Пентаса
пентаса (Pentasa)
міжнародна та хімічна назви: Месалазін- 5-аминосалициловая кислота;
Основні фізико-хімічні характеристики: Таблетки округлої форми, з чісленнимівкрапленіямі від біло-сірого до світло-коричневого кольору, з фаскою, рискою наодной стороні таблетки і тисненням "500" і "мг" по обидві сторони ризики, і "Pentasa" - Інший;
Склад. 1 таблетка містить 250 мг або 500 мг месалазину;
допоміжні речовини: повідон, етилцелюлоза, магнію стеарат, тальк, целюлоза мікрокристалічна, вода очищена.
Форма випуску. Таблетки пролонгованої дії.
Фармакотерапевтична група. Протизапальні засоби, що застосовуються прізаболеваніях кишечнику. Код АТС A07E C02.
дія ліків. Фармакодинаміка. Месалазін як активний компонент сульфасалазину імеетпротівовоспалітельное дію за рахунок пригнічення активності нейтрофільної ліпооксігеназиі синтезу простагландинів і лейкотрієнів. Уповільнює міграцію, дегрануляцію і фагоцитоз нейтрофілів, а також секрецію імуноглобулінів лімфоцитами, связиваетсвободние радикали. Володіє антибактеріальну дію (проявляється у товстому кишечнику) стосовно кишкової палички та деяких коків. Знижує ризик рецидиву хвороби Крона,особливо у хворих на ілеїт з великою тривалістю захворювання. Терапевтіческіесвойства месалазину при пероральному застосуванні обумовлені більшою мірою місцевою дією на запалені ділянки кишечника, ніж системної дією.
Фармакокінетика.
Терапевтична дія месалазину в основному визначається його местнимконтактом з ділянкою запалення слизової оболонки кишечника.
Пентаса пролонгованої дії в таблетках являє собою мікрогранулимесалазіна, які покриті етилцелюлозою. Після використання і розчинення месалазінпостепенно вивільняється з кожної мікрогранули в період пасажу таблеткіжелудочно-кишковим трактом, від дванадцятипалої до прямої кишки за будь-лібозначеній рН кишкового середовища. Через годину після перорального іспользованіяпрепарата мікрогранули виявляються у дванадцятипалій кишці незалежно отупотребленія їжі. Середній час пасажу кишечником у здорових добровольців составляет3-4 години.
Біотрансформація: месалазин перетворюється на N-ацетил-месалазин (ацетил-месалазин) як пресистемного в слизовій оболонці кишечнику, так системно впечені. Незначне ацетилювання здійснюється за участі бактерій толстогокішечніке, в результаті чого утворюється N-ацетил-5-аміносаліцилова кислота. Ацетілірованіямесалазіна, очевидно, не пов`язане з індивідуальними особливостями фенотіпупаціента. Також вважається, що ацетил-месалазин є клінічно та токсікологіческінеактівним.
Всмоктування: від 30 до 50% препарату при пероральному прімененіівсасивается в тонкому кишечнику. Вже через 15 хвилин після введення месалазінопределяется в плазмі крові. Максимальна концентрація месалазину в плазмі кровіотмечается через 1-4 години після застосування препарату. Концентраціямесалазіна в плазмі поступово знижується, і вже через 12 годин послеіспользованія не визначається. Крива концентрації ацетил-месалазину в плазмі імееттакой же характер, але в цілому для нього характерні більш високіеконцентраціі і більш повільна елімінація. Метаболічні порівняння в плазмеацетіл-месалазину до месалазину становить 3,5 до 1,3 після пероральноговведенія 500 мг 3 рази на день і 2 г 3 рази на день відповідно, що відображаенасищене залежне від дози ацетилування.
Середні стабільні концентрації месалазину в плазмі крові становлять 2ммоль / л, 8 ммоль / л і 12 ммоль / л після 1,5, 4 і 6 г на добу відповідно. Для ацетил-месалазінаеті концентрації становить відповідно 6 ммоль / л, 13 ммоль / л і 16 ммоль / л.Прроісхожденія і вивільнення месалазину після перорального введення не зависитот прийому їжі, так як системне всмоктування буде знижено.
Поширення: месалазин і ацетил-месалазин не проникають черезгематоенцефалічній бар`єр. Зв`язування месалазину з білками плазми составляетпріблізітельно 50%, а ацетил-месалазину - близько 80%.
Виведення: період напіввиведення месалазину з плазми крові составляетпріблізітельно 40 хвилин (кліренс після введення 500 мг становить 18,0 л / год), аацетіл-месалазину - близько 70 хвилин. Кумулятивні властивості виявляються і у здорових добровольців після використання 1500 мг / день і становлять 1,1-1,8мг / л. З огляду на те, що месалазин постійно вивільнюється при проходженні черезжелудочно-кишковий тракт, визначити період напіввиведення після пероральногопрімененіе препарату неможливо. Дослідження показали, що месалазин достігаетстабільной концентрації після перорального застосування препарату протягом 5днів. Месалазін і ацетил-месалазин виводяться із сечею і фекаліямі- з мочойвиводітся переважно ацетил-месалазин.
Біодоступність месалазину при пероральному застосуванні тільки незначітельноймерой порушується через патофізіологічні процеси при гострих воспалітельнихзаболеваніях кишечнику, такі як діарея і підвищена кислотність кишечнику. У пацієнтів з посиленою кишковою перистальтикою системне всмоктування сніжаетсядо 20-25% від добової дози препарату. Ймовірно також збільшуються показателіелімінаціі речовини з сечею і фекаліями.
У пацієнтів з порушенням функції печінки і нирок зниження скоростіелімінаціі і підвищення системної концентрації речовини можуть становити повишеннийріск розвитку нефротоксичних побічних ефектів.
