Салофальк гранули
салофальк гранули (Salofalk granules)
Загальна характеристика:
Міжнародна назва: mesalazine;
Основні фізико-хімічні властивості: заокруглені частки витягнутої або округлої форми, сірувато-білого кольору;
склад 1 пакетик "Гран-Стікс" включає 500 мг або 1000 мг месалазину (5-аміносаліцилової кислоти);
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, гіпромелоза (50mPas), кремній колоїдний безводний, суха речовина 40% дисперсії поліакрилату (що складається з полі (етилакрилат-метилметакрилату [еудражіт NE 40 D]), який включає 2% ноноксинола 100), магнію стеарат, суха речовина 33% емульсії симетикону, що складається з: 92% симетикону, 7,7% метилцелюлози, 0,3% сорбінової кислоти), сополімер метакрилової кислоти і метилметакрилату (1: 1) [еудражіт L 100], тріетіл цитрат, тальк, титану діоксид (Е 171), натрію кармелоза, аспартам, лимонна кислота безводна, солодкий ванільний ароматизатор (Гіваудан 75016-32), тальк, повідон К 25.
Форма випуску. Гранули пролонгованої дії, вкриті гастрорезістентной оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Протизапальні засоби, що застосовуються для лікування кишечника. Код АТС A07EC02.
дія ліків.
Механізм протизапальної дії Салофальку невідомий. Результати досліджень in vitro свідчать, що певну роль може мати інгібування ліпоксигенази.
Було також продемонстровано вплив на концентрацію простагландинів у слизовій оболонці кишечника. Месалазін (5-аміносаліцилова кислота / 5-АСК) може також діяти як поглинач радикалів реактивних сполук кисню.
Месалазін при пероральному прийомі діє переважним чином локально на слизову оболонку кишечника і на підслизову тканину з люмінальной боці кишечника. Отже, важливо, що месалазин є доступним у зонах запалення. Системна біодоступність та концентрації в плазмі крові, таким чином, не є суттєвими для терапевтичного ефекту, а швидше є фактором нешкідливих. Для досягнення такого ефекту гранули Салофальку є резистентними до шлункового соку і месалазин з них вивільнюється залежно від рН середовища завдяки покриттю Еудражітом L і пролонговано внаслідок матриксной структури гранул.
Фармакокінетика.
Загальні властивості месалазину
поглинання:
Поглинання месалазину є найвищим у проксимальній частині кишечнику і найнижчим - у дистальній його частині.
Біотрансформація:
Месалазін метаболізується як досистемно в слизовій оболонці кишечника, так і в печінці у фармакологічно неактивну N-ацетил-5-аміносаліцилової кислоту (N-Aц-5-АСК). Очевидно, що ацетилювання не залежить від фенотипу апарату для ацетилювання хворого. Деякий ацетилювання також відбувається завдяки дії бактерій в товстому кишечнику. Зв`язування месалазину і N-Aц-5-АСК з білками становить відповідно 43% і 78%.
виведення:
Месалазін і його метаболіт N-Aц-5-АСК виводяться з фекаліями (основна частина), через нирки (варіює між 20 і 50% в залежності від типу використання, фармацевтичний форми і шляхи вивільнення месалазину, відповідно) і з жовчю (незначна частина) . Ниркова екскреція відбувається переважно у вигляді N-Aц-5-АСК. Близько 1% від загальної введеної перорально дози месалазину екскретується до грудного молока головним чином у вигляді N-Aц-5-АСК.
Специфічні для гранул Салофальку:
розподіл:
Завдяки розміру гранул - близько 1 мм - проходження з шлунка до тонкого кишечника виникає швидко.
Відео: Салофальк гранули
Комбіноване фармакосцінтіграфічно-фармакокінетичні дослідження показало, що сполука досягає илеоцекальной ділянки протягом приблизно 3 годин і висхідної ободової кишки протягом приблизно 4 годин. Загальний час знаходження в товстому кишечнику становить близько 20 годин.
Встановлено, що близько 80% від введеної пероральної дози є доступною в ободовій, сигмоподібної і прямої кишки.
Відео: Salofalk DV
поглинання:
Вивільнення месалазину з гранул Салофальку починається після лаг-фази, що триває приблизно 2 - 3 години, пік концентрації в плазмі досягається через 4 - 5 годин. Встановлено, що системна біодоступність месалазину після перорального застосування становить приблизно 15 - 25%.
Прийом їжі уповільнює поглинання на 1 - 2 години, але не змінює швидкість і ступінь поглинання.
