Асакол
Асакол (Asacol)
Міжнародна назва: mesalazine- 5-аминосалициловая кислота;
Основні фізико-хімічні характеристики: Овальні таблетки від червоного до коричневого кольору, вкриті оболонкою;
Склад. 1 таблетка містить месалазину 400 мг або 800 мг;
допоміжні речовини: ядро: лактози моногідрат, натрію крохмальгліколат, магнію стеарат, тальк, повідон;
оболонка: кислоти метакрилової і метакрилата сополимер (1: 2), тальк, дибутилфталат, барвник жовтий (заліза оксид), барвник червоний (заліза оксид), макрогол 6000.
Форма випуску. Таблетки, вкриті кишковорозчинною оболонкою.
Відео: Е. Асадов Як мало тих, з ким хочеться прокинутися
Фармакотерапевтична група. Протизапальні препарати, що застосовуються при захворюваннях кишечника. Код ATC A07E C02.
дія ліків. Фармакодинаміка. У препараті Асакол міститься месалазин, що являє собою 5-аміносаліцилової кислоту, яка має протизапальну дію. Механізм дії на даний час повністю не з`ясовані. Месалазін пригнічує міграцію поліморфноядерних лейкоцитів, а також активність ліпооксигенази. Внаслідок цього пригнічується синтез протизапальних лейкотрієнів у макрофагах стінки кишечнику. Месалазін пригнічує синтез фактора активації тромбоцитів (ФАТ), крім того він є також антиоксидантом: знижує синтез речовин, які містять активний кисень, і зв`язує вільні радикали.
Фармакокінетика. Таблетки Асакол, покриті полімерною оболонкою, що забезпечує вивільнення діючої речовини в нижньому відділі клубової кишки і товстому кишечнику, які є основними осередками запалення. Склад таблеток підібраний таким чином, щоб звести до мінімуму всмоктування месалазину в травному тракті. Всмоктування після перорального прийому становить майже 26%. Відповідно 74% введеної дози залишається в нижньому відділі клубової кишки і товстому кишечнику, а також в прямій кишці, виявляючи там місцеву протизапальну дію. Метаболізм здійснюється в печінці і слизовій оболонці кишечника, утворюється неактивний метаболіт N-ацетил-5-аміносаліцилової кислоти. Період напіввиведення становить менше години. Екскреція відбувається в основному з фекаліями і сечею в незмінному вигляді і у вигляді N-ацетил-5-аміносаліцилової кислоти.
Показання для використання. Язвений коліт:
- лікування захворювання легкого і середнього ступеня тяжкості;
- підтримуючу терапію в стадії ремісії.
Хвороба Крона:
підтримуючу терапію в стадії ремісії.
Спосіб використання і дози.
Виразковий коліт: при лікуванні захворювання легкого і середнього ступеня тяжкості добова доза становить 2,4 - 4,8 г, розподілених на кілька прийомів.
При підтримуючому лікуванні в стадії ремісії добова доза становить 1,2 - 2,4 г, розподілених на кілька прийомів.
Хвороба Крона: при підтримуючому лікуванні в стадії ремісії добова доза становить 2,4 г, розподілених на кілька прийомів.
Дози для дорослих і дітей однакові.
Пацієнтам старшої вікової групи препарат призначається з обережністю і тільки при збереженні нормальної функції нирок.
Таблетки приймають перед їдою, ковтаючи їх цілими, чи не ламаючи і не розжовуючи.
Побічна дія. В окремих випадках спостерігаються реакції гіперчутливості: підвищена температура тіла, бронхоспазм, випадання волосся (1 випадок на 1 000 - 10 000 пацієнтів). Випадання волосся може бути також проявом хронічного запалення кишечника. Рідко відзначається також біль у животі і діарея.
Дуже рідко зустрічаються такі побічні ефекти з боку систем і органів.
Кров і лімфа: дискразія, гальмування функції кісткового мозку, що призводить до лейкопенії, нейтропенії, тромбоцитопенії, панцитопенії аж до апластичної анемії.
Нервова система: головний біль, запаморочення, біль у суглобах.
Серцево-судинна система: міокардит, перикардит.
мускулатура: міалгія.
