Ларімеф

Ларімеф (Larimef)

міжнародна та хімічна назви: mefloquine- (R^*, S^*) - [2, 8 - біс (трифторметил) хінолін - 4 - іл] [(SR) піперидин - 2 - іл] метанолу гідро хлорид;

Основні фізико-хімічні характеристики: Таблетки білого кольору капсулоподібної форми з лінією розлому на одному боці;

Склад. 1 таблетка Ларімефа містить мефлохіну гідрохлориду еквівалентно 250 мг мефлохіну;

допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна, лактоза, прежелатинізований крохмаль, полісорбат (Твін-80), тальк очищений, натрію кроскармелоза, магнію стеарат.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Протималярійні засоби. Код АТС P01B C02.

дія ліків. Мефлохин - антімалярійнией препарат, ефективний при всіх формах малярії, включаючи штами Plasmodium falciparum, P.vivax, P.malariae, P.ovale, стійкі до інших протималярійних препаратів, наприклад: хлорохина, прогуаніл, піріметаміну і комбінації піриметаміну із сульфаномідамі.

Механізм дії препарату невстановлено. Характеризується високою гематошізонтоцідной активністю до Plasmodium falciparum і P.vivax, неефективний до гамонітам P. falciparum і печінкових гістошізонтів P. vivax, діє на циркулюючих шизонт P.ovale і P.malariae.

Під час досліджень іn vitro і in vivo не спостерігалося жодного випадку гемолізу, пов`язаного з дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.

Фармакокінетика. При пероральному прийомі мефлохин добре всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Прийом їжі істотно прискорює швидкість і ступінь всмоктування, збільшуючи біодоступність приблизно на 40%. Максимальні концентрації в плазмі крові досягаються через 6 - 24 години після разового прийому Ларімефа і представляють приблизно 0, 4 мг / мл. Приблизно 98% мефлохина зв`язується з протеїнами плазми. Мефлохин широко розподіляється по різних тканинах організму. Мефлохин може накопичуватися в еритроцитах в концентраціях, які в 2 рази можуть перевищувати його концентрацію в плазмі.

Мефлохин метаболізується в печінці. У мефлохина тривалий період напіввиведення, який у середньому дорівнює 3 тижням. Виведення мефлохина і його метаболітів, в основному, виникає з жовчю і фекаліями. Незначна кількість виводиться з сечею.

Фармакокінетичніпараметри є лінійними в період одноразового прийому препарату, при цьому слід зазначити, що багаторазове застосування препарату не приводити до змін фармакокінетичних параметрів. Таким чином, Ларімеф може бути застосовано 1 раз на добу. Фармакокінетика мефлохіну може змінюватися при гострій малярії. Головним чином, це виявляється в зміні обсягу розподілу.

Показання для використання.

Лікування і профілактика малярії, викликаної штамами P. falciparum, стійкими до інших протималярійних препаратів-профілактика малярії, викликаної P.falciparum і P.vivax, P.malariae, P.ovale, включаючи профілактику інфекції у осіб, які виїжджають в регіони з високим ризиком зараження штамами P. falciparum, стійкими до інших протималярійних препаратів.

Спосіб використання і дози. Мефлохин приймають перорально в період або після їди, запиваючи повною склянкою води, молока або іншої рідини.

Лікування. Сумарна доза становить 15 - 25 мг / кг (в середньому для дорослого - 1-1, 5 г), в 1 або 2 - 3 прийоми з інтервалом 6 - 8 годин. При появі симптомів малярії дорослим рекомендують одномоментно прийняти 3 таблетки, потім через 6 - 8 годин (при відсутності побічних ефектів) - ще 2 таблетки і через 6 - 8 годин - ще 1 таблетку.

Профілактика. Рекомендована профілактична доза Ларімефа дорівнює приблизно 5 мг / кг 1 раз на тиждень. Для дорослих і дітей з масою тіла більше 45 кг це означає 250 мг мефлохіну (1 таблетка Ларімефа) 1 раз на тиждень. У дітей і дорослих з масою тіла менше 45 кг добову дозу пропорційно зменшують: з масою тіла від 30 до 45 кг - ¾- таблетки, з масою тіла від 20 до 30 кг - ½- таблетки і з масою тіла до 20 кг включно - по ¼- таблетки. Перший раз препарат слід приймати не менше ніж за тиждень до прибуття в ендемічний щодо малярії регіон. Необхідно приймати препарат завжди в один і той же день тижня. Після повернення з епідемічного регіону профілактику слід продовжити ще протягом 4 тижнів.

Побічна дія. Побічні дії, які виникають під час застосування мефлохіну, зустрічаються досить рідко.

Найчастіше спостерігається побічна дія у вигляді нудоти, блювання, запаморочення, порушення рівноваги, головного болю, сонливості, безсоння, жахливих сновидінь, діареї та болю в животі.

Також з`являються повідомлення про неврологічні і психічні порушення, пов`язані з прийомом мефлохіну, а саме: депресія, галюцинації, гострий психоз, судоми. Серед інших побічних ефектів - висип, свербіж, алопеція, порушення функцій печінки і дуже рідко - тромбоцитопенія і лейкопенія. Існують окремі повідомлення про розвиток безсимптомної брадикардії, екстрасістоліі- в окремих випадках - AV-блокада.

Протипоказання. Дитячий вік до 2 років або діти з масою тіла менше 15 кг, вагітність, період лактації. Гіперчутливість до мефлохіну і близьких до нього препаратів (хінід) - наявність в анамнезі психічних порушень і захворювань, що супроводжуються судорогамі- важкі захворювання печінки.

Передозування. Симптоми: нудота, блювота, біль у животі, запаморочення, галюцинації, гострі психози, зниження або підвищення артеріального тиску, тахікардія або брадикардія, зникаючі порушення ритму і провідності серця.

Лікування: індукція блювання і промивання шлунка, симптоматична терапія. Необхідно проводити тривалий моніторинг геодинамічних показників, ЕКГ, нервово-психічного статусу.

Особливості використання. Оскільки мефлохин проникає в грудне молоко, слід припинити годування груддю під час прийому мефлохіну. Слід уникати призначення препарату пацієнтам з важкими формами ниркової і печінкової недостатності і порушенням серцевої провідності. З обережністю необхідно призначати пацієнтам із захворюваннями серцево-судинної системи і коагулопатіями. Не рекомендується застосовувати при важких формах малярії. При малярії, викликаної P. vivax, мефлохин слід застосовувати тільки в комбінації з іншими препаратами. Після хініда або хінідину мефлохин можна приймати не раніше ніж через 12 годин. Під час лікування не рекомендується робота з транспортними засобами і механізмами. Жінкам в період прийому препарату необхідна надійна контрацепція.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Оскільки мефлохин і хінід мають схожі властивості і побічна дія, його не слід призначати разом з хінідом або хінідином або протягом 12 годин після їх останнього прийому. Мефлохин підсилює гальмування провідності і збудження серцевих м`язів, тому з особливою обережністю необхідно призначати Ларімеф пацієнтам, які приймають бета-адреноблокатори, блокатори кальцієвих каналів, серцеві глікозиди. Ампіцилін і тетрациклін можуть підвищувати концентрацію мефлохіну в плазмі. Мефлохин може знижувати ефективність вакцинації проти черевного тифу. Одночасний прийом хлорохіну і мефлохіну може підвищувати ризик виникнення судом. Знижує протіепілептіческое активність вальпроєвоїкислоти.

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці при температурі 15 - 25 ° С.

Термін придатності - 3 роки.