Амлодипін-здоров`я
Амлодипін-Здоров`я (Amlodipinum-Zdorovye)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: amlodipine, (3-етил 5-метил (4RS) -2 - [(2-аміноетоксі) метил] -4- (2-хлорфеніл) -6-метил-1, 4-дигідропіридин-3, 5-дикарбоксилат бензолсульфоната) в формі бесилата;
Основні фізико-хімічні характеристики: Таблетки по 10 мг білого або білого з кремовим відтінком кольору, плоскоциліндричної форми з рискою і фаскою;
таблетки по 5 мг білого або білого з кремовим відтінком кольору, плоскоциліндричної форми з фаскою;
склад амлодипіну бесилата (в перерахунку на 100% речовину і амлодипін) - 5 мг або
10 мг;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза, лактоза, кальцію гідрофосфат безводний, аеросил, кальцію стеарат.
Форма випуску лікарського засобу. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Селективні антагоністи кальцію з переважним впливом на судини. Похідні дигідропіридину. Код АТС C08СА01.
дія ліків. Фармакодинаміка. Зв`язуючись з дигідропіридиновими рецепторами, блокує кальцієві канали, пригнічує трансмембранне переміщення іонів кальцію переважно в клітини гладеньких м`язів судин, меншою мірою - в кардіоміоцити. Виявляє пролонгований дозозалежний антигіпертензивний ефект, обумовлений прямим розслаблюючим впливом на гладкі м`язи судин і зниженням загального периферичного опору судин. Повільне початок дії і пролонгований ефект обумовлюють мінімальну вираженість або відсутність рефлекторної стимуляції серцево-судинної системи без розвитку постуральної гіпотензії, забезпечуючи в разовій дозі плавне зниження артеріального тиску протягом доби. Знижує вираженість ішемії міокарда, як за рахунок розширення периферичних артеріол і зниження навантаження на серце, що призводять до зниження споживання енергії і кисню в міокарді, так і в результаті розширення коронарних судин у незмінених і в ішемізованих зонах міокарда, що підвищує надходження кисню в міокард. Знижує ступінь гіпертрофії міокарда лівого шлуночка і проявляє кардіопротекторну дію при ішемічній хворобі серця.
Виявляє антиатеросклеротичну активність, гальмує агрегацію тромбоцитів. Збільшує швидкість клубочкової фільтрації, натрійурез і діурез.
Фармакокінетика. Незалежно від прийому їжі амлодипін всмоктується повільно, але майже повністю. Максимальна концентрація в крові досягається протягом 6 - 12 год. Рівноважна концентрація в плазмі утворюється через 7 - 8 днів постійного прийому препарату. Біодоступність становить 65 - 80% (за рахунок ефекту «першого проходження» через печінку). Зв`язування з білками 95 - 98%. Проникає через гематоенцефалічний бар`єр. Загальний кліренс препарату становить 0, 5 л / хвилин-період напіввиведення в середньому 35 - 50 год., Що дає можливість призначати препарат 1 раз на добу. Схильний до повільного, але значному метаболізму в печінці з утворенням неактивних метаболітів. Екскретується з сечею (60%
- у вигляді метаболітів, 10% - в незміненому вигляді) і з жовчю (20 - 25% у вигляді метаболітів), виводиться з грудним молоком.
У пацієнтів похилого віку відмічена тенденція до зниження кліренсу амлодипіну, що призводить до збільшення періоду напіввиведення в середньому до 65 год. Період напіввиведення також збільшується при порушенні функції печінки (до 60 год.) І при артеріальній гіпертензії та серцевої недостатності (до 48 год.). При порушенні функції нирок фармакокінетика амлодипіну не змінюється.
Показання до застосування. Артеріальна гіпертензія, стабільна і вазоспастична стенокардія (стенокардія Принцметала або варіантна стенокардія).
Спосіб використання і дози. Призначають дорослим внутрішньо незалежно від прийому їжі 1 раз на добу. Початкова доза при лікуванні артеріальної гіпертонії становить 5 мг, при необхідності через 7 - 14 діб дозу збільшують до 10 мг. Як антиангінальний препарат початкова доза становить 5 мг з поступовим збільшенням до 10 мг. Максимальна добова доза -
10 мг.
Побічна дія. Основні: головний біль, стомлюваність, сонливість, серцебиття, пастозність на щиколотках і гомілках, почервоніння шкіри, пітливість, нудота, м`язові судоми, задишка, рідко - озноб, збільшення маси тіла.
Серцево-судинна система: аритмії, болю в грудній клітці, артеріальна гіпотензія, периферичні набряки, носові кровотечі.
Центральна і периферична нервова система: непритомність, запаморочення, тремор, парестезія- сексуальна дисфункція, безсоння, нервозність, депресії, пітливість.
Шлунково-кишковий тракт: анорексія, сухість у роті, запори, диспепсія, дисфагія, діарея, метеоризм, тошнота- гепатит, жовтяниця, підвищення рівня печінкових ферментів,
Кістково-м`язова система: артралгія, артроз, спазми м`язів, міалгія.
Зір, слух: порушення зору, кон`юнктивіт, диплопія, шум у вухах.
шкірні: Свербіж, висипання.
Протипоказання. Гіперчутливість до компонентів препарату, артеріальна гіпотензія, кардіогенний шок, значний аортальний стеноз, гострий інфаркт міокарда, декомпенсована серцева недостатність, вагітність і період лактації, дитячий вік.
Передозування. симптоми: надмірна периферична вазодилатація, виражене і тривале зниження артеріального тиску, тахікардія. лікування: припинення прийому препарату, промивання шлунка, введення активованого вугілля, прийому горизонтального положення з піднятими нижніми закінченнями. Симптоматична терапія: підтримка функції серцево-судинної системи з моніторингом показників роботи серця, легенів і контролем об`єму циркулюючої крові, діуреза- внутрішньовенне введення рідин, глюконату кальцію, дофаміну, мезатону. Гемодіаліз неефективний.
Особливості використання. У пацієнтів похилого віку і у пацієнтів з порушеною функцією печінки збільшується період напіввиведення амлодипіну, що вимагає особливої обережності в підборі добової дози. При спільному призначенні амлодипіну і дигоксину хворим на застійну серцеву недостатність необхідний ретельний контроль за динамікою ЕКГ.
Безпека використання амлодипіну в період вагітності, годування грудьми і у дітей не досліджена. Призначення препарату вагітним можливо тільки, коли очікуваний терапевтичний ефект для матері перевищує потенційний ризик для дитини.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Амлодипін-Здоров`я сумісний з основними групами антигіпертензивних засобів (тіазиднимидіуретиками, a- і b-адреноблокаторами, інгібіторами АПФ), а також з нітратами, серцевими глікозидами, нестероїдними протизапальними засобами, гіпоглікемічними препаратами та антибіотиками. Діуретики, інгібітори АПФ,
b-блокатори, засоби для інгаляційного наркозу (похідні вуглеводів), аміодарон, хінідин та інші антагоністи кальцію можуть потенціювати гіпотензивну дію амлодипіну. Нестероїдні протизапальні засоби (особливо індометацин) можуть знижувати антигіпертензивний ефект.
Терміни та умови зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 ° С. Зберігати в недоступному для дітей місці.
Термін придатності - 3 роки.
