Ефлоран розчин для інфузій
Ефлоран розчин для інфузій (Solutio Efloran pro infusionibus)
Міжнародна назва: метронідазол;
Основні фізико-хімічні характеристики: Чистий, майже безбарвний або жовтуватий розчин, без видимих включень;
Склад. 100 мл розчину (1 флакон) містять 500 мг метронідазолу;
1 мл розчину містить 5 мг метронідазолу;
допоміжні речовини: Натрію едетат, натрію хлорид, вода для ін`єкцій.
Форма випуску. Розчин для інфузій.
Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби для системного застосування. Похідні імідазолу. Метронідазол. Код АТС J01X D01.
дія ліків.
Фармакодинаміка. Метронідазол - це синтетичне противобактериальное і протипротозойну речовина, яке належить до групи нітроімідазолів. Ефлоран є ефективним засобом проти Trichoimonas vaginalis, Entamoeba histolytica і Giardia lamblia, також він діє проти анаеробних мікроорганізмів - грамнегативних та грампозитивних бактерій (різні види Clostridium, Eubacterium, Peptococcus, Peptostreptococcus, а також інші анаеробні бактерії, чутливі до метронідазолу).
Препарат є менш ефективним засобом проти Aspergillus spp. і Penicillium marneffei і не діє проти C. krusei, C. glabrato, Fussarium spp. і зигомицетов.
Фармакокінетика. Максимальна концентрація в сироватці крові майже однакова після внутрішньовенного або перорального введенія- біодоступністьстановить від 90 до 100%. Через 4-6 годин концентрація метронідазолу в тканинах і лікворі досягає 80-90% від концентрації в сироватці крові. З білками плазми зв`язується лише незначна кількість - не більше 20%. Період напіввиведення діючої речовини становить 8 годин. Вона добре проникає усі тканини, органи і рідини організму.
Неметаболізованого метронідазол виводиться головним чином із сечею. Метаболіти разом з глюкоронідами, що утворюються під час розкладання в печінці, також виводяться із сечею. З фекальними масами виводиться від 6 до 15% від введеної дози. Метронідазол і його метаболіти швидко виводяться при гемодіалізі. Пресистемного розкладання діючої речовини дуже незначний.
Показання для використання Ефлорана.
Анаеробні бактеріальні інфекції (гінекологічні та черевні інфекції, інфекції центральної нервової системи, бактеріямія, сепсис, ендокардит, інфекції кісток, суглобів, шкіри, м`яких тканин, зубні інфекції, інфекції дихальних шляхів), викликані різними видами Bacteroides, Clostridium, Eubacterium, Peptococcus, Peptostreptococcus , а також іншими анаеробними бактеріями, чутливими до метронідазолу;
лікування ентероколіту, викликаного бактерією Clostridium difficile;
лікування БВ;
передопераційна профілактика ускладнень з боку органів травного каналу та статевих органів;
лікування кишкових і позакишкових форм амебіазу та інфекцій, обумовлених Giardia lamblia і Trichomonas vaginalis.
Спосіб використання і дози.
Лікування анаеробних інфекцій.
Доза для дорослих становить 500 мг через кожні 8 год внутрішньовенно крапельно з середньою швидкістю інфузії (5 мг / хв.). Лікування триває протягом 7 днів, в залежності від показання. Доза для дітей до 12 років становить 7, 5 мг / кг маси тіла (1,5 мл / кг) через кожні 8 годин внутрішньовенно крапельно з середньою швидкістю інфузії (5 мг / хв.). За першої можливості слід переходити на лікування таблетками.
Передопераційна профілактика ускладнень з боку органів травного каналу та статевих органів
Перед початком операції дорослим призначають метронідазол у разовій дозі 500 мг при повільної внутрішньовенної інфузії. Дозу можна повторити ще тричі. Профілактика перед операцією не повинна тривати довше 24 годин. Для дітей до 12 років доза становить 7, 5 мг / кг маси тіла (1,5 мл / кг) через кожні 8 годин при повільної внутрішньовенної інфузії за такою ж схемою, як і для дорослих. При появі післяопераційної інфекції лікування необхідно продовжувати не менше 7 днів.
