Екзіфін
екзіфін (Exifine)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: Тербінафін- (Е) -6,6-Діметілгепт-2-ен-4-ініл (метил) (1-нафтілметіл) амін гідрохлорид;
Основні фізико-хімічні характеристики: Від майже білого до білого кольору, круглі, двоопуклі таблетки з гладкою поверхнею з обох боків;
Склад. 1 таблетка містить тербінафіну гідрохлориду еквівалентно 250 мг тербінафіну;
Відео: Екзіфін крем
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, натрій крохмальгліколят, крохмаль переджелатінізірованний, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат.
Форма випуску. Таблетки.
Відео: мазь від грибка екзіфін ціна
Фармакотерапевтична група. Протигрибкові засоби для системного застосування. Код АТС D01B A02.
Фармакологічні властивості. Фармокодінаміка. Екзіфін - синтетичний протигрибковий препарат з групи аллиламинов з широким спектром протигрибкової дії. У низьких концентраціях має фунгіцидну активність щодо дерматофітів, пліснявих і деяких диморфних грибів. Дія на дріжджові гриби може бути фунгіцидною або фунгістатичною залежно від виду грибів. Препарат специфічно пригнічує початковий етап біосинтезу стеринів у клітині гриба, який призводить до дефіциту ергостерину, нагромадження всередині клітини сквалену, який призводить до її смерті. Вплив тербінафіну відбувається шляхом пригнічення ферменту скваленепоксидази на мембрані клітини гриба. Екзіфін не впливає на метаболізм гормонів або інших лікарських препаратів. Екзіфін ефективний щодо збудників дерматомікозів (Trychophyton spp., Microsporum canis, Epidermophyton floccosum), дріжджоподібних грибів роду Candida. При інфікуванні Pytiriasis versicolor (Malassezia furfur) - збудник отрубевоподобного позбавляючи - найбільш ефективно місцеве використання екзіфіном (у вигляді крему), на відміну від його перорального прийому.
Фармакокінетика. При пероральному застосуванні препарат накопичується в шкірі, нігтях і в волосяних фолікулах в фунгіцидної концентрації. Через 2 години після прийому 250 мг тербінафіну досягається максимальна концентрація в плазмі крові, яка становить 0,97 мкг / мл. Період напіввиведення становить 0,8 години, а період напіврозподілу - 4,6 годин. Їжа не впливає на біодоступність препарату. Він практично повністю зв`язується з білками плазми крові (99%) - швидко дифундирует через дерму і накопичується в ліпофільному роговомушарі. Висока концентрація досягається у волосяних фолікулах, волоссі, шкірі, багатій сальними залозами, і в нігтьових пластинках. Біотрансформація в печінці призводить до утворення метаболітів, які не мають протигрибкової активності і виводяться з організму, в основному, з сечею. Період напіввиведення становить 17 годин. Кумуляція препарату в організмі не виникає. Змін фармакокінетики залежно від віку пацієнта зареєстровано не було, однак у хворих з порушенням функції нирок і / або печінки швидкість виділення препарату з організму може бути уповільнена, внаслідок чого підвищується його концентрація в крові.
Показання для використання. Дерматомікози (епідермофітія шкіри та нігтьових пластинок, рубромікозом, трихофітії, мікроспорії), кандидози шкіри, слизових оболонок
Спосіб використання і дози. Тривалість терапії визначається характером і тяжкістю захворювання. Нерегулярне використання або передчасне припинення лікування може призвести до рецидиву захворювання. Перед застосуванням препарату необхідно провести мікробіологічну верифікацію діагнозу.
Дорослим Екзіфін призначають всередину по 250 мг тербінафіну (1 таблетка) 1 раз на добу або по 125 мг (1/2 таблетки) двічі на добу. Дітям з 2 років: при масі тіла менше 20 кг призначають 62,5 мг / добу, від 20 до 40 кг - 125 мг / добу. Даних про застосування препарату у дітей віком до 2 років (маса тіла менше 12 кг) немає.
Тривалість лікування залежить від тяжкості інфекції та виду збудника: так, при межпальцевой формі мікозів та ураженні ступень ніг тривалість лікування становить 2-6 тижнів, при дерматомікозах крупних складок шкіри, грудей, живота - 2-4 тижні. При мікозах волосистої частини голови (особливо у дітей) - 4-6 тижнів При дерматомікозах нігтьових пластинок (онихомикозах) тривалість лікування залежить від локалізації і швидкості росту нігтів і становить від 6 тижнів до 3 місяців. У пацієнтів з ураженням нігтя великого пальця, особливо при малому швидкості відростання, лікування може тривати до 6 місяців і більше. При мікозах нігтів оптимальний клінічний ефект спостерігається через кілька місяців після мікологічного лікування і припинення терапії (пов`язано з періодом, необхідно для відростання нігтів).
При кандидозах Екзіфін призначають тільки при тяжких масштабних ураженнях.
Побічна дія. Екзіфін в цілому добре переноситься хворими. Побічні явища слабо або помірно виражені і недолготрівалі. Можуть спостерігатися порушення функцій шлунково-кишкового тракту (відчуття переповнення шлунка, втрата апетиту, диспепсія, нудота, слабкий біль у животі, діарея) або легкий висип на шкірі (кропив`янка). Якщо розвивається прогресуюче шкірний висип, лікування екзіфіном слід припинити. Дуже рідко Екзіфін може викликати основну біль, зміну смакових відчуттів (які відновлюються через декілька тижнів після закінчення лікування). Є відомості що стосуються окремих випадків розвитку гепатобіліарної дисфункції та гематологічних порушень, таких як нейтропенія і тромбоцитопенія, транзиторне збільшення рівня трансаміназ крові. У таких випадках лікування екзіфіном слід припинити.
Протипоказання. Підвищена чутливість до препарату або його складових. Вагітність і лактація.
Передозування. Випадків передозування при пероральному застосуванні препарату відзначено не було. Можливо припустити, що гостре передозування може супроводжуватися в першу чергу порушенням з боку шлунково-кишкового тракту (нудота, блювота). У таких випадках слід промити шлунок і / або провести необхідно симптоматичне лікування.
особливості використання. Хворим з тяжкою недостатністю нирок і / або печінки слід призначати менші дози препарату (при кліренсі креатиніну менше 50 мл / хв. Або коли концентрація креатиніну в сироватці крові більше ніж 300 мкмоль / л потрібно застосовувати половину дорослої дози). Слід враховувати можливість таких захворювань у пацієнтів похилого віку.
В експериментальних дослідженнях не виявлено ембріотоксичної дії препарату, однак клінічний досвід застосування препарату у вагітних недостатній. Тому не рекомендується застосовувати препарат в період вагітності, особливо в І триместрі, при відсутності абсолютних показань для його використання. Тербінафін проникає в грудне молоко, тому в період лікування необхідно відмовитися від годування груддю.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Екзіфін має незначне здатність впливати на кліренс препаратів, які метаболізуються через систему цитохрому Р450 (Циклоспорин, толбутамін, оральні контрацептиви). Елімінація екзіфіном може бути збільшена препаратами, які викликають індукцію ферментів печінки (рифампіцин) і пригнічувати препаратами, які інгібують цитохром Р450 (Циметидин). При одночасному застосуванні з такими лікарськими засобами необхідно переглянути дози екзіфіном.
Терміни та умови зберігання. Зберігати в сухому, недоступному для дітей, захищеному від світла місці при температурі 15-25 ° С. Термін придатності - 3 роки.