виведення:
Для добової дози месалазину 3 х 500 мг було прораховано загальне виведення месалазину і N-Aц-5-АСК нирками за сталих умов, які стають близько 25%. Частина екскреції неметаболізованого месалазину становила менше 1% від оральної дози. Час напіввиведення в цьому дослідженні становив 4,4 години.
Показання для використання.
Виразковий коліт (лікування гострих станів і підтримки ремісії).
Спосіб застосування та дози. Для лікування гострих станів при виразковий коліт:
Залежно від клінічної потреби в кожному окремому випадку один пакетик гранул Салофальку 500 мг тричі на день або один пакетик гранул Салофальку 1000 мг три рази на день (що еквівалентно 1,5-3,0 г месалазину щодобово).
Для підтримки ремісії при виразковий коліт:
Один пакетик гранул Салофальку 500 мг три рази на день (що еквівалентно 1,5 г месалазину щодобово).
Діти віком до 6 років:
Гранули Салофальку не можна застосовувати для лікування дітей молодше 6 років, тому що досвід застосування препарату в цій віковій групі недостатній.
Діти старше 6 років і підлітки:
При гострих нападах, залежно від тяжкості захворювання, 30-50 мг месалазину / кг маси тіла / день необхідно розділити на три прийоми. Для підтримки ремісії приймають 15-30 мг месалазину / кг маси тіла / день, який потрібно розділити на два прийоми. Взагалі рекомендується дітям з масою тіла до 40 кг приймати половину дози для дорослих і з масою тіла понад 40 кг - нормальну дозу для дорослих.
Зміст гранул Салофальк 500 мг і Салофальк 1000 мг не можна розжовувати. Зміст пакетика з гранулами Салофальку 500 мг або Салофальку 1000 мг потрібно приймати вранці, в обід і ввечері. Гранули потрібно помістити на язик і проковтнути, не розжовуючи, разом з достатньою кількістю рідини.
Як при гострих станах при запаленні, так і при тривалому застосуванні для досягнення бажаного терапевтичного ефекту гранули Салофальку 500 мг і Салофальку 1000 мг потрібно приймати регулярно і постійно.
Взагалі гострий стан при виразковому коліті послаблюється через 8-12 тижнів-потім для більшості хворих дозу можна знизити до 1,5 г месалазину на добу.
Побічна дія. Побічні явища, пов`язані з шлунково-кишковим трактом (поодинокі, ³- 0,01% - lt; 0,1%):
біль в черевній порожнині, діарея, метеоризм, нудота і блювота.
Побічні явища, пов`язані з центральною нервовою системою (поодинокі, ³- 0,01% - lt; 0,1%):
головний біль, запаморочення.
Відео: РЕУТОВЧАНКЕ 10 МІСЯЦІВ НЕ видаватимуться пільгово ЛІКИ 2.12.13
Побічні явища, пов`язані з нирками (дуже поодинокі, lt; 0,01%):
порушення функції нирок, включаючи гострий хронічний інтестинальний нефрит і ниркову недостатність.
Реакції гіперчутливості (дуже поодинокі, lt; 0,01%):
алергічна екзантема, медикаментозна гарячка, бронхоспазм, пери- і міокардит, гострий панкреатит, алергічний альвеоліт, синдром червоного вовчака, панколит.
М`язово-скелетні порушення (дуже поодинокі, lt; 0,01%):
міалгія і арталгіі.
Порушення з боку кровоносної та лімфатичної систем (дуже поодинокі, lt; 0,01%):
зміни в складі крові (апластична анемія, агранулоцитоз, панцитопенія, нейтропенія, лейкопенія, тромбоцитопенія).
Порушення з боку печінки і жовчного міхура (дуже поодинокі, lt; 0,01%):
зміни в функціональних печінкових пробах (підвищення активності трансаміназ), гепатит.
Порушення з боку шкіри і її придатків (дуже поодинокі, lt; 0,01%):
Протипоказання.
Гранули Салофальку 500 мг і Салофальку 1000 мг протипоказані у випадках:
наявної гіперчутливості до саліцилової кислоти та її похідних або до будь-якого з інших компонентів;
важких порушень функції печінки і нирок;
наявної виразки шлунка або дванадцятипалої кишки;
геморагічного діатезу.
Передозування. На сьогодні про випадки інтоксикації та специфічні антидоти не повідомлялось.
У разі необхідності слід застосовувати внутрішньовенну інфузію електролітів (примусовий діурез).
Особливості використання.