Дихальна система: алергічні реакції з боку легень, бронхоспазм, еозинофільна пневмонія.
Шлунково-кишковий тракт: нудота, блювота, панкреатит, гепатит, коліт.
Шкіра: вовчакоподібний синдром з перикардитом і плевроперикардитом як основні симптоми, а також висипання на шкірі і артралгія.
Сечовидільна система: інтерстиціальний нефрит, нефротичний синдром, порушення функції нирок, який іноді нормалізується після відміни препарату.
Протипоказання. Гіперчутливість до саліцілатам- гіперчутливість до будь-якого компонента препарату Асакол- виражені порушення функції печінки і нирок-виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки-підвищена схильність до кровотеченіям- діти до 2 років.
Передозування. В цілому симптоми передозування аналогічні ознаками отруєння саліцилатами: порушення кислотно-лужної рівноваги (ацидоз-алкалоз), гіпервентиляція, набряк легенів, зневоднення внаслідок підвищеного потовиділення, блювота, гіпоглікемія. Специфічного антидоту немає.
Лікування: при необхідності - відновлення кислотно-лужної рівноваги, трансфузія електролітів, поповнення втраченої рідини, введення глюкози.
Призначається промивання шлунка і стимуляція діурезу.
Особливості використання. Не рекомендується призначати пацієнтам з порушеннями функції нирок.
Відео: Євген КОНОВАЛОВ - " Прощай " NEW 2015
З обережністю слід призначати пацієнтам з підвищеною концентрацією сечовини в крові і протеїнурія. Якщо в період лікування месалазином відзначено порушення функції нирок, це може бути проявом нефротоксичної дії препарату. Рекомендується проводити контроль функції нирок для всіх пацієнтів перед початком лікування Асакол, а також в період лікування за схемою: через 14 діб від початку терапії, потім ще 2 - 3 рази з 4-тижневими інтервалами. При нормальних результатах контролю аналізи повторюють щоквартально. При наявності ознак порушення функції нирок необхідні додаткові дослідження.
Пільний контроль стану пацієнта необхідний при порушеннях дихальної функції, особливо при появі астматичних нападів.
При наявності у пацієнта гіперчутливості до сульфасалазину лікування проводять тільки під постійним медичним контролем і негайно припиняють його при розвитку ознак гострої непереносимості препарату, таких як судоми, біль у животі, підвищена температура тіла, сильний головний біль, висипання на шкірі.
Пацієнту слід зробити аналіз крові перед початком лікування, потім кров беруть на аналіз на розсуд лікаря, звичайно через 14 діб від початку терапії, потім ще 2 - 3 рази з 4-тижневими інтервалами. При нормальних результатах аналізи повторюють щоквартально. При наявності ознак порушення функції нирок необхідні додаткові дослідження. Особливо важливо стежити за картиною крові з появою у пацієнта в період лікування таких симптомів: кровотечі нез`ясованого походження, гематоми, пурпура, анемія, підвищення температури тіла, що довго зберігається, а також при скаргах на біль у горлі. У таких випадках лікування необхідно негайно припинити і надати пацієнту необхідну медичну допомогу.
Пацієнтам старшої вікової групи препарат призначається тільки при збереженні нормальної функції нирок, з обережністю.
Використання в періоди вагітності та лактації. Асакол призначають в періоди вагітності та лактації тільки за чіткими показаннями, враховуючи користь лікування для матері та можливий ризик для плоду.
Вплив на здатність керувати автомобілем і механізмами. Препарат не впливає на здатність концентрувати увагу.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні месалазину і дигоксину всмоктування дигоксину знижується. Під дією месалазину може збільшуватись иммунодепрессивная активність азатіоприну і 6-меркаптопурин. Перед початком комбінованої терапії слід контролювати формулу крові, особливо кількість лейкоцитів, періодично повторюючи аналіз крові в процесі лікування.
Месалазін при совместімиеі терапії може знижувати ефект пробенециду і сульфинпиразона, фуросеміду і спіронолактону.
Виразність побічних ефектів глюкокортикоїдів щодо шлунково-кишкового тракту при спільному застосуванні з месалазином зростає.
Терміни та умови зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 ° С. Термін придатності - 3 роки.
