в плазмі крові досягається відразу після внутрішньовенного введення. Зв`язування з білками плазми становить менше 20%. Досягає бактерицидних концентрацій у більшості тканин (легені, нирки, печінку, шкіра, мозок) і рідин організму (жовч, слина, секрет статевих залоз, плевральна та амніотична рідини, спинномозкова рідина). Метронідазол проникає через плацентарний бар`єр, виводиться з грудним молоком.
В організмі метаболізується приблизно 40 - 50% метронідазолу шляхом гідроксилювання, окислення і глюкурірованія. Основний метаболіт (1- (2 оксіетил) -2 оксиметил-5-нітроімідазол також проявляє протипротозойну і протимікробну дію.
Виводиться, в основному, з сечею (60 - 80%) і калом (6 - 15%), частково - з жовчю в незмінному вигляді та у вигляді метаболітів протягом 5 діб після одноразового введення.
Період напіввиведення становить 6 - 7 год. У хворих з нирковою недостатністю після повторних введень препарату відмічається зростання його вмісту в організмі, тому часте використання не рекомендується для лікування хворих з гострою нирковою недостатністю.
Показання для використання. Лікування важких, обумовлених чутливими до препарату мікроорганізмами: внутреннебрюшние інфекції (перитоніт, абсцес черевної порожнини і печінки, апендицит, холецистит) - Інфекції органів малого таза (ендометрити, абсцеси яєчників і фаллопієвих труб, післяопераційні ускладнення) - інфекції дихальних шляхів (деструктивна пневмонія, абсцес легенів); - інфекції шкіри-сепсіс- ендокардіт- інфекції центральної нервової системи (менінгіт і абсцес головного мозку) - септицемія, газова гангрена.
Лікування гострого кишкового амебіазу та амебного абсцесу печінки.
Профілактика інфекційних ускладнень, які викликані анаеробними бактеріями при хірургічних втручаннях при апендектомія, гінекологічних операціях.
Спосіб використання і дози. Метронідазол призначений для використання в стаціонарі. При лікуванні інфекцій, спричинених анаеробними мікроорганізмами, дорослим і дітям старше 12 років препарат призначають внутрішньовенно крапельно по 500 мг (100 мл 0, 5% розчину) кожні 8 годину протягом 20 хвилин зі швидкістю інфузії 5 мл / хв. Максимальна добова доза для дорослих становить 4 г. Курс лікування - 7 - 10 днів, при тяжких інфекціях - до 2 - 3 тижнів.
Дітям до 12 років: кожні 8 годину по 7 - 10 мг метронідазолу на кг маси тіла, відповідно добова доза становить 20 - 30 мг метронідазолу на кг маси тіла.
Як правило, тривалість лікування становить 5 - 7 днів.
Для профілактики інфекційних післяопераційних ускладнень дорослим і дітям старше 12 років за 5 - 10 хвилин, до хірургічної операції слід почати внутрішньовенне введення крапельно 100 мл 0, 5% розчину препарату (500 мг), потім через 8 годину - інфузію повторити.
У дітей віком до 12 років препарат застосовують за такою ж схемою, при цьому разова доза становить 7, 5 мг / кг маси тіла (1, 5 мл / кг 0, 5% розчину).
При краплинному застосуванні слід враховувати, що метронідазол несумісний з 10% розчином глюкози і розчином Рінгера.
Побічна дія.
З боку травної системи: нудота, блювання, відсутність апетиту, діарея, металевий присмак у роті.
З боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, порушення свідомості, підвищена збудливість, порушення сну, атаксія, депресія, периферична невропатія, судоми, шум у вухах.
Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, кропив`янка.
З боку системи кровотворення: транзиторна лейкопенія і тромбоцитопенія.
Місцеві реакції: подразнення у місці введення, іноді тромбофлебіт.
Інші: лейкопенія.
Протипоказання. Підвищена чутливість до метронідазолу- органічні захворювання центральної нервової системи і захворювання крові, І триместр вагітності та період лактації.
Передозування. Специфічною симптоматики не відзначалося.
При посиленні або значному прояві побічних реакцій препарат необхідно відмінити і призначити симптоматичну терапію. Додатково можна застосовувати гемодіаліз.
Особливості використання. З обережністю застосовують метронідазол при захворюваннях печінки і важкої ниркової недостатності, в такому випадку необхідна корекція дозування в сторону зниження через можливість кумуляції препарату.
Порушення ниркової функції істотно не впливає на фармакокінетичні показники препарату, тому дозу метронідазолу можна не зраджувати. Однак у разі одночасного проведення хворому гемодіалізу необхідно пам`ятати про зниження приблизно до 3-х годин періоду напіввиведення метронідазолу. Тому в таких випадках після проведення гемодіалізу може знадобитися додаткове введення препарату. У хворих, які не перебувають на гемодіалізі, при кліренсі креатиніну нижче 10 мл / хв можуть накопичуватися метаболіти метронідазолу. В даному випадку рекомендується проведення гемодіалізу, перитонеальний діаліз неефективний.
Метронідазол і його метаболіти добре виводяться при гемодіалізі. Оскільки в період гемодіалізу період напіввиведення різко скорочується (приблизно до 3 година), в деяких випадках, може стати необхідним додаткове введення препарату.
Під час лікування необхідно систематично контролювати картину периферичної крові.
Під час застосування препарату спостерігається більш темне забарвлення сечі.
В період лікування метронідазолом слід уникати вживання алкоголю, тому що внаслідок порушення окислення алкоголю може відбуватися накопичення ацетальдегіду. Внаслідок цього можуть виникнути біль в животі, нудота, блювота, головний біль.
Вагітність.
Метронідазол швидко проникає через плаценту. У ІІ і ІІІ триместрах вагітності препарат застосовують тільки за життєво важливими показниками.
Особам, які беруть метронідазол, необхідно дотримуватися обережності під час керування автотранспортом або в період роботи з потенційно небезпечними механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні препарату і непрямих антикоагулянтів можливо збільшення концентрації останніх в плазмі крові і підвищення ризику розвитку кровотеч, в зв`язку з чим необхідний регулярний контроль коагулограми і показників периферичної картини крові. Взагалі бажано за 24 години до введення препарату припинити використання непрямих антикоагулянтів.
При одночасному застосуванні метронідазолу і солей літію можливе підвищення концентрації літію в плазмі крові.
Одночасне призначення метронідазолу з барбітуратами і фенітоїном призводить до зниження ефективності препарату внаслідок почастішання метаболізму метронідазолу.
При одночасному застосуванні з дисульфірамом можливе виникнення сплутаності свідомості та іншої неврологічної симптоматики, що пов`язано зі зростанням токсичної дії препарату.
Циметидин порушує метаболізм метронідазолу, що може призвести до підвищення концентрації останнього. Метронідазол для внутрішньовенних інфузій не можна змішувати в одному об`ємі з іншими лікарськими засобами. Препарат хімічно несумісний з калієвими сіллю бензилпеніциліну.
Неприпустимо поєднання метронідазолу з антибіотиками і сульфаніламідними препаратами.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 ° С. Термін придатності - 3 роки.
