Флуоксетин
флуоксетин (Fluoxetine)
міжнародна та хімічна назви: fluoxetine- [(±) -М-метил-3- (пара-тріфторметілфеноксі) -3-фенилпропаноламин гідрохлорид];
Основні фізико-хімічні характеристики: Таблетки, вкриті оболонкою жовтого кольору;
Склад. 1 таблетка містить флуоксетину гідрохлориду 0,02 г;
допоміжні речовини: лактоза фармацевтична, цукор-рафінад, крохмаль кукурудзяний, желатин, магнію стеарат або кальцію стеарат, тальк, полівінілпіролідон, аеросил, магнію карбонат легкий, титану двоокис, тропеолін О, олія вазелінове, віск бджолиний, цукор-пісок.
Форма випуску. Пігулки покриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Антидепресанти. Код АТС N06А В03.
Відео: Флуоксетин для схуднення відгуки
дія ліків. Фармакодинаміка. Антидепресант, механізм дії якого обумовлений вибірковим пригніченням зворотного захоплення серотоніну в центральній нервовій системі. Флуоксетин є також слабким антагоністом мускаринових, гістамінових і a-адреноблокатори. На відміну від інших антидепресантів не знижує функціональну активність b-адреноблокатори, мало впливає на нейрональний захоплення норадреналіну і допаміну. Сприяє покращенню настрою, усуває відчуття страху і напруження, дисфорию. Володіє стимулюючий і аналізує ефекти, не виявляє седативного і кардіотоксичного дії при прийомі в середніх терапевтичних дозах. Стійкий лікувальний ефект розвивається через 1-2 тижні постійного прийому флуоксетин і триває не менше 1 тижня після його відміни.
Фармакокінетика. Всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Слабо метаболізується при "першому проходженні" через печінку. Прийом їжі не впливає не ступінь всмоктування, хоча може уповільнити його швидкість. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 6-8 год. Рівноважна концентрація в плазмі досягається тільки після безперервного прийому протягом декількох тижнів. Зв`язування з білками - 94,5%. Легко проникає через гематоенцефалічний бар`єр. Метаболізується в печінці шляхом деметилювання з утворенням основного активного метаболіту норфлуоксетину. Період напіввиведення флуоксетину становить 2-3 дня, норфлуоксетину - 7-9 днів. Виводиться нирками 80% і через кишечник - приблизно 15%.
Показання до застосування. Депресії різного генезу, в тому числі резистентні до лікування іншими антидепресантами, обсесивно-фобічні порушення, булімічний невроз, анорексія, алкоголізм.
Спосіб використання і дози. Флуоксетин призначають тільки дорослим незалежно від часу прийому їжі. Початкова доза препарату - 20 мг 1 раз на добу в першій половині дня. При необхідності через 3-4 тижні дозу збільшують до 40 - 60 мг на добу в 2 - 3 прийоми (вранці та ввечері). При булімічному неврозі добова доза - 60 мг на 3 прийоми. Максимальна добова доза 80 мг. Курс лікування - 2 - 3 місяці.
Відео: Антидепресанти, флуоксетін..історіі коротше
Побічна дія. Знижені апетиту, нудота, блювота, діарея. Головний біль, роздратованість, безсоння, посилення тривоги, головокруженіе- фригідність, відчуття жару, сухість у роті, посилення потовиділення, підвищення температури. Рідко - гіпоглікемія, гінонатріемія, дисфонія, фарингіт, біль у суглобах і м`язах. Можливий розвиток иммуноаллергической захворювань з проносом, гепатитом, лімфаденітом, шкірними реакціями, зміною крові і васкулітами.
Протипоказання. Підвищена чутливість до препарату, вагітність, лактація, дитячий вік, одночасне застосування з інгібіторами моноаміноксидази, а також протягом 14 днів після припинення їх прийому, печінкова і ниркова недостатність, епілепсія, судомні стани в анамнезі, суїцидальна налаштованість, глаукома, атонія сечового міхура, доброякісна гіперплазія передміхурової залози.
Відео: Флуоксетин схудла
Передозування. Симптоми: нудота, блювота, порушення, судоми, гипомания.
Лікування. Промивання шлунка, застосування активованого вугілля з сорбітолом, при судомах вводять діазепам.
Особливості використання. Явний психостимулюючий ефект, який іноді виявляється в перші дні прийому препарату, може призвести до зміни порівняння компонентів депресивної тріади, суб`єктивного погіршення стану пацієнта, що небезпечно при наявності суїцидальних спроб в анамнезі хворого. Пацієнтам, потенційно схильним до суїцидальних дій, необхідно обмежувати кількість препарату.
Средоством вибору для підтримки рівноваги між активністю спонукань і депресивним настроєм є одночасне призначення транквілізатора бензодіазепінового ряду. З особливою обережністю препарат призначають пацієнтам із серцево-судинними захворюваннями і на цукровий діабет, які приймають гіпоглікемічні препарати. На початку лікування та при відміні препарату необхідна корекція дози гіпоглікемічних засобів. У хворих похилого віку і у пацієнтів з порушеною функцією печінки і нирок рекомендується використання більш низьких доз і подовження інтервалу між прийомами.
Лікування інгібіторами моноаміноксидази можна починати не раніше, ніж через 5 тижнів після припинення прийому флуоксетину. Хоча препарат не потенціює дію алкоголю на психомоторні функції, пацієнтам варто утримуватися від вживання алкоголю. Флуоксетин не має седативного дії і не знижує інтелектуальних здібностей пацієнтів, однак у осіб, діяльність яких пов`язана з водінням транспортними засобами або з виконанням роботи, що вимагає підвищеної уваги, його варто застосовувати з обережністю через можливе запаморочення, роздратованість.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні з препаратами, що виявляють пригнічуючий вплив на центральну нервову систему, можливе значне його посилення і підвищення ймовірності розвитку судом. При одночасному застосуванні флуоксетину з препаратами, які мають високий ступінь зв`язування з білками, особливо з антикоагулянтами або дигоксином, можливо підвищення в крові концентрації його вільних форм з підвищенням ризику розвитку відповідних побічних ефектів. Підсилює дію цукрознижуючих препаратів, підвищує в крові концентрацію циклічних антидепресантів, фенітоїну. При одночасному прийомі з інгібіторами моноаміноксидази, внаслідок підвищення вмісту серотоніну і гальмування його зворотного захоплення, виникає "серотоніновий синдром", При якому спостерігаються гіпертермія, м`язова ригідність, міоклонус, виявляється нестабільність психічного та фізіологічного станів.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, захищеному від світла місці, при температурі від 15 ° С до 25 ° С. Термін придатності - 3 роки.