Плаквенил

Плаквенил - похідне 4-амінохіноліна- препарат з амебіцідним, протималярійних, протизапальну та імунодепресивну дію.

Форма випуску та склад

Лікарська форма - таблетки, вкриті плівковою оболонкою: круглої форми, двоопуклі, білого кольору, на одному боці гравірування «HCQ», на іншій - «200» (по 10 шт. В блістерах, 6 блістерів упаковані в пачку картонну).

Активна речовина: гідроксихлорохіну сульфат - 200 мг в 1 таблетці.

Допоміжні компоненти: магнію стеарат, повідон К25, кукурудзяний крохмаль, лактоза, опадрай OY-L-28900 (титану діоксид, макрогол 4000, гіпромелоза, лактози моногідрат).

Показання до застосування

• Системна червона вовчанка;
• Дискоїдний червоний вовчак;
• Ревматоїдний артрит;
• Ювенільний ревматоїдний артрит;
• Малярія (за винятком хлорохин-резистентних штамів Plasmodium falciparum): радикальне лікування малярії, викликаної чутливими штамами Plasmodium falciparum, профілактика і лікування гострих нападів малярії, викликаної Plasmodium ovale, Plasmodium vivax, Plasmodium malariae або чутливими штамами Plasmodium falciparum.

Протипоказання

абсолютні:

• ретинопатія;
• Галактоземия, синдром мальабсорбції глюкози / галактози, недостатність лактази, спадкова непереносимість лактози;
• Дитячий вік до 6 років (з масою тіла менше 31 кг), і взагалі дитячий вік при необхідності проведення тривалої терапії;
• вагітність;
• Гіперчутливість до будь-якого компонента препарату або до інших похідних 4-амінохіноліну.

З обережністю:

• Гематологічні захворювання (в анамнезі в тому числі);
• Ниркова і / або печінкова недостатність;
• Одночасне застосування препаратів, здатних несприятливо впливати на функцію нирок і / або печінки (при тяжких порушеннях функції нирок / печінки доза повинна підбиратися під контролем плазмових концентрацій гідроксихлорохіну);
• гепатит;
• Зорові розлади (порушення колірного сприйняття, зниження гостроти і звуження полів зору) і одночасне застосування препаратів, які можуть викликати побічні офтальмологічні реакції (є ризик прогресування зорових розладів і ретинопатії);
• Психози і важкі неврологічні захворювання (в анамнезі в тому числі);
• Пізня шкірна порфірія (ймовірність загострення);
• Псоріаз (ризик посилення шкірних проявів захворювання);
• Одночасне застосування препаратів, здатних викликати шкірні реакції;
• Дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази;
• Важкі шлунково-кишкові захворювання;
• Період лактації;
• Гіперчутливість до хініну (ймовірність розвитку перехресних алергічних реакцій).

Спосіб застосування та дозування

Плаквенил слід приймати внутрішньо під час прийому їжі або в інший час, але зі склянкою молока.

Лікування ревматоїдного артриту
Плаквенил призначають у мінімальній ефективній дозі, але не більше 6,5 мг / кг / добу (доза розраховується не за реальною, а по ідеальної маси тіла).

Для дорослих доза може становити 200 або 400 мг / добу. Пацієнтам, яким призначають по 400 мг щодня, дозу ділять на кілька прийомів. Після помітного поліпшення стану її знижують до 200 мг, у разі зменшення ефективності підтримуючу дозу знову збільшують до 400 мг.

При необхідності Плаквеніл застосовується в комбінації з нестероїдними протизапальними засобами, саліцилатами, глюкокортикостероїдами (ГКС), метотрексатом і / або іншими терапевтичними препаратами другого ряду. Після кількох тижнів прийому Плаквенілу знижують дози саліцилатів і глюкокортикоїдів або скасовують ці препарати. Дози кортикостероїдів знижують поступово - 1 раз в 4-5 днів: дексаметазону - не більше ніж на 0,25-0,5 мг, тріамцинолону і метилпреднізолону - не більше ніж на 1-2 мг, преднизона і преднізолону - не більше ніж на 1 -2,5 мг, гідрокортизону - не більше ніж на 5-10 мг, кортизону - не більше ніж на 5-15 мг.