У розчин метронідазолу для інфузій забороняється додавати інші препарати. Крім того, метронідазол не можна вводити разом з іншими розчинами для інфузії.
Побічна дія. Можливими побічними ефектами є реакції підвищеної чутливості (висип, кропив`янка, анафілактичніреакції, ангіоневротичний набряк), місцеві реакції в місці введення препарату, травні розлади (нудота, біль у животі, металевий присмак у роті, анорексія, дуже рідко - блювота, діарея або панкреатит), Транзиторна нейтропенія, темний або червоно-коричневий колір сечі, відчуття печіння в уретрі або піхві. Іноді можуть виникнути головний біль, запаморочення, підвищення температури тіла, сухість у роті, кандидоз ротової порожнини або піхви. Можлива також поява тромбофлебіту. Під час лікування також відмічали печінкову недостатність, периферичну нейропатію, гінекомастію, реакцію Герксхаймера, а також зміни на електрокардіограмі.
При появі неврологічних побічних реакцій, наприклад судом, дезорієнтації, збудження, атаксії і т.д., необхідно негайно припинити застосування препарату.
Протипоказання.
Препарат протипоказаний при підвищеній чутливості до метронідазолу або до інших ліків з аналогічним хімічної будовою (нітроімідазолів), а також до інших компонентів Ефлорана- перший триместр вагітності.
Передозування.
При занадто високих дозах можуть виникнути такі побічні явища, як нудота, блювота і запаморочення, в більш важких випадках - атаксія, парестезія і спазми. Спеціальних антидотів не існує. Лікування - симптоматичне.
Особливості використання.
Попередження і застереження.
Пацієнтам зі значним порушенням функції печінки і з нирковою недостатністю препарат слід призначати з обережністю, тому що через уповільнений метаболізм препарату може збільшитись концентрація метронідазолу та його метаболітів в плазмі крові.
Метронідазол слід вводити з обережністю пацієнтам із захворюваннями кісткового мозку або центральної нервової системи, а також пацієнтам похилого віку.
Пацієнтам з порфірією не рекомендується застосовувати метронідазол.
При тривалому застосуванні метронідазолу (більше 10 днів) необхідно контролювати кількість кров`яних клітин і функцію печінки.
Під час курсу лікування метронідазолом і не менше 3 днів після його закінчення пацієнти не повинні вживати спиртних напоїв через можливу появу реакцій, подібних до синдрому при застосуванні антабусу.
Вплив на психофізичну активність.
Метронідазол може впливати на психофізичні здатності, особливо при одночасному вживанні алкоголю. Доктор повинен звернути на це увагу пацієнта, якщо той керує автомобілем або працює з іншими механізмами під час лікування метронідазолом.
Вагітність і годування груддю.
Ефлоран розчин протипоказаний в перший триместр вагітності-пізніше його можна застосовувати лише у випадках, коли переваги такого лікування виправдовують ризик для плоду.
Під час лікування метронідазолом необхідно припинити годування груддю.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Метронідазол посилює дію варфарину та інших кумаринових антикоагулянтів, тому при паралельному лікуванні дозу цих препаратів необхідно зменшити.
Фенітоїн, барбітурати знижують ефективність метронідазолу, при цьому дія фенітоїну та барбітуратів може посилюватись.
При одночасному прийомі метронідазолу і препаратів літію нейротоксичність останніх збільшується.
Циметидин подовжує час напіввиведення метронідазолу.
Паралельне використання метронідазолу і дісулфірама забороняється через можливий розвиток гострих психозів. Після закінчення лікування дісулфірамом метронідазол не можна застосовувати протягом двох тижнів.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище 25 ° С в захищеному від світла місці.
Зберігати в недоступному для дітей місці.
Термін придатності - 5 років.
