Тербізіл
Тербізіл (Terbisil)
Загальна характеристика:
Міжнародна назва: тербинафин;
Основні фізико-хімічні характеристики: Таблетки по 125 мг: круглі, опуклі таблетки білого або майже білого кольору, на одному боці з рискою, і з гравіюванням "125" - На інший, діаметр таблеток приблизно 9 мм;
таблетки по 250 мг: круглі, опуклі таблетки білого або майже білого кольору, на одному боці з рискою, і з гравіюванням "250" - На інший, діаметр таблеток приблизно 11 мм;
Склад. 1 таблетка Тербізіл містить 125 мг або 250 мг тербінафіну (у вигляді 140,625 мг або
281,25 мг тербінафіну гідрохлориду);
допоміжні речовини: кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, гіпромелоза, целюлоза мікрокристалічна, натрію крохмалю гліколят (тип А).
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Протигрибкові засоби для системного застосування. Код АТС D01B A02.
дія ліків. Фармакодинаміка. Тербінафін є протигрибковим препаратом широкого спектру дії з групи аллиламинов. Препарат пригнічує біосинтез стеринів мембрани грибкової клітини шляхом інгібування ферменту скваленепоксидази, який призводить до внутрішньоклітинного накопичення сквалену і смерті грибкової клітини.
Тербінафін не впливає на ферментну систему цитохром P450 і , таким чином, не впливає на метаболізм гормонів і препаратів, метаболізм яких залежить від цієї системи.
Тербінафін вже в низьких концентраціях чинить фунгіцидну дію відносно дерматофітів, диморфних і деяких цвілевих грибів. Дія на дріжджові гриби (наприклад: роду Candida) може бути фунгіцидною або фунгістатичною, залежно від виду і штаму.
При пероральному застосуванні препарат накопичується в шкірі, нігтях і волоссі в концентрації, достатній для проявів фунгіцидної ефекту.
Фармакокінетика. Максимальна концентрація в плазмі крові (0,97 мкг / мл) виникає через 1-2 години після прийому разової дози тербінафіну в 250 мг.
Біологічна доступність препарату становить 80%. Тербінафін на 99% зв`язується з білками плазми. Прийом їжі не впливає на всмоктуваність препарату. Тербінафін добре проникає в тканини, шкіру і нігтьові пластинки, виводиться сальними залозами і досягає високих концентрацій у волосяних фолікулах. У перші тижні терапії препарат проникає в нігтьові пластинки.
Тербінафін метаболізується в печінці, більша частина неактивних метаболітів (71%) виводиться з сечею, менша частина (22%) - з калом.
Період напіввиведення становить 17 годин.
Даних про кумуляцію препарату немає.
Вік хворого не впливає на фармакокінетику препарату, але при порушенні функції печінки і нирок швидкість його виведення може знижуватися, що призводить до підвищення концентрації тербінафіну в плазмі.
Показання для використання. Оніхомікози, спричинені дерматофітами.
Інфекції шкіри, викликані трихофитией (T. rubrum, T. mentagrophytes, T. verrucosum, T. violaceum і інші), а також мікроспорії (M. canis, M. gypseum і інші) і Epidermophyton floccosum.
Тяжкі поширені мікози (тіла, ніг, стоп), а також кандидоз шкіри.
Спосіб використання і дози. Тривалість терапії визначається характером і тяжкістю захворювання.
Дорослим як правило призначають по 1 таблетці (250 мг) 1 раз на добу.
Оніхомікози.
Тривалість терапії зазвичай становить 6-12 тижнів. У деяких випадках, при повільному зростанні нігтів, курс лікування може бути більш тривалим. Тривалість терапії може залежати і від інших факторів: вік хворого, наявність супутніх захворювань, стан нігтів на початок курсу лікування. Клінічний ефект часто проявляється через кілька місяців після мікологічного лікування і припинення курсу лікування. Це пов`язано з відростання здорового нігтя.
Грибкові інфекції шкіри.
Тривалість лікування при мікозах стоп (міжпальцевих локалізація, підошовна, по типу шкарпеток) становить 2-6 тижнів, при мікозах інших ділянок шкіри (тулуба, гомілок) - 2-4 тижні.
Тривалість лікування при кандидозі шкіри - 2-4 тижні.
Тривалість лікування при мікозах волосистої частини голови як правило становить 4 тижні, але при зараженні M. canis воно може бути і більш тривалим.
Необхідно пам`ятати, що лікування повинно бути досить тривалим, оскільки скорочення терміну терапії та / або нерегулярний прийом препарату може призвести до рецидиву захворювання, тому необхідно проводити контрольне микологическое дослідження.
Клінічне одужання спостерігається часто через кілька тижнів після мікологічного вилікування.