Лікування системного червоного вовчака
Середня початкова доза для дорослих - по 400 мг 1-2 рази на добу. Тривалість лікування може становити від кількох тижнів до кількох місяців. Для тривалої підтримуючої терапії призначають по 200-400 мг на добу.

лікування малярії
Для профілактики нападів малярії призначають: дорослим по 400 мг 1 раз на тиждень (в один і той же день), дітям - по 6,5 мг / кг, але не більше дози для дорослих, 1 раз на тиждень. Якщо є можливість, оптимально починати профілактичну терапію за 2 тижні до поїздки в ендемічну зону. В іншому випадку можна прийняти навантажувальну дозу - дорослим 800 мг, дітям - 12,9 мг / кг ідеальної маси тіла (але не більше 800 мг) в 2 прийоми з 6-годинним інтервалом. Профілактичну терапію слід продовжувати протягом 8 тижнів після виїзду з ендемічної зони.

При гострих нападах малярії призначають: дорослим - у дозі 800 мг, через 6-8 годин - 400 мг, протягом наступних 2-х днів - по 400 мг. Загальний курс - 2000 мг гідроксихлорохіну сульфату.

Слід скасувати, що були відомі ефективні випадки одноразового прийому Плаквенілу дозі 800 мг.

Загальна доза для дітей становить 32 мг / кг (але не більше 2000 мг), курс лікування - 3 дні за наступною схемою:

• Перша доза - 12,9 мг / кг, але не більше 800 мг;
• Друга доза, через 6 годин після першої - 6,5 мг / кг, але не більше 400 мг;
• Третя доза через 18 годин після другої - 6,5 мг / кг, але не більше 400 мг;
• Четверта доза, через 24 години після третьої - 6,5 мг / кг, але не більше 400 мг.

Для радикального лікування малярії, викликаної Plasmodium vivax або Plasmodium malariae, одночасно з Плаквенілом призначають похідні 8-амінохінолона.

Побічна дія

• Дерматологічні реакції: шкірні висипання, свербіж, знебарвлення волосся, алопеція, зміни пігментації шкіри та слизових оболочек- в окремих випадках - бульозні висипання, в т.ч. багатоформова еритема, синдром Стівенса-Джонсона, фоточутливість, ексфоліативний дерматит, гострий генералізований екзантематозний пустульоз;
• Алергічні реакції: кропив`янка, бронхоспазм, ангіоневротичний набряк;
• З боку органу зору: рідко - порушення акомодації і зниження зору, ретинопатія, яка супроводжується дефектами полів зору і змінами пігментації, а також зміни рогівки (в тому числі помутніння, набряк), які можуть викликати фотофобію, нечіткість зору, поява ореолів;
• З боку травної системи: болі в області живота, діарея, нудота, анорексія- рідко - рвота- окремі випадки - порушення функції печінки, раптово розвинулася печінкова недостатність;
• З боку центральної і периферичної нервової системи: дратівливість, іноді - шум у вухах, вертиго, втрата слуху, головний біль, атаксія, емоційна нестійкість, слабкість в м`язах, судоми, псіхози- окремі випадки - нейроміопатії і міопатія скелетних м`язів (що призводять до прогресуючої слабкості і атрофії проксимальних груп м`язів), сенсорні порушення, зниження нервової провідності, придушення сухожильного рефлексу;
• З боку серцево-судинної системи: рідко - кардіоміопатія, порушення провідності (блокада ніжок пучка Гіса / AV-блокада), гіпертрофія міокарда обох шлуночків;
• З боку обміну речовин: розвиток або загострення порфірії;
• З боку системи кровотворення: рідко - пригнічення кістково-кроветворенія- окремі випадки - агранулоцитоз, анемія (в т.ч. апластична), тромбоцитопенія, лейкопенія.