Порушення функції печінки та нирок.
У пацієнтів зі зниженою функцією печінки і нирок недостатня скоростьвиведеніе препарату може підвищити ризик побічної нефротоксичної дії.
Показання для використання. Неспецифічний виразковий коліт, болезньКрона.
Спосіб застосування та дози. Язвений коліт
стадія загострення
Дорослі: доза, що становить до 4 г месалазину, по 1 г 4 рази на добу, підбирається індивідуально.
Діти: доза, що становить 20-30 мг месалазину на 1 кг маси тіла на добу, підбирається індивідуально.
підтримуюча терапія
Дорослі: доза, що становить 2 г месалазину, по 500 мг 4 рази на добу, підбирається індивідуально.
Діти: доза, що становить 20-30 мг месалазину на 1 кг маси тіла на добу, підбирається індивідуально.
хвороба Крона
Стадія загострення і підтримуюча терапія
Дорослі: доза, що становить до 4 г месалазину, по 1 г 4 рази на добу, підбирається індивідуально.
Діти: доза, що становить 20-30 мг месалазину на 1 кг маси тіла на добу, підбирається індивідуально.
Таблетки приймаються всередину, не розжовуючи. Для облегченіяпроглативаніе таблетку можна розділити на кілька частинок або розчинити у воді соку безпосередньо перед застосуванням.
Побічна дія. Система травлення: нудота, блювання, печія, діарея, зниження апетиту, біль у животі, сухість у роті, стоматити, підвищення рівня трансаміназ печінки, гепатит, панкреатит.
Серцево-судинна система: посилене серцебиття, підвищення або сніженіеартеріального тиску, біль за грудниною, задишка, перикардит, міокардит.
Нервова система: головний біль, шум у вухах, запаморочення, полінейропатія, тремор, депресія.
Сечовидільна система: протеїнурія, гематурія, олигоурия, анурія, кристалурія, нефротичний синдром.
Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж, дерматози (псевдоеритроматоз), бронхоспазм.
Органи кровотворення: еозинофілія, анемія (гемолітична, мегалобластична, апластична), лейкопенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, гіпопротромбінемія.
Інші: слабкість, паротит, фотосенсибілізація, синдром, подобнийкрасной вовчака, олігоспермія, алопеція, зниження продукції слізної рідини.
Протипоказання. Гіперчутливість до месалазину, до будь-якого з компонентів препарату або до саліцилатів, захворювання крові, виразкова болезньжелудка і дванадцятипалої кишки, дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.Заболеванія печінки і / або ниркова недостатність, період лактації, вагітність, дитячий вік (до 2 років).
Передозування. Симптоми передозування Пентаса: нудота, блювота, біль у шлунку, слабкість, сонливість. Лікування симптоматичне: промивання шлунка, застосування проносних засобів. Ретельний контроль функції нирок.
Особливості використання. Пентаcа (5-аміносаліцилова кислота) можетназначаться в більшості пацієнтів, які мають алергічні реакції ксульфасалазіну або ризик розвитку алергії до саліцилатів, однак при леченіітакіх пацієнтів за ними слід вести ретельне спостереження.
Необхідно з обережністю застосовувати препарат при порушенні функцііпечені. Не рекомендується застосовувати препарат пацієнтам з почечнойнедостаточності. Слід регулярно стежити за функцією нирок, наприклад, определяяуровень креатиніну в сироватці крові (особливо в початковій фазі лікування) .Нарушенія нормальної функції нирок у пацієнта під час лікування може битьвизванное нефротоксичну дією месалазину. При підозрі на розвиток міокардітуілі перикардиту або в разі зміни складу крові лікування слід припинити. Проявленіямівишеуказанних побічних реакцій можуть бути: у разі виражених змін складу крові -повишена кровоточивість, підшкірні крововиливи, біль у горлі та гарячка, а вразі перикардиту або міокардиту - гарячка та біль за грудниною в поєднанні з задишкою. Пацієнти, що представляють групу "повільних ацетілятоов", Імеютповишенний рівень розвитку побічних ефектів. Може спостерігатися окрашіваніемочі і слізної рідини в жовто-оранжевий колір, фарбування контактних лінз.
Дуже рідко повідомлялося про серйозні зміни в складі крові. При подозренііна такі реакції лікування слід припинити. Слід також дотримуватися осторожностіпрі лікуванні дітей молодше двох років.
Вагітність і лактація. Відомо, що месалазин проникає через плацентарнийбарьер. Обмеження інформації про використання даної речовини вагітними жінками Неда можливості оцінити можливий токсичну дію. Месалазін потрапляє в грудне молоко.Концентрація месалазину в грудному молоці нижня, ніж у крові матері, в той часяк метаболіт, що утворюється - ацетілмесалазін - з`являється в молоці в такіхсаміх або великих концентраціях. У грудних дітей, матері яких пріменяліПентасу, несприятливих ефектів не спостерігалося, проте наявна інформаціяогранічена. Під час вагітності та лактації Пентаcу слід застосовувати з обережністю і тільки в цьому випадку, якщо, на думку лікаря, можлива користь отдействія препарату перевищить можливий ризик.
Вплив на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами. Пентасане впливає на здатність керувати авто та іншими механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Пентаса підсилює гіпоглікемічну дію проізводнихсульфонілмочевіни, ульцерогенність глюкокортикостероїдів, токсичністьметотрексату. послаблює активність фуросеміду, спіронолактон, сульфаніламідів, рифампіцину. Підсилює дію антикоагулянтів. Підвищує ефективність урікозуріческіхпрепаратов (блокаторів канальцевоїсекреції). Уповільнює абсорбціюціанокобаламіна.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище 25 ° С в захищеному від світла місці, недоступному для дітей.
Термін придатності - 3 роки.