Дітям.
Для лікування мікозів волосистої частини голови у дітей як правило застосовуються Тербізіл таблетки по 125 мг.
Використання таблеток показано тільки дітям старше двох років, оскільки не має достатньої кількості даних про лікування дітей молодше двох років (або дітей, маса тіла яких менше 12 кг).
Дозування.
При масі тіла менше 20 кг - половина таблетки Тербізіл по 125 мг (62,5 мг) один раз на добу.
При масі тіла від 20 до 40 кг - 1 таблетка Тербізіл по 125 мг (125 мг) один раз на добу.
При масі тіла більше 40 кг - 2 таблетки Тербізіл по 125 мг або 1 таблетка Тербізіл по 250 мг один раз на добу.
Пацієнти похилого віку.
В даний час немає даних про необхідність корекції дози при лікуванні пацієнтів літнього віку або виникненні в них інших побічних ефектів. Однак необхідно враховувати можливість порушення функції печінки або нирок в цій групі пацієнтів. При наявності важкої ниркової недостатності (кліренс креатиніну менше 50 мл / хв або концентрація креатиніну в сироватці крові більше ніж 300 мкмоль / л), а також при порушенні функції печінки дозу препарату необхідно зменшити в 2 рази.
Побічна дія. Зазвичай препарат переноситься добре. При застосуванні препарату всередину можуть виникнути нудота, різко виражені болі в нижній частині живота, діарея, втрата апетиту, зникаючі порушення смаку, шкірна висипка, набряки, мультиформна еритема, біль в суглобах і м`язах, головний біль, запаморочення. У поодиноких випадках можливий розвиток синдрому Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, анафілактичнихреакцій. При розвитку тяжких шкірних або анафілактичних реакцій лікування Тербізилом необхідно припинити.
Відомі окремі випадки розвитку важкого порушення функції печінки, такі як холестаз, жовтяниця, гепатит, нейтропенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія і випадання волосся, але в цих випадках етіологічна роль препарату не доведена.
Протипоказання. Підвищена чутливість до компонентів препарату.
Дітям до 2 років, а також у дітей, маса тіла яких менше 12 кг, використання таблеток не рекомендується внаслідок обмеженої кількості даних про безпеку застосування препарату в цих груп пацієнтів. Лактація.
Відносні. Вагітність.
Передозування.
Симптоми: нудота, блювота, болі в нижній частині живота.
Лікування: промивання шлунка, введення активованого вугілля та / або симптоматична терапія.
Особливості використання. Під час лікування необхідно часто контролювати рівень печінкових трансаміназ.
З появою ознак порушення функції печінки (слабкість, нудота невизначеного етіології, втрата апетиту, жовтяниця, потемніння сечі або освітлення випорожнень) прийом препарату необхідно відмінити.
Мікози голови. Примітка: порівняно з місцевим лікуванням системне лікування неефективне при лікуванні різнобарвного лишаю, викликане Malassezia furfur.
Відео: Terbizil
Застосування препарату під час вагітності протипоказане. У зв`язку з тим, що даних про безпеку використання тербінафіну в період вагітності недостатньо, його необхідно призначати тільки в тих випадках, коли очікуваний позитивний ефект перевищує потенційний ризик.
Тербінафін виводиться в материнське молоко, тому його використання під час годування груддю протипоказане.
Тербінафін не впливає на здатність керувати автомобілем, а також виконувати роботи, пов`язані з підвищеною концентрацією уваги.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. У дослідженнях in vitro та in vivo тербінафін практично не впливає на кліренс препаратів, які метаболізуються за допомогою ферментної системи цитохром P450 (Наприклад: циклоспорин, толбутамід, терфенадин, триазолам, оральні контрацептиви).
У дослідженнях in vitro доведено, що тербінафін гальмує метаболізм, який здійснюється за допомогою CYP2D6, що може мати клінічне значення при спільному застосуванні з препаратами, метаболізм яких здійснюється за участю цього ферменту (наприклад, трициклічні антидепресанти (ТЦА), бета-блокатори, інгібітори зворотного захоплення серотоніну (SSRI) і інгібітори МАО-Б), особливо в разі їх вузького терапевтичного діапазону.
Тому при сумісному застосуванні тербінафіну з цими препаратами необхідна обережність.
Препарати, що зумовлюють індукцію ферментної системи цитохром P450 (Наприклад: рифампіцин), можуть прискорювати елімінацію тербінафіну, а препарати, які пригнічують цю ферментну систему (наприклад: циметидин), можуть її сповільнювати. При необхідності спільного використання цих препаратів потрібно провести корекцію дози тербінафіну.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі 15 - 30 ° С, в захищеному від світла місці.
Термін придатності - 5 років.
