Кетолак
Кетолак (Ketolac)
міжнародна та хімічна назви: ketorolac, трометаміновая сіль (±) -5-бензоїл-2,3-дигідро-1Н-піролізин-1-карбонової кислоти;
Основні фізико-хімічні характеристики: Таблетки круглої форми з двоопуклою поверхнею, білого або майже білого кольору;
Склад. 1 таблетка Кетолака містить кеторолаку трометаміну 10 мг (0,01 г);
допоміжні речовини: лактоза, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль картопляний, магнію стеарат, аеросил.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби. Кеторолак. Код АТС М01А В15.
дія ліків. Фармакодинаміка. Знеболюючий, протизапальний, жарознижувальний засіб. Механізм дії кеторолаку зумовлений гальмуванням біосинтезу простагландинів шляхом пригнічення циклооксигенази-1, а також зменшенням утворення інших медіаторів болю та запалення. Чи не впливає на опіоїдні рецептори, не виробляє гальмування дихального центру, не виявляє седативного і анксиолитического дії. Препарат не виробляє лікарської залежності і симптомів відміни. Гальмує агрегацію тромбоцитів і може збільшувати час кровотечі.
Фармакокінетика. При внутрішньому застосуванні кеторолак швидко і повністю абсорбується, зв`язуючись з білками плазми більш ніж на 99%. Максимальна концентрація в крові досягається через 40-50 хвилин. Прийом їжі зменшує швидкість, але не впливає на ступінь всмоктування речовини в кров. Кеторолак метаболізується в організмі в основному шляхом кон`югації з глюкуроновою кислотою. Виведення кеторолаку виникає нирками (до 90%), в т. Ч. В незмінному стані (~ 58%), у формі практично неактивного метаболіту - р-гідроксикеторолаку (~ 11%) та інших метаболітів, можливо, кон`югатів (~ 31%) . Період напіввиведення становить 4-6 годин. У пацієнтів похилого віку (старше 65 років), а також при нирковій недостатності плазмовий кліренс кеторолаку зменшується, а час напіввиведення збільшується. Препарат не кумулює в організмі.
Знеболюючий ефект розвивається через 30-40 хвилин після використання препарату і триває до 4-6 годин.
Показання до застосування. Болі середньої та сильної інтенсивності переважно у післяопераційному і післятравматичних періоді.
Спосіб використання і дози. Препарат не призначений для лікування хронічного больового синдрому.
Режим дозування встановлюють індивідуально з урахуванням інтенсивності больового синдрому. Дорослим, звичайно, призначають по 1 таблетці (10 мг) кожні 4-6 годин, при вираженому больовому синдромі разову дозу можна збільшити до 20 мг. Максимальна добова доза 90 мг. Курс лікування Кетолаком не більше 5 днів.
Пацієнтам віком старше 65 років або з масою тіла менше 50 кг, а також хворим з порушенням функції нирок препарат призначають в нижчих дозах, максимальна добова доза - 60 мг.
Побічна дія. З боку шлунково-кишкового тракту: диспепсія, нудота, болі в епігастрії, у поодиноких випадках - метеоризм, відрижка, блювота, запор, ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту, порушення функції печінки;
З боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, сонливість, безсоння, депресія, нервозність, порушення сну, збудження, порушення концентрації уваги, сухість у роті;
З боку сечовидільної системи: часте сечовиділення, олігурія, гематурія, описані випадки гострої ниркової недостатності, нефротичний синдром, гломерулонефрит;
З боку системи згортання крові: утворення гематом, післяопераційні кровотечі, носові кровотечі, збільшення часу кровотечі;
Алергічні реакції: свербіж шкіри, кропив`янка, набряк гортані, бронхоспазм.
Протипоказання. Ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту в анамнезі, порушення функції нирок (креатинін сироватки вище 442 мкмоль / л), гіповолемія, дегідратація, бронхіальна астма, бронхоспазм, порушення згортання крові, високий ризик післяопераційної кровотечі, можливість чи наявність шлунково-кишкових і / або черепно-мозкових кровотеч та порушень гемостазу, вагітність, період лактації у жінок, вік молодше 16 років, підвищена індивідуальна чутливість до кеторолаку та інших нестероїдних протизапальних засобів.
Передозування. Симптоми: болі в животі, нудота, блювання, ерозивно-виразкові ураження шлунка, гіпервентиляція, порушення функції нирок.
Лікування: припинення прийому препарату, промивання шлунка, симптоматична терапія. Специфічного антидоту не існує.
Особливості використання. Необхідно дотримуватися обережності при призначенні препарату хворим віком старше 65 років, пацієнтам з порушенням функції печінки і нирок, хронічною серцевою недостатністю, артеріальною гіпертонією, бронхіальною астмою і бронхообструктивним синдромом, особам в період діяльності, яка потребує підвищеної уваги та швидкості психомоторних реакцій.
При необхідності Кетолак можна призначати в комбінації з наркотичними анальгетиками, при цьому їх доза може бути знижена. Не рекомендується застосовувати для премедикації, підтримуючої анестезії і для знеболювання в акушерській практиці.
Хворим з порушенням згортання крові препарат призначають з обережністю, під контролем числа тромбоцитів.
В період лікування спостерігається затримка швидкості психомоторних реакцій. Це необхідно враховувати особам, діяльність яких вимагає підвищеної уваги і швидкості психомоторних реакцій.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Одночасне використання Кетолака з пентоксифіліном, антикоагулянтами і декстранами підвищує ризик кровотечі. Одночасне застосування з інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту може підвищити ризик розвитку порушень функції нирок (особливо у хворих на гіповолемію). підвищує токсичність метотрексату, циклоспорину, гастротоксичність нестероїдних протизапальних засобів і глюкокортикоїдів. При одночасному застосуванні з солями літію можливе зниження екскреції літію з сечею і підвищення його концентрації в плазмі крові. Пробенецид підвищує концентрацію кеторолаку у плазмі і подовжує період його напіввиведення.
Умови та термін зберігання. У сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 ° С. Зберігати в недоступному для дітей місці.
Термін придатності - 2 роки.