особливі вказівки

Плаквенил не ефективний щодо внеерітроцітних форм Plasmodium malariae, Plasmodium ovale, Plasmodium vivax і хлорохин-резистентних штамів Plasmodium falciparum, тому при його застосуванні для профілактики гострих нападів малярії не зможе попередити інфікування цими збудниками, як і не зможе запобігти рецидив захворювання, викликаного цими мікроорганізмами .

Токсична дія гідроксихлорохіну на сітківку очей в значній мірі залежить від його дози. Частота розвитку ретинопатії при прийомі препарату в дозах менше 6,5 мг / кг невелика. При перевищенні рекомендованої добової дози сильно зростає ймовірність розвитку ретинопатії.

При необхідності проведення тривалого лікування, перед призначенням Плаквенілу пацієнта направляють на ретельне обстеження обох очей: визначення гостроти зору і сприйняття кольорів, оцінку полів зору, огляд очного дня. Періодично - як мінімум 1 раз на півроку - це обстеження слід проводити повторно. У таких випадках необхідно більш часте обстеження:

• Добова доза перевищує 6,5 мг / кг ідеальної маси тіла;
• Сумарна доза перевищує 200000 мг;
• Спочатку знижена гострота зору;
• Ниркова недостатність;
• Похилий вік пацієнта.

Пацієнти повинні бути попереджені про необхідність негайної відміни препарату і звернення до лікаря для обстеження в разі виникнення будь-яких зорових розладів (наприклад, зміни колірного зору або зниження гостроти зору), оскільки прогресування зорових розладів і змін сітківки можливо навіть після припинення лікування Плаквенілом.

При тривалому лікуванні також необхідно регулярно проводити повний аналіз крові. Гидроксихлорохин слід відмінити при появі гематологічних порушень.

Всі пацієнти, які тривалий час отримують Плаквеніл, повинні періодично обстежуватися у невролога щодо вираженості сухожильного рефлексу і функцій скелетних м`язів. Якщо спостерігається м`язова слабкість, лікування слід припинити.

Пацієнтам з порушеннями функції нирок і печінки може знадобитися зниження дози препарату.

Гидроксихлорохин може порушувати акомодацію і тим самим знижувати чіткість зорового сприйняття, тому в період терапії слід дотримуватися обережності при водінні автотранспорту і виконанні видів робіт, які потребують швидкості реакцій і підвищеної уваги.

лікарська взаємодія

Гидроксихлорохин сприяє підвищенню концентрації дигоксину в сироватці крові, тому при необхідності застосування даної комбінації слід знизити дозу дигоксину, а лікування проводити під контролем його концентрації в плазмі.

Гидроксихлорохин може посилювати ефект гіпоглікемічних засобів, тому на початку його прийому може знадобитися зниження дози інсуліну або гіпоглікемічного препарату.

Антациди знижують абсорбцію гідроксихлорохіну, тому між прийомами препаратів слід дотримуватися мінімум 4-годинні інтервали.

Циметидин пригнічує метаболізм протималярійних препаратів, внаслідок чого можливе підвищення їх концентрацій в плазмі крові і, як наслідок, збільшення ризику розвитку побічних ефектів, особливо токсичних.

Згідно з даними клінічних досліджень, хлорохін проявляє антагонізм відносно пиридостигмина і неостигміну, сприяє зменшенню утворення антитіл у відповідь на первинну імунізацію внутрикожной людської диплоїдно-клітинної вакциною проти сказу, при взаємодії з аміноглікозидними антибіотиками потенціює гальмівну дію на нервово-м`язову передачу. При застосуванні гідроксихлорохіну подібні реакції відзначені не були, але повністю виключити ймовірність їх розвитку не можна.

Терміни та умови зберігання

Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 ° С.

Термін придатності - 3 роки.