Перед початком і протягом лікування необхідно проводити дослідження крові (диференційований підрахунок формених елементів крові-параметри функції печінки, такі як трансамінази- вміст креатиніну) і сечі (показники рівнів) на вибір лікаря. За нормами рекомендується контроль через 14 днів після початку лікування, потім два-три рази з інтервалами 4 тижні.
Якщо результати досліджень нормальні, рутинні перевірки можуть проводитись кожні 3 місяці. Якщо ж розвиваються інші додаткові симптоми, аналізи необхідно зробити терміново.
Особливу увагу при застосуванні гранул Салофальку необхідна при порушенні функції печінки. Салофальк не рекомендується застосовувати хворим з порушенням функції нирок. При погіршенні функції нирок впродовж лікування слід звернути увагу индуцированную месалазином токсичність по відношенню до нирок.
Хворі з легеневими захворюваннями, в тому числі з астмою, повинні бути під наглядом лікаря протягом курсу лікування гранулами Салофальку.
Хворі, які мають несприятливі реакції на препарати, що містять сульфасалазин, повинні перебувати під наглядом з самого початку лікувального курсу із застосуванням гранул Салофальку. Якщо ж гранули Салофальку викликають реакції гострої чутливості, такі як судоми, гострий біль у животі, гарячка, сильний головний біль і висип, терапію слід негайно припинити.
Хворим на фенілкетонурію слід мати на увазі, що гранули Салофальку 500 мг і Салофальку 1000 мг містять аспартам як подслажівающій агент, що рівноцінно 0,56 мг (гранули Салофальку 500 мг) і 1,12 мг (гранули Салофальку 1000 мг) фенілаланіну.
Гранули Салофальку не можна застосовувати для лікування дітей молодше 6 років.
Вагітність і лактація
Достатніх даних щодо застосування гастрорезістентних гранул Салофальку з подовженим вивільненням у вагітних жінок немає. Однак відомості про використання препарату в обмеженої кількості вагітних вказують на відсутність небажаних впливів месалазину на перебіг вагітності або на здоров`я плода та (або) новонародженого. На сьогодні будь-які інші епідеміологічні дані, які мають відношення до препарату, невідомі. В одному єдиному випадку після тривалого використання протягом вагітності месалазину у високій дозі (2-4 г перорально) повідомлялось про ниркову недостатність у новонародженого.
Відео: Закофальк NMX
Дослідження на тваринах при пероральному прийомі месалазину не показало прямого або опосередкованого несприятливого впливу на вагітність, розвиток ембріона / плода, пологи або постнатальний розвиток.
Гранули Салофальку необхідно приймати протягом вагітності лише тоді, коли потенційна користь від застосування переважатиме можливий ризик.
N-ацетил-5-аміносаліцилова кислота і меншою мірою месалазин екскретуються в грудне молоко. На сьогодні є лише обмежений досвід застосування препарату у жінок при лактації. Не можна виключити реакції гіперчутливості, такі, як діарея. Отже, гранули Салофальку повинні застосовуватись при грудному вигодовуванні лише тоді, коли потенційна користь від використання для матері переважатиме можливий ризик для плоду. Якщо у грудної дитини розвинеться діарея, годування груддю слід припинити.
Вплив на здатність керувати автомобілем і працювати механізмами.
Вплив препарату на здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами не спостерігалося.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Спеціальних досліджень взаємодії не проводилось.
Взаємодії можуть мати місце протягом лікування гранулами Салофальку 500 мг або Салофальку 1000 мг при одночасному застосуванні таких лікарських препаратів. Більшість з цих можливих взаємодій ґрунтується на теоретичних міркуваннях:
Антикоагулянти кумаринового можливий потенційний антікоагулірующім
типу: ефект (збільшення ризику кишкової кровотечі).
Глюкокортикоїди: можливо посилення небажаних шлункових явищ.
Сульфонілсечовина: можливо посилення цукрознижуючих ефектів у крові.
Метотрексат: можливо збільшення токсичної дії метотрексату.
Пробенецид / сульфінпіразон: можливе послаблення урикозуричного ефекту.
Спіронолактон / фуроземід: можливе зниження діуретичної дії.
Рифампіцин: можливе послаблення туберкулостатичного ефекту.
Лактулоза або інші препарати, можливе зниження вивільнення що можуть знижувати рН калу: месалазину з гранул внаслідок зниження рН, викликаного метаболізмом бактерій.
Хворим, які одночасно приймають азатіоприн або 6-меркаптопурин, треба мати на увазі можливе посилення мієлосупресивного ефекту азатіоприну або 6-меркаптопурин.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці, при кімнатній температурі (не вище 25 ° С). Термін придатності - 4 роки. Препарат не можна застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.
